Левемир Флекспен
Наименование:
Левемир Флекспен (Levemir Flexpen)Состав
1 мл раствора Левемир Флекспен содержит:
Инсулина детемир – 100 ЕД.
Прочие компоненты: фенол, глицерин, ацетат цинка, метакрезол, гидрофосфат натрия дигидрат, кислота хлороводородная, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.
1 предварительно заполненная шприц-ручка содержит 3 мл раствора (300 ЕД).
1 ЕД инсулина детемир соответствует 1 МЕ человеческого инсулина.
Фармакологическое действие
Левемир Флекспен – лекарственный препарат, являющийся растворимым аналогом базального инсулина человека. Левемир Флекспен имеет выраженное пролонгированное действие и используется в терапии лиц с диагностированным сахарным диабетом первого типа в качестве базальной терапии.
Левемир Флекспен отличается значительной предсказуемостью характера и выраженности эффекта (в сравнении с инсулином гларгин и инсулином нейтрального протамина Хагедорна). Продолжительное действие раствора Левемир Флекспен ассоциировано со значительной взаимосвязью структур инсулина детемир и связью активного вещества с альбумином (присоединение реализуется за счет боковых цепей жирных кислот).
Кроме того, пролонгированный эффект раствора Левемир Флекспен реализуется за счет того, что инсулин детемир медленнее (в сравнении с инсулином нейтрального протамина Хагедорна) распределяется в тканях-мишенях. Комбинированный механизм пролонгации эффекта обуславливает хорошо предсказуемый профиль действия раствора Левемир Флекспен.
Гипогликемический эффект инсулина детемир реализуется за счет улучшения поглощения глюкозы тканями-мишенями (после связывания инсулина со специфическими рецепторами жировых и мышечных тканей), а также снижения высвобождения глюкозы печенью.
Эффект Левемир Флекспен сохраняется до 24 часов (в зависимости от введенной дозы), что позволяет назначать однократное или двукратное использование инъекционного раствора. Среднее время достижения гликемического контроля при двукратном введении составляет 2–3 инъекции.
В исследованиях введение раствора Левемир Флекспен в дозе 0,2–0,4 ЕД/кг веса приводило к развитию 50% наибольшего эффекта на 3–4 час от введения (с продолжительностью действия до 14 часов).
Для раствора Левемир Флекспен характерен линейный профиль, в частности отмечается пропорциональное дозе развитие общего и максимального эффекта, а также продолжительности действия.
При продолжительном использовании раствора Левемир Флекспен в клинических исследованиях было отмечено незначительное (в сравнении с использованием инсулина НПХ) базальное колебание глюкозы в сыворотке.
Также в ходе продолжительных клинических исследований отмечались меньшие колебания массы тела у пациентов, получавших раствор Левемир Флекспен (в сравнении с пациентами, использующими другие типы инсулина).
У пациентов с диабетом второго типа, которые дополнительно к терапии пероральными препаратами, обладающими гипогликемическим действием, получали инсулин, отмечалось снижение частоты ночной гипогликемии при использовании раствора Левемир Флекспен.
У некоторых пациентов при продолжительном использовании инсулина детемир регистрировалось появление антител, однако данный эффект не оказывал влияния на клиническую эффективность гликемического контроля.
Фармакокинетика
Пиковые уровни инсулина детемир регистрируются в сыворотке на 6–8 час от подкожного введения. При использовании раствора Левемир Флекспен дважды в сутки достаточный гликемический контроль регистрируется после 2–3 инъекции. Отмечается значительно меньшая индивидуальная вариабельность скорости абсорбции инсулина детемир у пациентов различных групп (в сравнении с использованием прочих основных препаратов инсулина).
Показатели абсолютной биодоступности для инсулина детемир составляют порядка 60% при введении подкожно.
Большая часть использованной дозы инсулина детемир циркулирует в сосудистом русле, о чем свидетельствует объем распределения порядка 0,1 л/кг.
