Этальфа
Наименование:
Этальфа (Etalpha)Состав
1 капсула включает:
альфакальцидол – 0,25 мкг;
дополнительные компоненты:
масло кунжутное очищенное – 99,9 мг,
α-токоферол (витамин E) – 100 мкг.
Состав капсульной оболочки:
желатин – 51,8 мг,
глицерол – 22,3 мг,
калия сорбат – 300 мкг,
диоксид титана – 1,28 мг.
Фармакологическое действие
Этальфа – лекарственное средство, которое используется с целью регуляции кальций-фосфорного обмена в организме.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата (альфакальцидол – 1α-гидроксивитамин D3) оказывает благоприятное воздействие на обмен кальция и фосфора в организме за счет повышения абсорбционных свойств указанных веществ из ЖКТ при пероральном применении, стимулирует их реабсорбцию в почках, способствует повышению минерализации костей, уменьшению концентрации паратиреоидного гормона в крови.
Применение альфакальцидола по сравнению с витамином D имеет ряд преимуществ: быстрота наступления терапевтического эффекта, а также возможность более точного регулирования дозы, что препятствует возникновению гиперкальциемии.
Фармакокинетика
Действующий компонент является жирорастворимым веществом. Характеризуется высокой абсорбционной способностью, биодоступен на 100 %.
В результате биотрансформации в печени альфакальцидол превращается в 1,25-дигидроксивитамин D3, наделенный фармакологической активностью, максимальная плазменная концентрация (Сmax) которого определяется спустя 8–12 ч после однократного приема препарата.
Период полураспада фармакологически активного продукта биотрансформации альфакальцидола составляет приблизительно 35 ч. Экскретируется из организма с помощью работы почек и через кишечник с желчью в равных количествах.
Показания к применению
Этальфа назначается в терапевтических целях пациентам с рядом патологий, которые вызваны нарушением кальций-фосфорного обмена, обусловленного угнетением образования 1,25-дигидроксивитамина D3 в организме:
- остеопороз (снижение массы костной ткани) различной этиологии;
- дистрофические патологии костной ткани, наблюдающиеся при хронической почечной недостаточности;
- гипофункция паращитовидной железы;
- врожденная остеодистрофия Олбрайта;
- витамин D-резистентный рахит;
- остеомаляция (патология костной ткани, обусловленная деминерализацией).
Способ применения
Этальфа назначается перорально 1 раз в сутки. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Капсулу следует глотать целиком (не разжевывая) и запивать 100–200 мл воды. Продолжительность приема устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке с учетом этиопатогенетических особенностей заболевания, степени терапевтического ответа и состояния пациента.
Педиатрическим пациентам с весом более 20 кг и взрослым рекомендуются следующие дозы препарата:
|
Показания |
Суточная доза, мкг/сутки |
|---|---|
|
Начальная терапевтическая доза |
1 |
|
Поддерживающая терапевтическая доза |
0,25–2 |
|
Рахит Остеомаляция |
1–3 |
|
1–4 |
|
|
Остеодистрофии, наблюдающиеся при ХПН |
0,5–2 |
|
Остеопороз |
0,5–1 |
Терапию препаратом Этальфа следует начинать с минимальных доз и в обязательном порядке один раз в 7 дней определять уровень кальция и фосфора в крови.
Повышение терапевтической дозы препарата необходимо проводить постепенно (на 0,25–0,5 мкг/сутки) до нормализации уровня кальция и фосфора в крови.
Когда будет подобрана достаточная терапевтическая доза препарата, разрешается снизить частоту определения кальция в крови до 1 раза в 3–5 недель.
