Клофранил
Наименование:
Клофранил (Clofranil)Состав
1 таблетка включает:
активный компонент:
кломипрамина гидрохлорид – 25 мг;
дополнительные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, МКЦ, аэросил,
тальк очищенный, магния стеарат, бриллиантовый синий, карбоксиметилкрахмал натрия, титана диоксид, гипромеллоза 2910, макрогол 6000, краситель бриллиантовый голубой.
Фармакологическое действие
Клофранил относится к трициклическим антидепрессантам группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.
Препарат наделен выраженным тимоаналептическим эффектом, а также является антидепрессантом сбалансированного действия – проявляет психостимулирующий, анксиолитический и седативный фармакологические эффекты.
Фармакодинамика
Антидепрессивное действие кломипрамина (активного компонента препарата) обусловлено способностью ингибировать обратный захват норадреналина и серотонина соответствующими нейронами. Терапевтический ответ наблюдается уже на первой неделе применения.
Продолжительная терапия данным средством способствует уменьшению активности β-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализации адренергической и серотонинергической передачи, равновесию указанных систем (которое нарушено при депрессивных расстройствах).
Клофранил проявляет центральное и периферическое α-адреноблокирующее, М-холиноблокирующее, Н1-гистаминоблокирующее действие.
Анальгетический эффект препарата имеет центральный механизм действия. Также Клофранил проявляет антибулимический эффект. Применяется при непроизвольном мочеиспускании в ночное время.
Фармакокинетика
Препарат характеризуется высокой абсорбционной способностью – около 100 %, биодоступен на 50 % (что обусловлено "первым прохождением" через печень).
При однократном пероральном применении препарата в дозе 50 мг Сmах активного компонента определяется через 4 часа (активного метаболита через 4–24 ч).
При дозировании препарата 75 мг/сутки к концу первой недели терапии наблюдается отличие Css кломипрамина и десметил кломипрамина в плазме, которое зависит от схемы применения, а именно:
- 25 мг 3 р./д. – 113 и 184 нг/мл,
- 75 мг 1 р./д. вечером – 70 и 81 нг/мл соответственно.
Степень связывания с белками плазмы составляет 97,6 %. Объем распределения (Vd) соответствует 12–17 л/кг.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 21 ч (если у пациента наблюдается депрессивное состояние, то данный показатель возрастает до 36 ч).
Почечная экскреция препарата составляет около 65–69 % от принятой дозы, остальное количество выводится через кишечник.
Показания к применению
Препарат назначается пациентам старше 18 лет для терапии:
- депрессивных состояний различной этиологии, характеризующихся соответствующими симптомами;
- депрессий на фоне шизофрении/психопатии;
- обсессивно-компульсивных синдромов;
- сильной хронической боли;
- фобий и приступов паники;
- потери мышечного тонуса (катаплексии), сопутствующей нарколепсии.
Старше 5-ти и младше 18 лет для устранения:
- обсессивно-компульсивного синдрома (ОКС);
- ночного непроизвольного мочеиспускания (если доказана психогенная природа патологии).
Способ применения
Препарат предназначен для перорального использования, его рекомендуется принимать во время или после еды.
Схема дозирования подбирается врачом индивидуально, учитывая возраст и состояние больного, наличие у него сопутствующих патологий, а также особенности течения и степень тяжести заболевания.
Взрослым пациентам для устранения депрессий, ОКС, фобий изначально назначают Клофранил в дозе 50–75 мг/сут. (25 мг 2–3 раза/сут). Далее дозу постепенно повышают до 150 мг/сут. к концу первой недели лечения (если у пациента наблюдается депрессия в тяжелой форме либо отсутствует терапевтический ответ, то допускается повысить суточную дозу до 300 мг, которую следует делить на 2–3 приема).
При получении ожидаемого терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающую дозу – 100 мг/сут. (которую следует разделить на 2–4 приема через равные промежутки времени).
Назначения в геронтологии
Начальная терапевтическая доза для данной категории больных составляет 10–12,5 мг (1/2 таблетки) в сутки; на протяжении 10 дней терапии дозу разрешается постепенно увеличить до 30–50 мг/сут.
