Фотил
Наименование:
Фотил (Fotil)Состав
1 мл препарата Фотил содержит:
Пилокарпина гидрохлорида – 20 мг;
Тимолола малеата – 5 мг;
Прочие компоненты: лимонная кислота, бензалкония хлорид, гипромеллоза, цитрат натрия, вода для инъекций.
В 1 мл препарата Фотил – 36 капель.
Фармакологическое действие
Фотил – местный препарат для лечения глаукомы, содержащий пилокарпин и тимолол. Пилокарпин – парасимпатомиметик, стимулирующий мускариновые рецепторы (подобно ацетилхолину). При местном применении пилокарпина отмечается уменьшение внутриглазного давления, сужение зрачка и спазм аккомодации. Предположительно, уменьшение внутриглазного давления при использовании пилокарпина ассоциировано с сокращением цилиарной мышцы и гладкомышечного слоя радужной оболочки, вследствие чего увеличивается угол передней камеры и меняется конфигурация трабекулярного аппарата c последующим оттоком глазной жидкости.
На протяжении значительного периода времени пилокарпин применялся в качестве препарата, снижающего внутриглазное давление и сужающего зрачок, практически при всех видах глаукомы.
Тимолол (в состав глазных капель входит L-изомер тимолола) – бета-блокатор, оказывающий влияние на бета-1 и бета-2-адренорецепторы. При местном использовании тимолол не оказывает значительного влияния на клеточные мембраны и не проявляет симпатомиметического действия. Системно тимолол применяют при артериальной гипертензии и стенокардии, однако местное применение тимолола при глаукоме более распространено. Уменьшение внутриглазного давления при использовании тимолола происходит вследствие снижения продукции внутриглазной жидкости. Тимолол при местном применении проникает в ткани цилиарного тела, которое продуцирует внутриглазную жидкость. При применении тимолола улучшается кровообращение в сетчатке глаза, что может опосредовано реализоваться при применении тимолола (вследствие уменьшения внутриглазного давления) или быть следствием прямого влияния тимолола на сосуды. Тимолол оказывает продолжительное пострецепторное действие.
Во время терапии препаратом Фотил не отмечается развития зависимости, дозы активных компонентов в глазных каплях незначительны и при прекращении применения препарата не отмечается развития синдрома отмены (в отличие от терапии системными бета-блокаторами).
Следует учитывать, что увеличенное внутриглазное давление относится к основным факторам развития дефектов поля зрения у пациентов с глаукомой, поэтому контроль внутриглазного давления является профилактикой последующих патологий зрения.
Применение пилокарпина и тимолола позволяет эффективно контролировать внутриглазное давление без увеличения дозы. Благодаря различным механизмам действия данные препараты при сочетанном применении оказывают более выраженный эффект, чем при монотерапии. Кроме того, тимолол увеличивает время нахождения пилокарпина в тканях, увеличивая его время полувыведения.
При применении препарата Фотил отмечается уменьшение внутриглазного давления вне зависимости от исходного (глазные капли снижают как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление).
Фотил эффективен при различных типах глаукомы, в том числе закрытоугольной глаукоме.
Значительных исследований препарата Фотил у детей не проводилось. Согласно ограниченным данным клинических исследований применение тимолола у детей курсом до 12 недель приводило к значительному снижению внутриглазного давления без развития выраженных нежелательных эффектов, что доказывает эффективность кратковременной терапии глаукомы у детей с применением тимолола (препарат применялся у пациентов до 5 лет с врожденной и ювенильной первичной глаукомой).
Фармакокинетический профиль глазных капель Фотил
Пилокарпин при нанесении на поверхность глаза быстро абсорбируется через роговицу. Терапевтический эффект развивается на протяжении 10 минут от инстилляции глазных капель и достигает пика на протяжении часа. Спазм аккомодации, вызванный пилокарпином, исчезает спустя 2 часа от внесения препарата, а миоз и снижение внутриглазного давления длятся на протяжении нескольких часов. Пилокарпин в значительной степени гидролизуется в тканях печени и крови, однако практически не метаболизируется в тканях глаза. Время полувыведения пилокарпина из сыворотки составляет менее 30 минут. Из тканей передней части глаза пилокарпин выводится преимущественно с током внутриглазной жидкости.