Побочные действия
|
Органы и системы организма |
Побочные эффекты, возникающие на фоне терапии препарата Этальфа |
|---|---|
|
Обмен веществ и питание |
Повышение уровня кальция в крови Метастатические кальцификации (отложение солей кальция в тканях организма, характеризующееся метастазированием) Повышение уровня фосфора в крови Повышение уровня кальциево-фосфатных соединений в крови Выраженная потеря аппетита Повышение уровня магния в крови Потеря веса Обезвоживание Остановка роста Обнаружение белка в моче Повышенное содержание холестерина в крови гиперконцентрация ACT и АЛТ в плазме |
|
Иммунитет |
Возможны аллергические реакции, проявляющиеся гипертермией, ознобом, крапивницей и отеком языка |
|
ЦНС |
Головная боль Дизестезия (галлюцинации чувствительности) Дисгевзия (вкусовые галлюцинации) Психические расстройства Видения Состояние комы Угнетение эмоционального фона Повышение температуры тела |
|
Сердце и сосуды |
Повышение ЧСС Подъем уровня АД |
|
ЖКТ и пищеварение |
Рвотный рефлекс Эпигастральные и абдоминальные боли Изменение консистенции каловых масс Симптомы диспепсии Острое воспаление поджелудочной железы Появление язв на деснах и языке Полидипсия (неутолимая жажда) |
|
Дерматология |
Ощущение зуда Многоформная эритема Другие виды эпидермальных высыпаний Эксфолиативный дерматит |
|
Зрение |
Отложение солей кальция на конъюнктиве и склере глаза |
|
Дыхание |
Воспаление слизистого эндотелия носовых ходов |
|
Мочевыделительная система |
Повышенное количество кальция в моче Гиперконцентрация креатинина и мочевины в плазме Нефродисфункции Отложение кальция в тканях почек Уретральные инфекции |
|
Репродуктивная система |
Выраженное снижение сексуальной активности |
|
Другие |
Выраженный кальциноз Нервно-психическая слабость Быстрая утомляемость |
Более часто при применении препарата Этальфа могут возникнуть следующие негативные явления:
- высокий уровень кальция в крови,
- повышенное содержание кальция в выделяемой моче,
- симптомы, характерные для токсического действия витамина D.
Противопоказания
Назначать препарат Этальфа не следует при наличии у пациента:
- повышенной концентрации кальция, фосфора и магния в крови;
- гипервитаминоза D;
- беременности и периода лактации;
- продолжительной иммобилизации (неподвижности);
- активной формы туберкулеза;
- гиперчувствительности к компонентам препарата;
- а также пациентам педиатрической группы (до 12-ти лет).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с установленными:
- кардиопатологиями органической природы;
- атеросклеротическими изменениями;
- нефро-/гепатонарушениями острого и хронического течения;
- нефроуролитиазом;
- патологиями ЖКТ (включая язву желудка и 12-типерстной кишки);
- гипофункцией щитовидной железы;
- саркоидозом;
- туберкулезом, а также другими гранулематозными болезнями (так как на фоне указанных патологий имеется риск повышения чувствительности к витамину D).
Беременность
Не следует назначать ЛП Этальфа в период беременности и грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
|
Другие ЛС |
Возможный результат взаимодействия ЛП Этальфа и ЛС других фармакологических групп |
|---|---|
|
Фенитоин Фенобарбитал |
Может наблюдаться уменьшение уровня ЛП Этальфа в плазме, что может привести к инактивации препарата |
|
Ингибиторы микросомальных ферментов печени |
Возможна гиперконцентрация ЛП Этальфа в плазме крови, которая влияет на активность препарата |
|
ЛС на основе наперстянки |
Наблюдается повышение риска возникновения кардиоаритмии |
|
Колестирамин Колестипол Минеральные масла Сукральфат Антацидные ЛС |
Нарушается абсорбционная способность ЛП Этальфа, во избежание которой следует осуществлять прием не позднее чем за 1 час до и не ранее 4–6 часов после перорального применения перечисленных ЛС |
|
Кальцитонин Этидроновая и памидроновая кислоты (а также их производные) Пликамицин Галлия нитрат Глюкокортикостероиды |
Указанное взаимодействие может привести к инактивации ЛП Этальфа |
|
ЛС, содержащие фосфор |
Этальфа может повысить всасывание указанных ЛС и привести к гиперконцентрации фосфора в крови |
|
Кальцийсодержащие ЛС Тиазидные диуретические ЛС |
Наблюдается усиление всасывания кальция и его реабсорбции в почках, что может вызвать гиперкальциемию |
|
Антацидные ЛС, содержащие магний и алюминий |
Может наблюдаться повышенный уровень указанных соединений в крови (особенно у пациентов с ХПН) |
|
Витамин D и его аналоги |
Наблюдается потенцирование фармакологической активности, которое может привести к гиперконцентрации кальция в крови (на фоне терапии Этальфой не следует назначать витамин D, как и различные его аналоги) |
Передозировка
При передозировке препаратом могут наблюдаться следующие симптомы:
1. Первоначальные (обусловленные гиперкальциемией):
- изменение консистенции фекальных масс и частоты дефекации;
- гипосекреция слюнных желез;
- головная боль;
- неутолимая жажда;
- учащение мочеиспускания;
- преобладание ночного мочеиспускания над дневным;
- повышение объема выделяемой мочи;
- отсутствие аппетита;
- металлический привкус во рту;
- рвотный рефлекс;
- выраженная общая слабость;
- повышенное содержание кальция в выделяемой моче.