- Для лечения катаплексии, сопутствующей нарколепсии у данной категории пациентов назначают Клофранил в дозе 25–75 мг/сут.;
- для устранения приступов хронической боли – по 10–150 мг/сут. (учитывая номенклатуру и дозы одновременно назначаемых анальгетических ЛС);
- при приступах паники и агорафобии начальная терапевтическая доза составляет 10–12,5 мг/сут. Далее рекомендуется постепенное увеличение дозы препарата до достижения необходимого терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая доза составляет 25–100 мг/сут., однако она не должна превышать 150 мг/сут.
Длительность терапии должна быть не менее 6-ти месяцев, а отменять препарат резко не рекомендуется – дозу следует длительно и постепенно уменьшать.
Назначения в педиатрии
Детям от 5-ти лет при ОКС назначают Клофранил в дозе 12,5 мг/сут. Далее дозу повышают постепенно (в течение 2-х недель) с учетом терапевтической эффективности препарата и степени его переносимости до 100 мг/сут. либо 3 мг/кг/сут. (если указанные дозы не совпадают – выбирают ту, которая меньше). Последующие несколько недель постепенное увеличение дозы препарата продолжают до суточной дозы – 200 мг или 3 мг/кг (далее также выбирают меньшую дозу).
Для устранения непроизвольного ночного мочеиспускания препарат назначают детям:
- 5–8 лет – 20–30 мг/сут.;
- 9–12 лет – 25–50 мг/сут.;
- старше 12 лет – 25–75 мг/сут.
Более высокие дозы могут использоваться только в случае полного отсутствия эффекта от терапии по истечении 7-ми дней приема препарата.
В данном случае препарат следует принимать в один прием (вечером перед сном), однако при наличии энуреза практически сразу после засыпания препарат рекомендуется принять ранее (в 16–18 часов, в зависимости от режима сна ребенка). Прием препарата следует продолжать в течение 1–3 месяцев после получения желаемого эффекта, и на протяжении этого времени следует постепенно снижать дозу (исключив резкую отмену препарата).
Побочные действия
На фоне терапии Клофранилом могут возникнуть следующие неблагоприятные симптомы:
|
Органы и системы организма пациента |
Побочные эффекты Клофранила |
|
НС |
Головная боль Головокружение Нервно-психическая слабость Расстройства сна Выраженное чувство тревоги и/или страха Психомоторная гиперактивность Выраженная агрессия Ощущение онемения и покалывания туловища и конечностей (парестезии) Тремор конечностей (различной интенсивности) Повышенное напряжение мышц Патологии со стороны речевого аппарата Координационные патологии, которые не обусловлены атонией мышц (атаксия) Видения Спутанность сознания Дезориентация в пространстве Нарушение восприятия себя Угнетение способности к концентрации внимания Делириозное состояние Могут развиться маниакальные расстройства Сновидения негативного содержания (кошмары) Судороги Миоклония (внезапные неконтролируемые мышечные сокращения) Экстрапирамидные расстройства, ажитация (выраженное чувство тревоги и страха, переходящее в речевые и двигательные нарушения) Вкусовые галлюцинации |
|
Кроветворение |
Может наблюдаться снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови Агранулоцитоз Гиперконцентрация эозинофилов Множественные кровоизлияния под кожу (пурпура) |
|
ЖКТ и пищеварение |
Гипосекреция слюнных желез Патологическое отсутствие аппетита Рвотный рефлекс Разжижение фекальных масс Отклонение от нормы при исследовании печеночных проб Воспалительные изменения в печени Желтуха Затруднение дефекации Усиление аппетита |
|
Реакции аллергического характера |
Зуд Фотосенсибилизация (реакция кожи на облучение) Внезапное ощущение жара и потоотделения (приливы) Внезапное ощущение жара или озноба (при отсутствии гипертермии) Гиперпирексия (чрезмерное повышение температуры тела) |
|
Сердце и сосуды |
Резкое снижение уровня АД при смене горизонтального положения на вертикальное Повышение ЧСС Изменения показаний электрокардиографии (ЭКГ) Снижение кардиопроводимости |
|
Эндокринология |
Увеличение веса пациента Снижение сексуальной функции Болезненная менструация (дисменорея) Выделение молока/молозива из молочных желез (как у женщин, так и у мужчин, не связанное с лактацией – галакторея) увеличение молочных желез Изменение секреции АДГ |
|
Зрение и слух |
Парез аккомодации (неспособность видеть мелкие детали различных предметов) Размытость зрительной картины Ощущение шума в ушах |
|
Мочевыделительная система |
Снижение количества выделяемой мочи |
|
Другие нарушения |
Точечные кровоизлияния (петехии) Выпадение волос Повышение риска развития кариеса зубов Синдром отмены (который особо ярко проявляется после продолжительного приема препарата и высоком дозировании и характеризуется головной болью, абдоминальной болью, рвотным рефлексом, жидким стулом, нервозностью, расстройством сна, эмоциональной нестабильностью) |
Противопоказания
Назначать Клофранил противопоказано:
- если у пациента имеется гиперчувствительность к компонентам препарата, а также перекрестная повышенная гиперчувствительность к производным дибензазепина;
- если пациент принимает ингибиторы МАО (и на протяжении 2-х недель после их отмены);
- после инфаркта миокарда в анамнезе;
- при врожденном синдроме удлинения QT-интервала;
- в период беременности и лактации;
- в педиатрии (до 5-ти лет).