Тимолол хорошо абсорбируется на поверхности глаза, а также проникает в общий кровоток через конъюнктиву и слизистые оболочки пищеварительного тракта и носа. Максимальный терапевтический эффект тимолола достигается спустя 3-4 часа после внесения капель и длится до 24 часов. Выводится тимолол из тканей глаза с током внутриглазной жидкости. Время полувыведения тимолола из тканей глаза составляет 8 часов, из сыворотки – 4 часа. Метаболизируется преимущественно в тканях печени с образованием неактивных и активных производных, экскретирующихся почками. После перорального приема тимолол значительно подвергается эффекту первого прохождения через печень, биодоступность не превышает 50%. Степень связи тимолола с белками сыворотки составляет до 60%, объем распределения 2,1 л/кг.
Значительное уменьшение внутриглазного давления при использовании капель Фотил достигается на протяжении 1 часа и длится до 3 часов.
Фармакокинетический профиль препарата Фотил у детей
До 80% препарата Фотил у детей и взрослых проходит через носослезную систему и абсорбируется на слизистых оболочках конъюнктивы, носа и пищеварительного тракта. У детей объем распределения меньший, чем у взрослых, что обуславливает более высокие концентрации активных компонентов в сыворотке. Также у новорожденных менее развиты ферментные системы и активные компоненты глазных капель метаболизируются в меньшей степени, что также приводит к более высоким концентрациям тимолола и пилокарпина в сыворотке. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что уровень тимолола в сыворотке у детей и новорожденных значительно превышает таковой у взрослых, что может приводить к развитию негативных эффектов в форме брадикардии и бронхоспазма.
Показания к применению
Фотил следует применять только по назначению специалиста.
Капли глазные Фотил применяют в терапии пациентов с закрытоугольной и открытоугольной глаукомой, вторичной и афакической глаукомой.
В комплексной терапии капли Фотил могут применяться для лечения глаукомы, уменьшения внутриглазного давления после проведения офтальмологических оперативных вмешательств, для лечения глаукомы у пациентов, перенесших удаление катаракты, а также для уменьшения внутриглазного давления у больных, монотерапия у которых не дает необходимого эффекта.
Способ применения
Фотил применяют местно. Капли следует вносить только в пораженный глаз. Дозирование препарата и продолжительность применения определяет специалист.
Обычно терапию начинают с внесения 1 капли Фотил в пораженный глаз дважды в сутки. При недостаточном контроле внутриглазного давления допускается переход на препарат Фотил Форте в дозе 1 капля дважды в день в пораженный глаз. Если после увеличения дозы эффект недостаточен, дальнейшее увеличение дозы препарата Фотил нецелесообразно (увеличивается риск нежелательных явлений без значительного изменения влияния на внутриглазное давление). При необходимости для улучшения контроля внутриглазного давления назначают дополнительно терапию дипивефрином или ингибиторами карбоангидразы.
Если до начала терапии препаратом Фотил пациент получал другие лекарственные средства для лечения глаукомы, необходимо начинать применение капель Фотил в день отмены предыдущего препарата или на следующий день от завершения применения другого препарата.
При окклюзии носослезного канала или закрытии век на 2 минуты после внесения капель Фотил отмечается снижение системной абсорбции (уменьшение риска появления системных нежелательных явлений) и усиление местного действия пилокарпина и тимолола.
Применение препарата Фотил в педиатрической практике
Эффективность и безопасность глазных капель Фотил у детей не была доказана в достаточных клинических исследованиях. Учитывая недостаток данных, применение тимолола у детей возможно только при первичной ювенильной или врожденной глаукоме во время переходного периода (в случае принятия решения о проведении оперативного вмешательства или после неудачного оперативного вмешательства, когда требуется дальнейшая терапия).
Перед назначением тимолола детям следует тщательно оценить риски и ожидаемую пользу, собрать анамнез и провести медицинское обследование для выявления возможных системных патологий.