В исследованиях in vivo и in vitro не было выявлено взаимодействия (клинически значимого) инсулина детемир и жирных кислот или других лекарственных препаратов, связанными с белками.
Процесс метаболизма инсулина детемир аналогичен таковому эндогенного инсулина. Все производные Левемир Флекспен не обладают фармакологической активностью.
Показатели конечного времени полувыведения при подкожной инъекции инсулина детемир зависят от скорости абсорбции в подкожной клетчатке и достигают 5–7 часов в зависимости от количества.
Для раствора Левемир Флекспен характерна линейная кинетика.
В ходе изучения препарата не было выявлено значительной вариабельности фармакокинетического профиля раствора Левемир Флекспен в зависимости от пола, возраста и расы пациента.
В исследованиях комплексной терапии инсулином детемир и лираглутидом не было выявлено значительных изменений фармакокинетических профилей данных препаратов при использовании разовой дозы 0,5 ЕД/кг инсулина детемир и 1,8 мг лираглутида (после достижения равновесных уровней).
Не было выявлено вариабельности фармакокинетического профиля Левемир Флекспен у пациентов с нормальной и измененной функцией почек и печени.
Показания к применению
Левемир Флекспен применяют в качестве препарата базальной терапии у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Левемир Флекспен может использоваться в педиатрической практике для лечения пациентов старше 2 лет с сахарным диабетом.
Способ применения
Левемир Флекспен вводят с помощью шприц-ручки подкожно. Раствор Левемир Флекспен способствует развитию пролонгированного гипогликемического эффекта (до 24 часов), что позволяет использовать его в качестве базального инсулина с кратностью введения 1–2 раза в сутки. Допускается назначение монотерапии раствором Левемир Флекспен или в комплексе с болюсным инсулином, гипогликемическими пероральными препаратами или лираглутидом.
Дозу раствора Левемир Флекспен необходимо подбирать индивидуально, незначительная суточная вариабельность уровня базальной сывороточной глюкозы позволяет точно определять дозу инсулина для гликемического контроля.
Средняя рекомендованная стартовая доза для пациентов, получающих гипогликемические пероральные препараты, составляет 10 ЕД Левемир Флекспен или 0,1–0,2 ЕД/кг веса пациента один раз в сутки. Необходим особый контроль показателей сывороточной глюкозы в начале терапии для правильного подбора дозы. Если показатели уровня глюкозы при самостоятельном измерении утром натощак составляют более 10 ммоль/л, дозу Левемир Флекспен увеличивают на 8 ЕД, если показатели находятся в пределах 9,1–10,0, 8,1–9,0, 6,1–8,0, дозы увеличивают на 6 ЕД, 4 ЕД или 2 ЕД соответственно. Если показатели уровня глюкозы при самостоятельном измерении натощак утром составляют 3,1–4,0 ммоль/л, дозу инсулина детемир следует снизить на 2 ЕД, менее 3,1 ммоль/л – уменьшить на 4 ЕД.
Кратность введения инсулина детемир определяет специалист с учетом вспомогательной терапии и потребности больного в инсулине.
Пациентам, которым необходимо двукратное введение инсулина детемир, следует рекомендовать проводить вторую инъекцию перед ужином или перед отходом ко сну.
Следует учитывать, что изменение режима питания и графика физических нагрузок, а также сильный стресс или сопутствующее заболевание могут требовать изменений дозы инсулина детемир.
Терапия раствором Левемир Флекспен отдельных групп пациентов
Пожилым пациентам Левемир Флекспен назначают в стандартных дозах и титруют дозу согласно общим рекомендациям. Следует учитывать, что данной категории пациентов требуется более тщательный мониторинг уровня сывороточной глюкозы.
Следует учитывать, что изменения функций почек и печени могут требовать изменений дозы инсулина детемир (в связи с изменением потребности больного в инсулине). Необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов данной категории и корректировать дозу в случае ухудшения гликемического контроля.