Осторожность необходима при назначении данного препарата пациентам:
- с наличием судорог (либо сообщением о них в истории болезни);
- с наличием шизофрении (высокий риск усиления симптоматики данной патологии);
- с патологиями головного мозга органической природы;
- геронтологической группы;
- принимающим нейролептики;
- страдающим алкогольной зависимостью в хронической форме;
- принимающим психоактивные средства;
- с различными патологиями со стороны сердца и сосудов (кардионедостаточность хроническая, изменения кардиопроводимости, в т.ч. AV блокада I-III ст., нарушения сердечного ритма);
- с повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой;
- с трудностями при мочеиспускании;
- с наличием тяжелых гепатонарушений;
- с наличием новообразований мозгового слоя надпочечников;
- с изменениями функции щитовидной железы, требующими приема гормонов ЩЖ;
- страдающим расстройствами дефекации;
- с установленным нарушением костномозгового кроветворения.
Беременность
Препарат не назначают женщинам, находящимся в периоде беременности и лактации.
Если врачом установлена необходимость терапии с использованием Клофранила кормящей грудью женщины, то лактацию следует завершить.
Фертильным пациенткам следует соблюдать надежные методы контрацепции в период лечения данным препаратом.
Лекарственное взаимодействие
|
Другие ЛС |
Возможный результат взаимодействия с Клофранилом |
|
Нейролептики Седативные и снотворные ЛС Противосудорожные ЛС Наркотические анальгетики ЛС для общего наркоза Алкоголь |
Наблюдается выраженное угнетение функций ЦНС (т.е. потенцирование фармакологических эффектов перечисленных ЛС) |
|
Антидепрессанты |
Наблюдается взаимное усиление активности друг друга (синергизм) |
|
Нейролептики (фенотиазин/бензодиазепин и их производные) Антихолинергические ЛС |
Может появиться фебрильная гипертермия (38–39 0С) Имеется вероятность возникновения непроходимости кишечника |
|
Адреностимулирующие ЛС |
Наблюдается усиление гипертензивной активности указанных ЛС (что может способствовать возникновении аритмии, тахикардии, АГ) |
|
ЛС, влияющие на высвобождение норадреналина |
Клофранил угнетает активность указанных ЛС |
|
Гуанетидин Противосудорожные ЛС |
Может наблюдаться снижение фармакологической активности указанных ЛС |
|
Антикоагулянты |
Наблюдается усиление активности данных ЛС |
|
Циметидин Метилфенидат |
Повышается токсическое действия Клофранила, обусловленное повышением его плазменной концентрации |
|
Производные барбитуровой кислоты Карбамазепин Фенитоин |
Указанные средства снижают концентрацию Клофранила в плазме (что приводит к ослаблению эффективности от терапии) |
|
ЛС с противопаркинсонической активностью |
Препарат усиливает действие данных ЛС |
|
Хинидин |
Наблюдается снижение скорости метаболических процессов Клофранила |
|
Дисульфирам |
Имеется вероятность развития делириозного состояния |
|
ГОК, содержащие эстрогены |
Повышается биодоступность препарата |
|
Пимозид Пробукол |
Наблюдается повышение выраженности кардиоаритмий |
|
ГКС |
Усиление симптомов депрессии |
|
Тиреостатические ЛС |
Имеется риск развития агранулоцитоза |
|
Ингибиторы МАО |
Высокий риск смертельного исхода (перерыв между приемом ингибиторов МАО и Клофранила должен быть не менее 14 дней) |
Передозировка
При чрезмерном дозировании могут возникнуть:
- выраженная сонливость,
- состояние оцепенения (ступор),
- потеря сознания,
- координационные расстройства,
- нарушения сна,
- эмоциональное возбуждение,
- усиление рефлексов,
- ригидность мышц,
- хореоатетоз,
- судорожные состояния,
- падение уровня АД,
- кардиопатологии (усиление ЧСС, нарушение ритма, внутрижелудочковая блокада, AV-блокада, кардионедостаточность),
- синюшность кожи (цианоз),
- гипертермия,
- расширение зрачка,
- уменьшение количества выделяемой мочи (олигурия), вплоть до полного ее отсутствия (анурии),
- дисфункция дыхания (вплоть до полной остановки).