В связи с небольшим количеством данных исследований дозу следует титровать индивидуально. Если ожидаемая польза превышает риски, следует применять минимальную дозу тимолола 1 раз в сутки. При недостаточном контроле внутриглазного давления дозу тимолола увеличивают при постоянном контроле специалиста и мониторинге функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (в связи с риском бронхоспазма и брадикардии). Для снижения вероятности нежелательных явлений не следует вносить более 1 капли препарата в 1 глаз. При необходимости назначения 2 капель в сутки следует вносить их с интервалом 12 часов. Уменьшение нежелательных явлений возможно при проведении носослезной окклюзии и закрытии век после внесения капель на 3–5 минут.
Тимолол может применяться исключительно для кратковременного лечения детей.
Особенности применения препарата Фотил
Эффект бета-блокаторов может изменяться, что требует регулярного измерения внутриглазного давления. Рекомендуется определить внутриглазное давление до начала терапии и проводить диагностику 1 раз в 2–4 недели на фоне терапии тимололом.
Во время терапии каплями Фотил следует прекратить использование мягких контактных линз, если полностью отказаться от ношения контактных линз нельзя, следует снимать их перед внесением капель и надевать не ранее, чем через 15 минут после закапывания.
Побочные действия
Чаще всего при применении капель Фотил регистрировалось развитие покалывания и жжения после внесения капель.
Обычно капли Фотил переносятся пациентами хорошо. Учитывая системную абсорбцию активных компонентов, нельзя исключать возможность развития местных и системных побочных явлений, характерных для тимолола и пилокарпина, в том числе:
- Органы чувств: снижение остроты зрения после внесения капель, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, спазм аккомодации, зуд, раздражение и болезненность глаз, головная боль в височной и супраорбитальной областях, миопия, светобоязнь, уменьшение остроты зрения при слабом освещении (вследствие миоза). Кроме того, возможно развитие снижения чувствительности роговицы, развитие поверхностного точечного кератита, отслоения сетчатки, снижения эластичности радужной оболочки, кровоизлияния в стекловидное тело, вазодилатации сосудов радужной оболочки, сужения передней камеры глаза и тремора век. В единичных случаях регистрировалось развитие кист радужной оболочки, обратимого помутнения хрусталика, синдрома сухого глаза, диплопии, птоза, блефароконъюнктивита и ощущения инородного тела в глазу.
- ССС: брадикардия, нарушения сердечного ритма, недостаточность сердца, артериальная гипотензия, снижение мозговой и периферической перфузии крови. Кроме того, возможно появление ощущения сердцебиения, боли в груди, периферических отеков, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца, застойной недостаточности сердца и феномена Рейно.
- ЦНС: головная боль различной локализации, тревожность, головокружение, депрессивные состояния, ночные кошмары, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения памяти, острые нарушения церебрального кровотока, потеря сознания, ишемия головного мозга, парестезия, обострение миастении гравис.
- Дыхательная система: бронхоспазм, диспноэ, заложенность носа, кашель, отек легких.
- ЖКТ: тошнота, повышенное слюноотделение, нарушения стула, рвота, нарушения вкусовых ощущений, сухость слизистой рта, боль в абдоминальной области.
Реакции аллергического характера на фоне терапии препаратом Фотил могут развиваться в форме крапивницы, сыпи, алопеции, гипергидроза, анафилактических реакций, отека Квинке. Также возможно появление псориазоподобной сыпи и обострения псориаза.
Кроме того при использовании глазных капель Фотил у пациентов возможно появление общей слабости, гипогликемии, миалгии, снижения либидо и нарушений сексуальной функции.
При продолжительной терапии (на протяжении нескольких лет) возможно появление резистентности пораженного глаза к тимололу и пилокарпину.
Необходимо учитывать, что риск тяжелого бронхоспазма выше у пациентов с астмой (в частности были зарегистрированы случаи летального бронхоспазма у таких пациентов). Тимолол может уменьшать выраженность бронходилатации, которая вызвана экзогенными и эндогенными катехоламинами.
Тимолол может маскировать симптомы гипертиреоидизма.
Противопоказания
Фотил не применяют в терапии пациентов с непереносимостью пилокарпина, тимолола или вспомогательных компонентов в составе капель. Следует учитывать, что Фотил содержит бензалкония хлорид и не может применяться у пациентов, в анамнезе которых есть указания на развитие аллергических реакций при применении офтальмологических препаратов с бензалкония хлоридом в качестве консерванта.