В ходе исследований была показана эффективность и безопасность раствора Левемир Флекспен у пациентов старше 2 лет. В педиатрии пациенты, которым необходима инсулинотерапия, требуют тщательного мониторинга показателей глюкозы в сыворотке. Следует тщательно подбирать количество инсулина детемир у детей.
Переход на раствор Левемир Флекспен с других типов инсулина
Пациенты, которые ранее использовали инсулины продолжительного действия и инсулины, имеющие среднюю продолжительность действия, требуют тщательного подбора дозы при переходе на раствор Левемир Флекспен. В момент перехода с одного инсулина на другой требуется особенно тщательный мониторинг сывороточной глюкозы. При проведении комплексной терапии диабета следует пересмотреть график приема и дозы всех используемых препаратов при переходе с одного типа инсулина на другой.
Введение раствора Левемир Флекспен
Левемир Флекспен необходимо вводить исключительно подкожно. Запрещено вводить раствор в вену или мышцу. Введение инсулинов внутривенно может привести к выраженной гипогликемии (вплоть до летального исхода).
Левемир Флекспен не назначается для введения через инсулиновые насосы с непрерывным введением, препарат следует применять только в шприц-ручке.
Для введения подкожно рекомендуется выбирать участок передней поверхности бедра, плечо или передней части брюшной стенки. Каждую следующую инъекцию рекомендуется проводить с обязательной сменой места введения (в том числе в пределах одного участка), в противном случае существует вероятность появления липодистрофии.
Продолжительность эффекта и выраженность гипогликемического эффекта Левемир Флекспен может варьироваться в зависимости от температуры тела, скорости кровотока, места инъекции, дозы инсулина детемир и уровня физической активности (что связано со скоростью абсорбции и метаболизма инсулина детемир).
Инъекции раствора Левемир Флекспен нужно проводить в одно и то же время суток, удобное для пациента.
Шприц-ручку Левемир Флекспен нужно использовать совместно с одноразовыми иглами НовоТвист или НовоФайн длиной 8 мм. Шприц-ручка позволяет вводить от 1 до 60 ЕД инсулина с шагом 1 ЕД.
Инструкция по применению пациентами шприц-ручки Левемир Флекспен
Инсулиновую шприц-ручку Левемир Флекспен разрешено использовать только для инъекций раствора Левемир. Рекомендуется всегда носить при себе сменную шприц-ручку Левемир Флекспен для использования в случае повреждения или потери первой ручки.
Инъекция препарата шприц-ручкой:
- Обязательно проверяйте тип инсулина перед инъекцией.
- Снимите со шприц-ручки колпачок.
- Уберите этикетку упаковки с одноразовой иглой и плотно прикрепите иглу к шприц-ручке.
- Снимите внешний большой колпачок иглы (сохраните его до конца инъекции).
- Снимите внутренний колпачок иглы и утилизируйте его.
- Выставьте дозу и переходите к инъекции. Для установки дозы используйте специальный селектор.
- Введите иглу в выбранный участок и надавите пусковую кнопку.
- Держите кнопку полностью нажатой и не вынимайте иглу в течение наименьшее 6 секунд (для введения полной дозы).
- Извлеките иглу и снимите её со шприц-ручки, используя внешний колпачок.
- Закройте колпачком шприц-ручку.
Во время каждой инъекции прикрепляйте новую иглу. В случае повреждения или сгиба иглы до инъекции – утилизируйте её и используйте новую. Для предупреждения случайного укола иглой никогда не надевайте на неё повторно внутренний колпачок.
Перед применением препарата следует проверить ток инсулина для этого:
- Выставьте 2 единицы на селекторе.
- Удерживая шприц-ручку иглой вверх вертикально, аккуратно постучите по шприц ручке в районе картриджа.
- Продолжая удерживать шприц-ручку вертикально, надавите на пусковую кнопку. Селектор дозы должен установиться на 0, а на конце иглы должна возникнуть капля препарата.
- В случае если после нажатия пусковой кнопки капля Левемир Флекспен не появляется, замените иглу и снова проведите процедуру с первого пункта.