2. Симптомы длительной передозировки:
- боль в костях;
- мутность мочи (которая наблюдается за счет наличия в моче гиалиновых цилиндров);
- увеличение показателей АД;
- кожный зуд;
- фотофобия (болезненная чувствительность глаза к свету);
- покраснение конъюнктивы;
- нарушение ритма сердца;
- выраженная сонливость;
- мышечная боль;
- рвотный рефлекс;
- стремительная потеря веса;
- нервно-психические расстройства;
- перепады настроения;
- спутанность сознания.
Хроническое отравление витамином D характеризуется:
- отложением кальцинатов в мягких тканях, сосудах и внутренних органах (преимущественно в почках и легких);
- развитием почечной и сердечно-сосудистой недостаточности;
- задержкой роста у детей.
Указанные выше симптомы передозировки требуют следующих терапевтических мероприятий:
- Немедленная отмена препарата (при легкой и умеренной гиперкальциемии уровень кальция в плазме приходит в норму в течение 2–7 дней).
- При наличии гиперкальциемии рекомендуется придерживаться диеты с низким содержанием кальция. Если указанное состояние имеет тяжелую форму, рекомендуется проведение общих поддерживающих мероприятий.
- Если имеет место острая передозировка, то эффективным будет промывание желудка, а также пероральный прием средств, снижающих абсорбционную способность препарата (минеральные масла, антациды и др. (см. п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)), либо средств, которые ускоряют его экскрецию.
- При гиперкальциемии тяжелой степени (уровень кальция в плазме превышает 3 ммоль/л) может потребоваться:
- применение солевых растворов инфузионно с целью гидратации и форсированного диуреза;
- применение лекарственных средств из группы ГКС, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина;
- проведение перитонеального диализа/гемодиализа (при этом диализат не должен содержать кальций;
- постоянный мониторинг уровня электролитов в плазме (преимущественно кальция);
- контроль функционального состояния почек и сердечной деятельности (с использованием электрокардиографии). Проведение мониторинга указанных функций особенно необходимо у больных, которые принимают препараты на основе наперстянки.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме мягких желатиновых капсул бело-желтого цвета овальной формы. На вид поверхность капсулы однородная, а ее содержимое – маслянистая жидкость белого цвета (возможно наличие интенсивного желтоватого оттенка).
Капсулы расфасованы в блистеры по 10 шт. 3, 10 блистеров в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить не более 2-х лет в прохладном (при температуре не выше 25°С), темном месте.
Не допускать детей к месту хранения препарата.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Идиопатический гипопаратиреоз (E20.0)
Псевдогипопаратиреоз (E20.1)
Недостаточность витамина D (E55)
Другие остеопорозы (M81.8)
Лекарственный остеопороз (M81.4)
Остеопороз после удаления яичников (M81.1)
Остеопороз, вызванный обездвиженностью (M81.2)
Постменопаузный остеопороз (M81.0)
Нарушения обмена фосфора (E83.3)
Гипопаратироидизм, возникший после медицинских процедур (E89.2)
Действующее вещество:
альфакальцидолАТХ:
A11CC03Производитель:
ТакедаДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Япония.
Информация о регистрации
Регистрационное удостоверение №: П N012029/01 от 05.04.11 г. Документ не имеет временных ограничений.
Дополнительно
Препарат отпускается по рецепту.
Пациенты в период беременности и лактации
Противопоказано назначать препарат пациентам указанной клинической группы.
Пациенты с гепатопатологиями
При назначении препарата Этальфа пациентам с указанными нарушениями здоровья врач должен соблюдать осторожность.