Фотил противопоказан пациентам с атриовентрикулярной блокадой II–III степени без установленного водителя ритма, а также пациентам с синдромом слабости синусового узла, синусовой брадикардией и синоаурикулярной блокадой.
Фотил не применяют в терапии пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и кардиогенным шоком.
Глазные капли Фотил не используют в лечении пациентов с реактивными заболеваниями дыхательной системы, включая выраженную бронхиальную астму (в том числе в анамнезе), а также тяжелые хронические обструктивные заболевания легких.
Глазные капли Фотил не применяют у пациентов с острым иритом, когда следует избегать миоза.
Фотил противопоказано применять при парадоксальной реакции на пилокарпин или комбинированные препараты при застойной форме глаукомы.
Не следует использовать препарат Фотил при острых воспалительных процессах тканей глаза, а также нарушением целостности сетчатки.
Миотические препараты, в том числе Фотил, противопоказаны пациентам с неоваскуляризацией радужной оболочки.
Рекомендуется с осторожностью назначать Фотил пациентам, получающим терапию системными бета-адреноблокаторами (в связи с повышением риска развития нежелательных явлений бета-адреноблокаторов при сочетанном системном и местном применении).
Необходима особая осторожность при назначении капель Фотил пациентам с коронарными заболеваниями сердца, гипотензией и стенокардией, в том числе стенокардией Принцметала (таким пациентам рекомендуется в первую очередь применять препараты, не содержащие бета-блокаторов, если избежать применения препарата Фотил нельзя, следует контролировать состояние пациента и при развитии нежелательных явлений со стороны ССС – прекращать применение капель Фотил).
Необходима осторожность при назначении глазных капель Фотил пациентам с атриовентрикулярной блокадой первой степени, синдромом Рейно и тяжелой формой болезни Рейно (при появлении подозрения на нарушения церебрального кровотока следует отменить Фотил и назначить альтернативные препараты).
С осторожностью Фотил назначают пациентам с атопией и тяжелыми анафилактическими реакциями в анамнезе (у таких пациентов выше вероятность развития анафилактических реакций и снижена чувствительность к введению стандартных доз адреналина).
Фотил необходимо с осторожностью использовать у пациентов, которым планируется проведение оперативных вмешательств с использованием общей анестезии (перед проведением плановой операции необходимо постепенно отменить препарат Фотил, а также сообщить анестезиологу о том, что пациент получает тимолол).
Пациентам, имеющим склонность к развитию спонтанной гипогликемии, а также пациентам с неконтролируемым диабетом следует с осторожностью применять препарат Фотил (бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии).
Необходима осторожность при назначении глазных капель Фотил молодым пациентам с выраженной миопией.
Фотил следует с особой осторожностью назначать пациентам, в анамнезе которых есть указания на миастению гравис.
Также необходима осторожность при назначении глазных капель Фотил пациентам с острой недостаточностью сердца, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в недавнем анамнезе, гипертиреозом, обструкцией мочевыводящих путей, эпилепсией, болезнью Паркинсона и вазомоторной лабильностью.
Рекомендуется отказаться от вождения автомобиля при терапии каплями Фотил (в связи с вероятностью нарушения зрения и развития побочных явлений со стороны ЦНС и ССС).
Беременность
Не рекомендуется использовать глазные капли Фотил во время беременности. Исключением являются случаи, когда специалист считает, что польза превышает возможные риски. В случае назначения капель Фотил беременным необходимо принять меры для снижения системной абсорбции тимолола и пилокарпина (в частности необходима носослезная окклюзия или плотное закрытие век на 2–5 минут после внесения капель). Тимолол проникает сквозь плацентарный барьер.
Достаточные исследования терапии тимололом беременных не проводились, однако применение бета-блокаторов во время беременности сопровождается риском задержки внутриутробного развития. Также применение блокаторов бета-адренорецепторов во время последней трети беременности может приводить к бета-блокаде у новорожденных (сопровождающейся брадикардией, гипогликемией, гипотензией и респираторным дистрессом). Если женщина использовала глазные капли Фотил перед родами, необходимо контролировать состояние новорожденного.