- Не повторяйте процедуру более 6 раз, если препарат так и не появляется на конце иглы – шприц-ручка неисправна и использовать её нельзя.
Выбранную на селекторе дозу можно изменять как в большую, так и в меньшую сторону, прокручивая селектор в нужном направлении. При выставлении дозы необходимо следить, чтобы пусковая кнопка не была случайно нажата (в противном случае есть вероятность вытекания инсулина).
На селекторе шприц-ручки нельзя выставить дозу, превышающую оставшееся в картридже количество препарата. Не следует использовать шкалу оставшегося инсулина для выбора дозы.
Следует обязательно удалять иглу после очередной инъекции, если игла остается надетой на шприц-ручку возможно вытекание раствора Левемир Флекспен.
При проведении инъекций следует придерживаться общих правил асептики.
Следует учитывать, что шприц-ручка Левемир Флекспен предназначена исключительно для индивидуального использования.
Хранение и очистка шприц-ручки Левемир Флекспен:
Необходимо аккуратно обращаться со шприц-ручкой Левемир Флекспен. Нежелательно применять шприц-ручку после падения или в случае деформации (в таком случае возможно вытекание инсулина).
Внешнюю поверхность используемой шприц-ручки следует очищать, протирая ватой, предварительно смоченной в этиловом спирте. Запрещено погружать полностью шприц-ручку в спирт, держать её под проточной водой или смазывать различными веществами.
Запрещено повторное наполнение шприц-ручки.
Побочные действия
Большинство нежелательных явлений, обнаруженных в клинических исследованиях раствора Левемир Флекспен, являлись результатом гипогликемического действия инсулина или следствием основного заболевания.
Средняя частота развития нежелательных эффектов при использовании раствора Левемир Флекспен составляет порядка 12%.
Наиболее часто у пациентов при использовании Левемир Флекспен возникала гипогликемия. В большинстве клинических исследований тяжелая гипогликемия, требовавшая медицинской помощи, регистрировалась у 6% пациентов.
При использовании шприц-ручки Левемир Флекспен существует вероятность появления местных реакций после введения подкожно. В частности у пациентов регистрировалось возникновение зуда, отечности тканей, гиперемии кожных покровов и гематом в месте введения раствора Левемир Флекспен. Кроме того, возможно появление генерализованных кожных реакций гиперчувствительности, включая крапивницу, зуд и кожную сыпь.
Местные реакции обычно проходят самостоятельно и не требуют специфического лечения. Наиболее выражены местные реакции в начале применения раствора Левемир Флекспен, их интенсивность постепенно снижается при продолжении лечения.
В начале инсулинотерапии, в том числе в начале использования раствора Левемир Флекспен, у пациентов возможно появление нарушений рефракции, а также отечность тканей, которые также проходят самостоятельно при продолжении терапии.
При значительной положительной динамике гликемического контроля у лиц с сахарным диабетом возможно появление острой формы болевой нейропатии, которая является оборотной и связана со значительными изменениями уровня глюкозы сыворотки.
В начале терапии на фоне значительного улучшения эффективности гликемического контроля у больных возможно временная негативная динамика протекания диабетической ретинопатии (при этом продолжительный и эффективный контроль гликемии снижает вероятность появления и прогрессирования диабетической ретинопатии).
Суммарно в ходе кинических и постмаркетинговых исследований у пациентов были зарегистрированы такие нежелательные явления (в том числе явления, регистрировавшиеся очень редко):
- Иммунная система: крапивница, реакции аллергического типа, сыпь, анафилактические реакции.
- Обмен веществ: гипогликемия.
- ЦНС: периферическая нейропатия.
- Органы чувств: диабетическая ретинопатия, переходящие нарушения рефракции.
- Кожа и подкожные ткани: липодистрофия (вероятность липодистрофии увеличивается при постоянном повторном введении препарата в один и тот же участок без смены места инъекции).
- Местные реакции: переходящие отек, гиперемия и зуд.
