Лоперамид
Наименование:
Лоперамид (Loperamide)Состав
1 таблетка ЛП включает:
активный компонент:
лоперамида гидрохлорид (Loperamidum hydrochloridum) – 2 мг;
наполнители: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Лоперамид является лекарственным препаратом с антидиарейной активностью.
Фармакодинамика
Попадая в организм, препарат образует связи с опиоидными рецепторами, находящимися в стенке кишечника, за счет чего оказывает угнетающее влияние на тонус и моторную функцию гладкой мускулатуры кишечника. Лоперамид проявляет ингибирующие свойства на высвобождение ацетилхолина и простагландинов, результатом чего является снижение перистальтики и увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику.
Также препарат увеличивает тонус анального сфинктера.
Характеризуется быстротой наступления фармакологического эффекта и его продолжительностью в течение 4–6 ч.
Фармакокинетика
Препарат характеризуется достаточным уровнем абсорбции, который составляет около 40%.
Подвергается биотрансформации в печени. В системной циркуляции обнаруживается небольшое количество первоначального вещества.
Препарат не способен проникать сквозь ГЭБ.
Период полураспада (T1/2) препарата варьируется в пределах 9–14 ч. Экскретируется кишечником (с желчью) в виде конъюгированных продуктов биотрансформации, в значительно меньшей степени экскретируется с помощью работы почек (с мочой).
Показания к применению
Лоперамид назначается пациентам, страдающим диареей острого и хронического течения различной этиологии:
- диарея аллергической природы,
- возникшая на фоне нервного возбуждения,
- медикаментозного характера,
- являющаяся последствием излучения,
- диарея, как результат перемен в питании,
- возникшая в результате нарушения всасывания пищи,
- диарея, вызванная воздействием инфекционных агентов (как дополнительное средство при комплексном подходе к терапии).
Также Лоперамид назначается пациентам с илеостомой в целях нормализации стула.
Способ применения
Препарат принимают перорально, запивая таблетку достаточным количеством воды.
Схема дозирования и применения для взрослых пациентов:
- диарея острого течения – начальная доза – 4 мг (2 таблетки), далее следует принимать по 2 мг (1 табл.) после каждого опорожнения кишечника;
- диарея хронического течения – первоначальная доза – 2 мг (1 табл.), далее следует подбирать дозу индивидуально до обеспечения частоты дефекации не более 1–2 раз в сутки (при этом количество препарата должно находиться в пределах 2–12 мг/сутки). ВСД Лоперамида для взрослых составляет 16 мг.
Дозирование Лоперамида в педиатрии:
- дети до 4 лет – препарат не назначается;
- от 4 до 8 лет – по 1 мг (1/2 табл.) 3–4 раза/сутки продолжительностью 3 дня;
- от 9 до 12 лет – по 2 мг (1 табл.) 4 раза/сутки продолжительностью 5 дней.
Побочные действия
В период применения Лоперамида у пациента могут наблюдаться следующие симптомы:
- ЖКТ:
- выраженные боли в животе,
- повышенное газообразование (метеоризм),
- тошнота,
- невозможность осуществить акт дефекации (запор),
- гипосекреция слюнных желез;
- ЦНС:
- упадок сил,
- выраженная сонливость,
- головокружение;
- дерматология:
- возможна эпидермальная сыпь аллергической природы.
Противопоказания
Лоперамид противопоказан при наличии у пациента следующих симптомов и заболеваний:
- непроходимость кишечника (полная и неполная),
- затруднения в совершении акта дефекации (запор),
- повышенное газообразование в кишечнике,
- дизентерия острого течения (не следует использовать Лоперамид в качестве монопрепарата),
- острый язвенный колит и псевдомембранозный колит (этиологическим фактором возникновения которых является предшествующая медикаментозная терапия с использованием антибактериальных средств),
- педиатрический возраст до 4 лет,
- период беременности (I триместр),
- гиперчувствительность к лоперамиду.
Беременность
Данный ЛП не назначают женщинам, находящимся в I триместре беременности. Во II и III триместрах Лоперамид разрешается использовать только с разрешения лечащего врача с учетом возможного риска для плода и пользы для матери.
В результате экспериментального исследования установлена способность препарата экскретироваться с грудным молоком (в небольшом количестве) – следовательно, применять его в период лактации не следует.
Лекарственное взаимодействие
Другие ЛС |
Результат одновременного использования Лоперамида |
Колестирамин |
Наблюдается снижение терапевтической активности Лоперамида |
Ко-тримоксазол, Ритонавир |
Наблюдается увеличение биодоступности Лоперамида из-за снижения интенсивности его биотрансформации в печени |
Антидотом при чрезмерном дозировании Лоперамида является Налоксон.
Передозировка
В случае передозировки препарата может наблюдаться интенсификация неблагоприятных эффектов (в особенности запора).
Рекомендуется симптоматическая терапия и использование антидота – препарата Налоксон.
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках круглой формы белого цвета (допускается легкий желтоватый оттенок), 10 шт. в блистерной упаковке, – 2 блистера в пачке из картона с аннотацией.
Условия хранения
Хранить не более 5-ти лет в темном, сухом, прохладном (при температуре не выше +25 ºС) месте.
Ограничить доступ детей к месту хранения препарата.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Действующее вещество:
лоперамида гидрохлоридАТХ:
A07DA03Производитель:
Лекхим-ХарьковДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Украина.
Информация о регистрации
Свидетельство о государственной регистрации №: П №014424/01 от 19.11.07 г.
Дополнительно
Препарат относится к ЛС безрецептурного отпуска.
Особенности применения
1. Пациенты с гепатопатологиями
Требуется осторожность и тщательный контроль врача за состоянием больного при применении Лоперамида в данной группе пациентов.
2. Педиатрия
Запрещено использование указанного ЛП в терапии диареи у детей до 4-х лет. У детей старшего возраста препарат применяется по указанной выше схеме.
3. Пациенты с нефропатологиями
Требуется осторожность при назначении пациентам с дисфункцией почек различного генеза.
4. Геронтология
У пациентов данной группы препарат применяют согласно стандартной схеме дозирования и применения для взрослых.
Лоперамид не рекомендуется назначать пациентам в случаях с клинической необходимостью снизить перистальтику кишечника.
Если в течение 2-хдневной терапии препаратом не наблюдается улучшения клинического состояния больного, следует провести дополнительное исследование по выявлению возможности инфекционной этиологии заболевания.
В случае передозировки рекомендуется использование Налоксона в качестве антидота.
Не наблюдается в период терапии препаратом влияния на психомоторные функции организма пациента и способность его к концентрации внимания, однако симптомы исходного заболевания и возможные побочные эффекты могут негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Ссылки
Описание препарата "Лоперамид" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.