Квадроприл
Наименование:
Квадроприл (Quadropril)Состав
1 таблетка Квадроприл содержит:
спираприла гидрохлорида (в виде моногидрата) – 6,0 мг.
Прочие компоненты: моногидрат лактозы, повидон К30, гидрохлорид глицина, кукурузный крахмал, альгиновая кислота, стеарат магния, высокодисперсный диоксид кремния, краситель Е172.
Фармакологическое действие
Квадроприл – антигипертензивный препарат, обладающий значительной активностью в отношении ангиотензинпревращающего фермента. Квадроприл содержит спираприл – вещество группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Вследствие снижения активности АПФ отмечается замедление образования второй формы ангиотензина, который имеет вазоконстрикторное действие; таким образом, при приеме спираприла уменьшается выраженность вазоконстрикции, снижается тонус периферических сосудов и общее периферическое сопротивление, что приводит к уменьшению показателей артериального давления у пациентов с гипертензией.
Фармакокинетика
До 40% активного вещества в ЖКТ абсорбируется в системный кровоток с достижением пиковых уровней за 45–90 минут. Спираприл практически полностью превращается в системном кровотоке в активный метаболит – спираприлат, пиковые уровни которого регистрируются на 2–3 час от приема. Активное вещество в плазме практически полностью связывается белками.
Средний показатель времени полувыведения спираприлата достигает 30 минут, при этом для активного вещества характерна двухфазная экскреция – за 2 и 40 часов. Препарат в равных долях экскретируется почками и кишечником. При выведении с мочой отмечается корреляция клиренса спираприлата и клиренса креатинина.
При пероральном приеме биодоступность спираприла достигает 50%, средняя биодоступность спираприлата – 70%.
Показания к применению
Квадроприл применяют в терапии пациентов с эссенциальным типом артериальной гипертензии.
Способ применения
Квадроприл принимают перорально. Таблетки рекомендуется принимать утром, желательно во время или после пищи. Запрещено разжевывать или измельчать таблетки (допускается деление таблетки по линии). Дозы препарата Квадроприл определяет специалист, продолжительность терапии зависит от состояния пациента и динамики заболевания, а также переносимости препарата Квадроприл.
Пациентам с эссенциальной гипертензией обычно рекомендуют начинать терапию с 1/2 таблетки Квадроприл (эквивалентно 3 мг активного вещества). Если спустя 3 недели не регистрируется достаточного контроля артериального давления количество препарата можно повысить до 1 таблетки/сутки (эквивалентно 6 мг спираприла). Не следует проводить коррекцию раньше, чем через 3 недели от старта терапии.
Большинству пациентов достаточно поддерживающей дозы 1 таблетка/сутки.
Дозирование препарата Квадроприл у отдельных категорий пациентов
Пациентам с выраженным нарушением активности почек (средние показатели фильтрации в пределах 10–30 мл/мин) рекомендуется использовать минимальные дозы препарата Квадроприл. Кроме того, пациентам со сниженной фильтрацией необходим дополнительный контроль артериального давления и общего состояния. Назначение 1 таблетки/сутки таким пациентам проводят крайне редко и только при тщательном контроле.
Пациентам с нарушениями активности почек (при средних показателях фильтрации до 10 мл/мин) не следует принимать таблетки Квадроприл.
Пациентам с изменениями функций печени и почек (при средних показателях фильтрации от 30 мл/мин), а также лицам от 65 лет с сохраненной функцией почек не требуется коррекция дозы.
Особенности использования таблеток Квадроприл
У пациентов с нарушениями водно-солевого баланса (в том числе снижением уровня электролитов или дегидратацией, в том числе развившимися на фоне рвоты или приема диуретиков), а также при тяжелой гипертонии и снижении сократительной активности сердца возможно появление значительной гипотензии в начале терапии.
Рекомендуется нормализовать водно-солевой баланс до начала приема таблеток Квадроприл, а также ограничить прием диуретических препаратов и принять другие меры для поддержания водно-электролитного равновесия.
Для предупреждения последствия резкого уменьшения артериального давления на старте терапии, в случае добавления в схему терапии диуретиков и в период коррекции дозы таблеток Квадроприл рекомендуется следить за состоянием пациента.
Пациенты со злокачественной гипертензией, а также сопутствующей недостаточностью сердца должны получать первые дозы препарата Квадроприл в условиях стационара при постоянном наблюдении медицинского персонала.
Побочные действия
На фоне лечения таблетками Квадроприл у пациентов возможно появление таких явлений:
-
ССС: артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением, снижением остроты зрения, потерей сознания и ощущением слабости.
-
Мочеполовая система: ухудшение динамики почечной недостаточности (в редких случаях вплоть до острой недостаточности почек). В отдельных случаях регистрировалось появление протеинурии и эректильной дисфункции.
