Флуимуцил

Фармакологическое действие

Флуимуцил – препарат, оказывающий муколитическое действие. Флуимуцил обладает способностью разжижать мокроту, увеличивать ее объем и облегчать ее отделение. Действующее вещество Флуимуцила – ацетилцистеин. Сульфгидрильные группы ацетилцистеина разрывают дисульфидные связи (межмолекулярные и внутримолекулярные) кислых мукополисахаридов мокроты, в результате чего происходит деполимеризация мукопротеинов и вязкость мокроты уменьшается. Флуимуцил сохраняет свою активность даже при наличии гнойной мокроты. Ацетилцистеин способствует увеличению секреции бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов и снижению адгезии на эпителиальных клетках слизистой бронхов бактерий. Флуимуцил оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки бронхиального дерева, секрет которых лизируется под действием фибрина. Ацетилцистеин оказывает аналогичное действие на секрет, который образуется при воспалительных процессах в ЛОР-органах.

Препарат обладает антиоксидантным эффектом, обусловленным наличием SH-группы, которая нейтрализует окислительные электрофильные токсины. Ацетилцистеин характеризуется способностью легко проникать внутрь клеток, где он деацетилируется до L-цистеина. В дальнейшем из L-цистеина синтезируется внутриклеточный глютатион, являющийся высокореактивным трипептидом и мощным антиоксидантом. Глютатион оказывает цитопротективное действие, улавливая токсины, экзогенные и эндогенные свободные радикалы.
Ацетилцистеин способен предупреждать истощение запасов глютатиона и способствовать увеличению его синтеза, что необходимо для нормального течения окислительно-восстановительных процессов клеток. Таким образом ацетилцистеин способствует детоксикации вредных веществ. Указанные свойства ацетилцистеина объясняют его действие в качестве антидота в случаях отравления парацетамолом.
Ацетилцистеин способствует предохранению ингибитора эластазы – α1-антитрипсина от инактивирующего действия окислителей, которые вырабатываются миелопероксидазой активных фагоцитов (НОС1 – окислитель).
Флуимуцил за счет содержания ацетилцистеина оказывает и противовоспалительное действие, подавляя образование активных кислородсодержащих веществ и свободных радикалов, которые отвечают за развитие воспалительных процессов в тканях.

Препарат Флуимуцил при пероральном приеме быстро абсорбируется и в печени ацетилцистеин немедленно деацетилируется до образования цистеина. В крови отмечается подвижное равновесие свободного ацетилцистеина и связанного с белками плазмы и его метаболитов (цистина, цистеина, диацетилцистеина). Биодоступность ацетилцистеина составляет 10%,что объясняется высоким эффектом «первого прохождения» через печень. Ацетилцистеин быстро проникает в межклеточное пространство, распределяясь преимущественно в почках, печени, бронхиальном секрете и легких. Спустя 1-3 часа после приема ацетилцистеин достигает своей максимальной концентрации в плазме, равной 15 ммоль/л. Способность связываться с белками плазмы составляет 50%. Период полувыведения ацетилцистеина – около 60 минут, у пациентов с циррозом печени период полувыведения может увеличиваться до 8 часов. Ацетилцистеин в виде неактивных метаболитов экскретируется почками (диацетилцистеин, неорганические сульфаты), незначительное количество выводится через кишечник в неизмененном виде. Ацетилцистеин способен проникать через плацентарный барьер и накапливаться в околоплодной жидкости.