Перечисленные симптомы клинически проявляются спустя 4–24 часа после передозировки и продолжаются 4–6 суток.
Для облегчения состояния больного рекомендуется:
- промывание желудка,
- терапия возникающих симптомов.
Не рекомендуется введение физостигмина, так как имеется вероятность появления судорог.
Следует учитывать неэффективность гемодиализа и форсированного диуреза.
Также рекомендуется систематическая оценка состояния сердечно-сосудистой деятельности путем регулярного проведения электрокардиографии (ЭКГ) в течение 5 дней (из-за возможности появления нарушений через 48 ч после передозировки и позже).
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетки имеют пленочное покрытие голубого цвета, круглую форму и риску на одной стороне.
Таблетки упакованы в стрипы алюминиевые № 10, – по 5 стрипов в картонной пачке.
Условия хранения
Препарат хранится согласно требованиям к сильнодействующим ЛС (список Б).
Место хранения должно быть сухим, темным, прохладным (температура не должна превышать +30 С).
Срок годности препарата составляет 4 года, по истечению которого применение запрещено.
Беречь от детей!
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Шизоаффективные расстройства (F25)
Биполярное аффективное расстройство (F31)
Депрессивный эпизод (F32)
Рекуррентное депрессивное расстройство (F33)
Фобические тревожные расстройства (F40)
Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] (F41.0)
Смешанное тревожное и депрессивное расстройство (F41.2)
Обсессивно-компульсивное расстройство (F42)
Соматоформные расстройства (F45)
Другие невротические расстройства (F48)
Действующее вещество:
кломипрамина гидрохлоридАТХ:
N06AA04Производитель:
Sun Pharmaceutical IndustriesДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Индия.
Информация о регистрации
Удостоверение о регистрации №: П N011779/01 от 06.12.07 г.
Дополнительно
Клофранил отпускается по рецепту.
Гепатопатологии у пациентов
Осторожность требуется при назначении Клофранила пациентам с тяжелой формой гепатопатологий.
Пациенты педиатрической группы
Клофранил не назначают пациентам младшей возрастной группы (до 5-ти лет). У детей старшего возраста препарат применяют согласно описанной выше схеме дозирования.
Назначать препарат при ночном энурезе следует только в исключительных случаях – после оценки всех возможных рисков и неэффективности альтернативных методов лечения.
Пациенты геронтологической группы
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата в данной клинической группе и мониторировать функциональное состояние печени и сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы следует проводить постепенно из-за высокой вероятности развития различных делириозных расстройств и др.
Особенности применения Клофранила
Применение препарата может усиливать тревожность пациента на начальном этапе терапии, а в сочетании с наклонностью к суициду у больных депрессией это может привести к нежелательным последствиям. Для предотвращения этого изначально препарат применяют совместно с бензодиазепинами или нейролептиками под постоянным контролем врача или доверенных лиц, которые контролируют прием и хранение препарата.
Следует учитывать склонность препарата вызывать судороги, а при наличии информации о данной патологии в анамнезе пациента вероятность их возникновения значительно возрастает.
С целью предупреждения развития агранулоцитоза следует мониторировать картину периферической крови. Также рекомендуется контроль уровня АД.
Следует учитывать вероятность развития маниакальных расстройств.
Если пациенту показана анестезия, то врач-анестезиолог в обязательном порядке должен быть информирован о терапии пациента Клофранилом.
Необходимо воздержаться от употребления алкоголя в период терапии препаратом.
Экспериментально установлено наличие у препарата свойств угнетать функции ЦНС, а, следовательно, и способность к управлению автотранспортом и другими занятиями, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. Таким образом, в период терапии пациенту запрещено заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Клофранил" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 7621.