-
Дыхательная система: кашель, бронхит, воспаление придаточных пазух носа, одышка, ринит, бронхоспазм, глоссит. В единичных случаях регистрировалось появление отека гортани.
-
ЖКТ: тошнота, нарушения пищеварения, нарушения стула, анорексия, рвота.
-
Кожа и подкожная клетчатка: экзантема, кожный зуд, крапивница, отек лица, губ и конечностей. В отдельных случаях возможно появление экссудативной мультиформной эритемы, а также аллергической реакции, которая может сопровождаться гипертермией, миалгией, артралгией, васкулитом и изменениями лабораторных показателей, в том числе увеличением титра антинуклеарных антител и эозинофилией.
-
ЦНС: повышенная утомляемость, угнетение сознания, головная боль, нарушения сна, депрессивный эпизод, снижение либидо, ощущение мурашек, шум в ушах, холод в конечностях, нарушения равновесия, уменьшение остроты зрения и нарушение вкусовых ощущений.
-
Лабораторные показатели: уменьшение уровня гемоглобина, уменьшение гематокрита и количества тромбоцитов и лейкоцитов в периферической крови. У некоторых пациентов, преимущественно на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также при нарушениях функций почек, возможно появление анемии, нейтропении, тромбоцитопении и эозинофилии, а также панцитопении или агранулоцитоза. У пациентов с недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно появление гемолитической анемии или гемолиза (в клинических исследованиях четкая связь препарата Квадроприл с данными эффектами не доказана). В отдельных случаях при приеме препарата Квадроприл у пациентов регистрировалось увеличение уровня мочевины, калия и креатинина в сыворотке, а также гипонатриемия, гипербилирубинемия и повышение уровня АЛТ/АСТ. При сахарном диабете на фоне приема таблеток Квадроприл возможно появление гиперкалиемии, а также усиления выведения белка с мочой.
Артериальная гипотензия на фоне лечения препаратом Квадроприл регистрируется преимущественно у пациентов с нарушениями водно-солевого баланса, недостаточностью сердца, а также при сопутствующей терапии диуретиками и при наличии в анамнезе указаний на различные заболевания ССС.
Рекомендуется контролировать лабораторные показатели (в частности функцию печени и почек, а также картину периферической крови) на фоне приема таблеток Квадроприл.
В случае возникновения ангионевротического отека нужно немедленно завершить прием таблеток Квадроприл, ввести подкожно эпинефрин (0,3–0,5 мг разово болюсно или 0,1 мг медленно, соблюдая указания по разведению) при постоянном контроле ЭКГ и артериального давления, далее возможно назначение глюкокортикостероидов. При необходимости дальнейшей терапии назначают антигистаминные препараты.
Отмены препарата Квадроприл также требует появление желтухи или значительных изменений показателей печеночных проб.
Противопоказания
Квадроприл противопоказан пациентам с непереносимостью активного или вспомогательных компонентов препарата.
Таблетки Квадроприл противопоказаны пациентам, в анамнезе которых есть указания на развитие ангионевротического или идиопатического отека Квинке.
Препарат Квадроприл противопоказан при стенозе почечных артерий (двустороннем) или стенозе артерии единственной почки, тяжелых изменениях функциональной активности мочевыделительной системы, а также после трансплантации почки.
Таблетки Квадроприл не назначают пациентам с нарушением гемодинамики левого желудочка, в частности при гемодинамически значимом сужении аортального или митрального клапана и гипертрофической кардиомиопатии.
Квадроприл не используют в лечении пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.
Не следует назначать Квадроприл пациентам, которым требуется диализ, а также при снижении сократительной активности сердца, которое не лечилось, однако сопровождается накоплением жидкости в полостях тела или тканях.
Квадроприл не применяют в педиатрии.
Только после оценки рисков и при тщательном контроле специалиста таблетки Квадроприл можно назначать пациентам со значительными нарушениями обмена солей, а также нарушением защитных функций организма и коллагеновыми заболеваниями, включая системную красную волчанку и склеродермию.
Требуется осторожность при терапии таблетками Квадроприл пациентов, которые дополнительно получают глюкокортикостероиды, антиметаболиты, литий, прокаинамид, аллопуринол и цитостатики.
Пациенты с нарушенной функцией почек, в том числе протеинурией и показателями фильтрации 10–30 мл/мин, и печени должны осторожно принимать Квадроприл.
Необходима осторожность при приеме таблеток Квадроприл накануне планового хирургического вмешательства.
Пациенты старше 65 лет должны с осторожностью использовать Квадроприл (с учетом возможного усиления реакции на терапевтические дозы спираприла).