Тимолол проникает в грудное молоко. Учитывая терапевтические дозы тимолола и его уровни в сыворотке при местном применении в форме глазных капель, риски для новорожденных, которые находятся на грудном вскармливании, незначительны.
Лекарственное взаимодействие
Специальные исследования взаимодействия комплексного препарата Фотил с другими лекарственными веществами не проводились. Данные о взаимодействии приведены на основании информации о монопрепаратах тимолола и пилокарпина.
При сочетанном применении глазных капель тимолола с антиаритмическими препаратами, пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, препаратами наперстянки, гуанетидином и парасимпатомиметиками отмечается повышение вероятности развития гипотензии и выраженной брадикардии.
Альфа-адреноблокаторы системного действия и препараты, уменьшающие уровень эндогенных катехоламинов (например, резерпин), при сочетанном приеме с тимололом в форме глазных капель могут приводить к развитию гипотензии, головокружения, брадикардии, потери сознания, нарушений атриовентрикулярной проводимости и недостаточности левого желудочка. Риск данных нежелательных явлений увеличивается при парентеральном применении альфа-адреноблокаторов и препаратов, которые уменьшают уровень катехоламинов.
Вероятность развития и тяжесть нежелательных явлений со стороны ССС и дыхательной системы увеличивается при сочетанном назначении глазных капель тимолола с антиаритмическими препаратами первого класса (хинидином и лидокаином), а также клонидином. Сочетанное применение данных препаратов возможно только при постоянном контроле специалиста.
Нежелательные явления со стороны ЦНС усиливаются при сочетанном использовании офтальмологических капель тимолола с барбитуратами, алкалоидами спорыньи и анальгетическими препаратами.
Системное влияние тимолола усиливается при одновременном использовании глазных капель Фотил с препаратами, ингибирующими CYP2 D6, в том числе пароксетином, хинидином и флуоксетином.
При одновременном применении адреналина с тимололом у пациентов возможно развитие мидриаза.
Атропин и другие блокаторы мускариновых рецепторов являются антагонистами пилокарпина.
Разрешается сочетанное использование глазных капель Фотил с ингибиторами карбоангидразы.
Эффект пилокарпина снижается при одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, клозапином и хлорпротиксеном.
Действие пилокарпина усиливается при сочетанном применении с антихолинэстеразными препаратами.
При одновременном использовании глазных капель пилокарпина с галотаном для общей анестезии отмечается повышение риска развития артериальной гипотензии и нарушений сердечного ритма.
При сочетанном использовании глазных капель пилокарпина с фенилэфрином отмечается усиление влияния пилокарпина на внутриглазное давление.
Передозировка
При применении высоких доз препарата Фотил у пациентов возможно развитие аритмии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, бронхоспазма и брадикардии. Выраженность данных симптомов зависит от степени передозировки. Подобные симптомы развиваются при передозировке тимолола, для развития побочных явлений легкой степени достаточно нескольких капель, уровень тимолола в сыворотке аналогичный таковому при приеме 10 мг перорально достигается при использовании 30 капель.
При развитии симптомов передозировки тимолола назначают адреномиметики (допамин, добутамин или изопреналин).
При передозировке пилокарпина у пациентов отмечается развитие брадикардии, тошноты, нарушений зрения, стойкого миоза, головной боли и боли в глазах.
При развитии симптомов передозировки пилокарпина показана отмена капель Фотил, а также назначение атропина (специфический антидот пилокарпина). Также в качестве специфического антидота пилокарпина может использоваться тропикамид.
При выраженной брадикардии на фоне передозировки парасимпатомиметиков может быть показано парентеральное введение 0,5–2 мг атропина.
Пациенты с симптомами передозировки тимолола и пилокарпина должны находиться под контролем медицинского персонала до полного выздоровления.
Форма выпуска
Капли глазные Фотил по 5 мл в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон.
Условия хранения
Фотил хранят вне доступа детей.
Глазные капли Фотил необходимо хранить при температурном режиме от 2 до 8 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
После первого вскрытия флакона капли хранят не более 28 дней.
Фармакологическая группа
Действующие вещества:
пилокарпин, ТимололАТХ:
S01E В51Производитель:
Santen OyДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Финляндия.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
- Официальная инструкция для препарата Фотил.
- Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Описание препарата "Фотил" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 746.