Пациенты с нефропатологиями
При наличии у пациента почечной недостаточности следует соблюдать осторожность в период терапии.
Пациенты педиатрической группы
Этальфа в форме мягких желатиновых капсул не назначается детям до 12-ти лет. Для данной возрастной категории существует Этальфа в форме капель для приема внутрь.
Детям с весом до 20 кг рекомендуется 0,01–0,05 мкг/кг/сутки; более 20 кг – 1 мкг/сутки (исключение составляют пациенты указанного возраста с наличием почечной остеодистрофии).
Доза для пациентов с указанной патологией варьирует в пределах 0,04–0,08 мкг/кг/сутки. В обязательном порядке проводят биохимическое исследование крови, определяя степень гиперкальциемии, результаты которого влияют на дозирование препарата.
Пациенты геронтологической группы
Применение препарата пациентами данной клинической группы производится согласно стандартной схеме дозирования и не требует ее изменения.
Особенности применения
Врач должен оценивать клиническое состояние больного, который одновременно принимает сердечные гликозиды, так как при взаимодействии с Этальфой возможно появление кардиоаритмий.
Одновременный прием тиазидных диуретиков может спровоцировать повышение уровня кальция в крови.
При невыраженной нефродисфункции сила терапевтического действия препарата не изменяется. Если у пациента зафиксированы нефропатологии тяжелой формы, то активность препарата снижается, что обусловлено снижением образования активного метаболита альфакальцидола (1,25-дигидроксивитамина D) при биотрансформации в печени. Для получения достаточного терапевтического ответа врач может увеличить дозы препарата.
По причине высокой частоты возникновения гиперкальциемии на фоне терапии Этальфой следует информировать пациента о симптомах, характерных для данной патологии.
В период терапии препаратом Этальфа в обязательном порядке следует проводить постоянный мониторинг плазменной концентрации кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, щелочной фосфатазы, а также определять содержание паратиреоидного гормона.
Клиническое состояние больного определяет частоту проведения биохимического анализа крови (от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц). Чаще проводить указанные исследования рекомендуется на начальной стадии терапии, особенно у пациентов без выраженных поражений костной ткани (например, при гипопаратиреозе), а также на начальной стадии гиперкальциемии. Частое определение уровня кальция также необходимо на заключительном этапе лечения патологий костной ткани, когда структура кости имеет тенденцию к восстановлению.
На развитие гиперкальциемии оказывают влияние следующие факторы: степень деминерализации кости, функциональное состояние почек и доза ЛП Этальфа. Если доза препарата не снижается в соответствии с показателями результатов биохимических исследований, указывающих на интенсивное восстановление костной ткани (о чем свидетельствует уровень щелочной фосфатазы), то риск появления гиперкальциемии возрастает.
Допускать продолжительного повышения уровня кальция в крови не следует. В таком случае рекомендуется отменить прием препарата хотя бы на время восстановления уровня кальция, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона в плазме, уровня кальция в моче, а также данных рентгенологического исследования до пределов нормы. Обычно для этого достаточно 1 недели, после чего врач определяет возможность повторного применения препарата, но доза Этальфы должна быть снижена вдвое.
У пациентов с выраженными поражениями костей наступление гиперкальциемии менее вероятно, чем у больных с выраженными функциональными нарушениями почек при одной и той же дозе препарата.
Если у пациентов с остеомаляцией не наблюдается быстрого повышения уровня кальция в крови, то не следует сразу увеличивать дозы препарата, так как имеется вероятность проникновения данного вещества в костную ткань, обусловленная высокой абсорбцией препарата из ЖКТ.
Следует контролировать уровень паратиреоидного гормона в плазме в период терапии и не допускать его снижения.
Предупредить возникновение гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза возможно за счет назначения Этальфы совместно с фосфатсвязывающими лекарственными препаратами.
У пациентов с остеопорозом допустимо назначать ЛП Этальфа вместе с эстрогенсодержащими и антирезорбтивными ЛС.
При проведении клинических исследований препарата Этальфа не установлено наличия способности угнетать психомоторику и степень концентрации внимания пациента – следовательно, в период терапии разрешено управлять автотранспортом и другими опасными механизмами.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Этальфа" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 3002.