Беременность
Квадроприл не используют в лечении беременных. Спираприл во втором и третьем триместре может приводить к увеличению риска появления патологий плода. Пациенткам детородного возраста назначать Квадроприл рекомендуется только после исключения беременности. В случае планирования или наступления беременности на фоне терапии таблетками Квадроприл необходимо обратиться к специалисту, который подберет более безопасную схему антигипертензивной терапии.
Во время лактации прием таблеток Квадроприл возможен только после отказа от грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием таблеток Квадроприл с гипотензивными препаратами может приводить к значительному усилению антигипертензивного эффекта и развитию тяжелой гипотензии. Следует избегать сочетанного приема спираприла с прочими препаратами, обладающими гипотензивным действием, в том числе диуретиками.
Отмечается снижение гипотензивного эффекта спираприла при сочетанном приеме с НПВП. Если пациенту требуется постоянный прием НПВП или других анальгетических препаратов, необходимо обратиться к специалисту для коррекции схемы антигипертензивной терапии.
Требуется осторожность при одновременном назначении таблеток Квадроприл с препаратами, повышающими концентрацию калия в сыворотке, включая калийсберегающие мочегонные, препараты калия, а также гепарин.
Квадроприл способствует увеличению сывороточных уровней и токсичности препаратов лития.
Возможно появление выраженной гипотензии при одновременном назначении таблеток Квадроприл с наркотическими и снотворными препаратами, а также препаратами для наркоза (перед началом оперативных вмешательств следует уведомить анестезиолога о приеме таблеток Квадроприл).
Существует вероятность развития лейкопении при одновременной терапии аллопуринолом, цитостатиками, кортикостероидами и прокаинамидом с таблетками Квадроприл.
У пациентов, получающих инсулин или пероральные формы гипогликемических препаратов сочетанно со спираприлом, возможно развитие гипогликемии.
Симпатомиметические препараты и эстрогены при одновременном приеме с таблетками Квадроприл могут снижать выраженность гипотензивного действия.
Передозировка
При принятии завышенных доз таблеток Квадроприл у пациентов возможно появление выраженной гипотензии, снижения ЧСС (пульс менее 60 уд/мин), нарушений электролитного баланса, а также недостаточности почек и сердечно-сосудистого шока.
При приеме завышенной дозы следует индуцировать рвоту и назначить сорбенты и солевые слабительные.
Терапию передозировки проводят в зависимости от её тяжести. При интоксикации необходимо проводить мониторинг основных функций организма, включая контроль артериального давления и ЭКГ. При необходимости назначают инфузионное введение жидкости (с целью коррекции артериального давления), например, 0,9% хлорида натрия. В случае если увеличение объема жидкости не приводит к восстановлению артериального давления, назначают катехоламины. При значительной брадикардии назначают медикаментозную терапию или устанавливают искусственный водитель ритма (при неэффективности препаратов).
Также при передозировке необходим контроль электролитного профиля и функции почек.
Форма выпуска
Таблетки Квадроприл по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 3 пластины.
Условия хранения
Квадроприл хранят вне доступа детей при комнатной температуре.
Срок годности – 3 года.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Вторичная гипертензия (I15)
Застойная сердечная недостаточность (I50.0)
Действующее вещество:
спираприлАТХ:
С09А А11Производитель:
Менарини-Фон ХейденДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Германия.
Дополнительно
На фоне лечения препаратом Квадроприл не следует проводить гемофильную фильтрацию и диализ с использованием полиакрило-нитрилметалилсульфонатных высокопродуктивных мембран (в том числе AN69), в противном случае существует значительная вероятность появления потенциально летальных реакций аллергического типа (в том числе анафилактического шока). Пациентам, которым требуется диализ, следует назначать другие антигипертензивные препараты или использовать для диализа мембраны из других материалов.
Потенциально летальные анафилактические реакции также могут развиваться при проведении плазмафереза для снижения уровня липопротеинов низкой плотности сульфатом декстрана на фоне приема таблеток Квадроприл. При необходимости плазмафереза с использование сульфата декстрана следует назначать антигипертензивные препараты, имеющие отличный от спираприла механизм действия.
У некоторых пациентов регистрировались потенциально летальные анафилактические реакции при приеме таблеток Квадроприл на фоне десенсибилизирующей терапии при укусах насекомых. Не следует назначать Квадроприл пациентам, которым требуется десенсибилизирующая терапия.
До начала терапии необходимо исключить наличие стеноза почечных артерий и определить показатели функции почек.
На фоне лечения препаратом Квадроприл требуется постоянный контроль картины периферической крови, а также солевого обмена. При развитии гипертермии, ангины и увеличения лимфатических узлов следует прекратить терапию таблетками Квадроприл до исключения лейкопении.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Квадроприл" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 825.