Энерготон

Фармакологическое действие

Триметазидин относится к миокардиальным цитопротекторам, обладающих антиишемической и антиангинальной активностью.
Антиишемичекое действие препарата связано с избирательным ингибированием митохондриальной 3-кетоацилКоА-тиолазы (3-КАТ) с последующим снижением в крови СЖК, в результате чего уменьшается повреждение кардиомиоцитов, вызванное перикисным окислением липидов. Стимулирует обмен фосфолипидов в сарколемме, т.о. утилизируя жирные кислоты и обеспечивая защиту клеток от апоптоза.

Триметазидин ликвидирует дефицит кислорода путем восстановления гликолиза и увеличения образования пирувата, необходимого для образования АТФ, способствуя уменьшению ишемических проявлений и улучшая энергетический обмен в клетках, активизируя тем самым более эффективный и экономичный процесс окисления глюкозы.
Устраняет ацидоз и уменьшает избыток внутриклеточного кальция, восстанавливая эндотелиальную дисфункцию.
Антиангинальный эффект наблюдается в результате угнетения реакций свободнорадикального окисления, и переключения окисления СЖК на гликолиз (окисление глюкозы). Триметазидин способен увеличивать количество внутриклеточного глутатиона, что защищает клетку от повреждающего действия свободных радикалов, оказывающих повреждающее действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов путем угнетения процессов образования арахидоновой кислоты, что уменьшает выработку тромбоксана А2, влияя на процессы свёртывания крови.
Уменьшает проявления инсулинорезистентности путем повышения чувствительности клетки к инсулину, угнетая в цитозоле кардиомиоцита образование ацил-КоА из СЖК, что так же улучшает трансмембранный перенос глюкозы, за счет восстановления экспрессии белка GLUT4.
Препарат повышает способность коронных сосудов к увеличению кровотока соответственно потребностям сердечной мышцы, повышает адекватную восприимчивость и выносливость миокарда в результате физических нагрузок, не оказывает влияния на АД и ЧСС, уменьшая частоту ангинозных приступов.
При офтальмологической патологии - улучшает остроту зрения и показатели активности сетчатки.
В отоларингологии Энерготон применим при ишемии кохлео-вестибулярной системы.

После перорального приема триметазидин абсорбируется в ЖКТ и достигает своей максимальной концентрации в крови менее чем за два часа. Стабильный уровень препарата в крови наблюдается через сутки и остается таковым в течение всего лечения.
Связь с белками крови минимальная и не превышает показателей 16%. Период полувыведения 6 часов. Элиминация препарата происходит с мочой в неизмененном виде.