В единичных случаях при использовании раствора Левемир Флекспен у пациентов отмечалось возникновение анафилактических реакций, в том числе потенциально летальных. Если на фоне применения раствора Левемир Флекспен у больного регистрируются симптомы анафилактического шока или ангионевротического отека, следует обратиться за немедленной медицинской помощью.
Гипогликемия, развивавшаяся на фоне терапии раствором Левемир Флекспен, как правило, была ассоциирована с неправильным дозированием инсулина, изменением графика питания или режима физических нагрузок. Также вероятность гипогликемии возрастает при инфекционных заболеваниях и состояниях, сопровождающихся гипертермией. Тяжелая гипогликемия может быть причиной потери сознания, судорог, последующего постоянного и переходящего поражения головного мозга и летального исхода. Первыми симптомами гипогликемии являются: тремор, бледность кожных покровов, ощущение жажды, слабость, потеря ориентации, сонливость, головная боль, холодный пот, чувство голода, нарушения зрения, тахикардия и тошнота. Следует учитывать, что ранние признаки гипогликемии могут становиться менее интенсивными на фоне продолжительного лечения инсулином, а также при сочетанном лечении другими препаратами и у пациентов, которые давно болеют диабетом.
Не отмечалось изменений профиля нежелательных явлений при лечении пациентов до 18 лет (в том числе частоты и выраженности нежелательных действий в сравнении с взрослыми пациентами).
Противопоказания
Левемир Флекспен не применяют в лечении пациентов с непереносимостью инсулина детемир или вспомогательных компонентов раствора.
Беременность
Левемир Флекспен при беременности использовать разрешено. При наступлении беременности при терапии инсулинами необходимо проконсультироваться со специалистом и решить вопрос о коррекции дозы и схемы использования гипогликемических препаратов.
Пациентки, получающие инсулина детемир при беременности, должны особенно тщательно контролировать показатели глюкозы сыворотки. Потребность в инсулине в период беременности меняется, что может требовать соответствующей коррекции дозы инсулина детемир. В частности в первой трети беременности потребность в инсулине снижается, а во второй и третьей значительно возрастает. После родов у женщин уровень потребности в инсулине быстро возвращается к показателям, которые были до беременности.
В ходе исследований безопасность и эффективность инсулина детемир у беременных с сахарным диабетом была аналогична таковой инсулина НПХ.
Инсулина детемир не оказывает негативного действия на течение беременности и нормальное развитие плода, в ходе исследований не было выявлено увеличения риска патологий плода и рисков для новорожденного.
В ходе исследований на животных не было описано токсического действия на репродуктивную функцию.
Данных об экскреции инсулина детемир в грудное молоко нет. Вероятность влияния инсулина детемир на новорожденных, матери которых получают терапию раствором Левемир Флекспен, незначительна, в ЖКТ инсулина детемир расщепляется до аминокислот.
В период лактации может потребоваться более тщательный подбор количества вводимого инсулина детемир и диеты.
Препарат Левемир Флекспен не обладает негативным влиянием на фертильность.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанной терапии раствором Левемир Флекспен с прочими лекарственными веществами следует учитывать влияние различных препаратов на потребность в инсулине и толерантность к глюкозе.
Пероральные гипогликемические средства, неизбирательные антагонисты бета-адренорецепторов, ингибиторы моноаминооксидазы, салицилаты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, а также сульфонамиды и стероидные анаболические препараты могут уменьшать потребность больных в инсулине.
Пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики, симпатомиметические лекарственные препараты, даназол, тиреоидные гормоны и гормон роста повышают потребность в инсулине.
Антагонисты бета-адренорецепторов при сочетанном использовании с раствором Левемир Флекспен могут маскировать признаки гипогликемии.
Ланреотид/октреотид может изменять потребность в инсулине.
Этиловый спирт при сочетанном применении с раствором Левемир Флекспен может увеличивать выраженность и продолжительность гипогликемического действия инсулина детемир.
