Лорано

Фармакологическое действие

Лорано – противоаллергический лекарственный препарат. Препарат Лорано содержит активное вещество лоратадин – лекарственное вещество группы селективных блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Лоратадин по химическому строению относится к группе азатидинов. Препарат обладает противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным эффектом. Механизм действия препарата связан с избирательной блокадой периферических Н1-гистаминовых рецепторов лоратадином, вследствие чего предупреждается связь гистамина с рецепторами и блокируется развитие аллергической реакции. Препарат обладает меньшим сродством к Н1-гистаминов рецепторам, чем гистамин, поэтому лоратадин не способен вытеснять гистамин из связей с рецепторами. Однако за счет конкурентного ингибирования рецепторов препарат предотвращает дальнейшее связывание гистамина с рецепторами, снижает интенсивность и предупреждает развитие аллергических реакций немедленного типа.

Кроме блокады Н1-гистаминовых рецепторов лоратадин предупреждает дегрануляцию тучных клеток и ингибирует вторичные медиаторы воспаления (включая простагландины и лейкотриены). Препарат также способствует снижению экспрессии цитокинов и адгезии молекул, не влияет на холинорецепторы и не оказывает седативного действия.
Отсутствие у препарата седативного эффекта основано на неспособности лоратадина и его метаболитов проникать через гематоэнцефалический барьер. Лоратадин избирательно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и не связывается с Н2-рецепторами. Вследствие селективности препарата при его применении (в том числе в течение продолжительного периода) не отмечается изменений ЭКГ, показателей лабораторный исследований, изменений функции сердечно-сосудистой системы, ритма сердца и частоты сердечных сокращений.
Препарат способствует нормализации проницаемости сосудистой стенки, уменьшает отечность тканей, снижает тонус гладкой мускулатуры, устраняя спазм, развившийся вследствие влияния гистамина.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизм лоратадина происходит преимущественно в течение первого прохождения препарата через печень. Вследствие метаболизма образуется фармакологически активное вещество декарбоэтоксилоратадин, обладающее фармакологическими эффектами характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек период полураспределения неизменного лоратадина составляет около 1 часа, а активного метаболита около 2 часов. Показатели периода полувыведения препарата, вследствие индивидуальных различий метаболизма у пациентов, колеблются в диапазоне от 3 до 20 часов для лоратадина (в среднем около 12,4 часов) и от 8,8 до 92 часов для декарбоэтоксилоратадина (в среднем около 19,6 часов).
Для лоратадина характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 99%), для активного метаболита этот показатель составляет около 75%. Биодоступность препарата зависит от принятой дозы. Выводится преимущественно в виде фармакологически активного метаболита с мочой и калом. При этом в первые сутки выведение препарата происходит преимущественно с мочой.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени показания фармакокинетики препарата не изменяются.
У пациентов, страдающих нарушениями функции почек, отмечается удлинение периода полувыведения и увеличивается максимальная концентрация лоратадина и декарбоэтоксилоратадина. У пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику препарата Лорано.
У пациентов, страдающих нарушениями функции печени, в том числе развившимися вследствие приема алкоголя, максимальная концентрация лоратадина и AUC вдвое превышают аналогичные показатели у пациентов с нормальной функцией печени. Фармакокинетический профиль фармакологически активного метаболита лоратадина у пациентов с нарушением функции печени практически не отличается от такового у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и декарбоэтоксилоратадина у пациентов с нарушением функции печени составляет 24 и 37 часов соответственно, и напрямую зависит от степени тяжести заболевания печени.
Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Лоратадин и декарбоэтоксилоратадин проникают через гематоплацентарный барьер, кроме того, отмечается экскреция препарата в грудное молоко.