Флюколдекс Н

Фармакологическое действие

Флюколдекс Н – комплексный препарат с антипиретическим, анальгетическим и противоаллергическим действием. Флюколдекс Н снижает выраженность симптоматики острых респираторных заболеваний различной этиологии, в том числе при приеме препарата регистрируется нормализация температуры тела (у пациентов с гипертермией), уменьшение головной боли, снижение ринореи и отека слизистой носа.

В состав препарата входит парацетамол, хлорфенирамин и кофеин, которые и обуславливают действие Флюколдекс Н.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик, действие которого реализуется исключительно в тканях нервной системы (в периферических тканях парацетамол инактивируется клеточными пероксидазами). В связи с отсутствием активности в периферических тканях парацетамол практически не обладает противовоспалительным действием. Влияние парацетамола на ЦНС приводит к снижению повышенной температуры тела (влияние на центр терморегуляции в гипофизе) и уменьшению болевого синдрома (снижение генерации и проведения импульса по нервным структурам). Механизм действия парацетамола схож с таковым прочих нестероидных противовоспалительных лекарственных веществ – парацетамол снижает активность циклооксигеназы (неселективно), что приводит к уменьшению продукции простагландинов и других цитокинов из арахидоновой кислоты.

Хлорфенирамин – вещество, блокирующее Н1-гистаминовые рецепторы. При приеме хлорфенирамина отмечается замедление и предупреждение развития реакций аллергического типа, в частности вещество снижает проницаемость сосудов, уменьшает отечность тканей, устраняет ринорею и гиперемию конъюнктивы и слизистой оболочки носа. Хлорфенирамин также обладает некоторым спазмолитическим, местноанестезирующим, седативным, холиноблокирующим и снотворным действиями (данные эффекты хлорфенирамина в дозах, применяемых в препарате Флюколдекс Н, выражены незначительно).

Кофеин – психостимулирующее средство, которое обратимо уменьшает сонливость и астению. Кофеин – конкурентный антагонист аденозина (на уровне А1-аденозиновых рецепторов) и ингибитор ФДЭ. При применении кофеина у пациентов отмечается незначительное снижение тонуса коронарных сосудов и повышение тонуса церебральных сосудов, что приводит к некоторому увеличению артериального давления (эффект более выражен у пациентов с гипотензией). Кофеин стимулирует обменные процессы, оказывает некоторое миотропное спазмолитическое действие (в частности при использовании кофеина у пациентов несколько расширяются желчевыводящие протоки и бронхи), а также стимулирует секреторную активность желез желудка и почек. Кофеин усиливает эффекты парацетамола.

Фармакокинетика

Все активные вещества хорошо абсорбируются в ЖКТ. Время достижения пиковых концентраций в сыворотке составляет 45 минут, 60 минут и 1–2 часа для парацетамола, кофеина и хлорфенирамина соответственно. Биодоступность парацетамола достигает 70–90%. До 10% парацетамола в сыворотке находится в связанном состоянии (данный показатель возрастает при передозировке).

Время полувыведения составляет 1–3 часа, 3,5 часа и 7 часов для парацетамола, кофеина и хлорфенирамина соответственно.

Отмечается увеличение времени полувыведения у пациентов с недостаточностью почек и новорожденных, а также на фоне передозировки.

Экскретируется парацетамол преимущественно почками, в организме превращается с образованием ряда метаболитов (одно из производных парацетамола – N-ацетил-бензохинонимин – при передозировке или недостатке глутатиона в печени может оказывать выраженное гепатотоксическое действие и токсическое влияние на почки).

Значительная часть кофеина в организме превращается в теофиллин и теобромин, а также ацетилированные и метилированные производные. До 80% кофеина выводится почками.

Хлорфенирамин метаболизируется в печени. Хлорфенирамин является слабым индуктором микросомальных энзимов печени.