Передозировка
На сегодняшний день не сформулировано специфическое понятие передозировки инсулина. После введения значительных доз раствора Левемир Флекспен у больного возможно развитие гипогликемии.
При легкой степени гипогликемии пациенту следует принять быстрые углеводы (например, кусочек сахара или таблетку глюкозы). Пациентам, страдающим диабетом, рекомендуется всегда носить при себе сладкое.
При тяжелой степени гипогликемии в случае, если пациент находится без создания, показано введение глюкагона (подкожно или внутримышечно, в дозе 0,5–1,0 мг). Если спустя 10–15 минут от введения глюкагона не регистрируется улучшения состояния пациента показано инфузионное введение раствора глюкозы.
После восстановления сознания больному рекомендуется принять углеводы перорально для предупреждения рецидива гипогликемии.
Форма выпуска
Раствор для парентерального введения Левемир Флекспен по 3 мл в шприц-ручках, запечатанных в полимерные упаковки, в картонной пачке 1 или 5 шприц-ручек.
Условия хранения
Шприц-ручку Левемир Флекспен, которая используется пациентом, необходимо хранить при комнатной температуре вдали от детей.
Шприц-ручку Левемир Флекспен, которая не используется пациентом, необходимо хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.
При комнатной температуре шприц-ручку Левемир Флекспен можно хранить не более 6 недель.
Запрещено замораживать препарат Левемир Флекспен.
Следует защищать шприц-ручку от влияния прямых солнечных лучей.
Срок годности – 2,5 года.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Инсулинозависимый сахарный диабет (E10)
Инсулиннезависимый сахарный диабет (E11)
Действующее вещество:
инсулин детемирАТХ:
А10А Е05Производитель:
Novo NordiskДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Дания.
Дополнительно
Перед продолжительными путешествиями с изменением часовых поясов следует проконсультироваться со специалистом относительно графика использования инсулина детемир с учетом изменения графика питания и сна.
У лиц с сахарным диабетом (особенно первого типа) при некорректном дозировании (самостоятельном уменьшении дозы инсулина детемир) или прекращении лечения возможно появление гипергликемии, которая при отсутствии коррекции приводит к появлению диабетического кетоацидоза. Первые признаки гипергликемии возникают постепенно и включают чувство жажды, сухость во рту, сухость и гиперемию кожных покровов, а также тошноту, рвоту, потерю аппетита и появление ацетонового запаха изо рта при выдохе. Диабетический кетоацидоз, который развивается на фоне выраженной гипергликемии, является потенциально летальным состоянием.
Значительные физические нагрузки или пропуск приема пищи может приводить к возникновению гипогликемии. Также гипогликемия может развиваться на фоне введения значительных доз инсулина, которые превышают потребность пациента.
При гипогликемии или подозрении на таковую строго запрещено введение раствора Левемир Флекспен.
У пациентов со значительно улучшившимся гликемическим контролем на фоне интенсивной инсулинотерапии возможно изменение картины ранней симптоматики гипогликемии.
Необходимо изменение количества вводимого инсулина детемир у пациентов с инфекционными заболеваниями, гипертермией различного генеза, недостаточностью почек, печени, а также изменениями функции надпочечников, щитовидной железы и гипофиза.
Необходимо придерживаться осторожности при рекомендации раствора Левемир Флекспен лицам с выраженной гипоальбуминемией.
У пациентов, которые одновременно получали тиазолидиндионы с инсулином, регистрировалось развитие застойной сердечной недостаточности (вероятность подобного состояния была выше у пациентов, имеющих дополнительные факторы риска). Пациенты группы риска, получающие комбинированное лечение раствором Левемир Флекспен и тиазолидиндионами, должны находиться под постоянным наблюдением специалиста. При ухудшении функции ССС на фоне подобной терапии следует обсудить вопрос о завершении приема тиазолидиндионов.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
- Официальная инструкция для препарата Левемир Флекспен.
- Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
- Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Описание препарата "Левемир Флекспен" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1449.