Мирцера

Фармакологическое действие

Мирцера – синтезированный химическим способом пролонгированный стимулятор мембранных рецепторов к эритропоэтину (EpoR), экспрессированных на поверхности клеток-предшественников эритропоэза. Мирцера представляет собой ковалентный конъюгант протеина, синтезированного методом химерной ДНК, и метоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ).

Химическое строение Мирцеры отличается от строения физиологического эритропоэтина наличием амидной (пептидной) связи между NH-группой аминокислоты лизина и метоксиполиэтиленгликольбутановой кислотой. Мирцера обладает молекулярной массой ~ 60 кДа, из них 30 кДа составляет молекулярная масса ПЭГ.

По сравнению с человеческим эритропоэтином, для Мирцеры характерны пролонгированная взаимосвязь с рецепторами EpoR и ускоренное высвобождение от рецепторов, преобладание активности in vivo над активностью in vitro, что позволяет стимулировать выработку эритроцитов наиболее приближено к естественному процессу. Также Мирцера имеет удлиненный биологический период полувыведения, установочный уровень гемоглобина (Hb) возможно поддерживать при режиме дозирования 1 раз/мес.

Мирцера ассоциируется с рецепторами EpoR клеток-предшественников эритропоэза и активирует сигнальный каскад. Результатом является стимуляция высвобождения эритроцитов.

Клиническая эффективность

Среди пациентов, страдающих хронической болезнью почек (ХБП) и не получающих гемодиализ, достижение установочных показателей уровня Hb на фоне приема Мирцеры отмечено в 97,5% случаев (при режиме приёма 1 раз в 14 дней) и 94,1% (при режиме приема 1 раз/мес.).

Среди пациентов с ХБП, получающих гемодиализ, клинический эффект на фоне приема Мирцеры отмечен в 93,3% случаев.

Фармакокинетика

Время достижения Смах для Мирцеры при подкожном (п/к) пути введения у пациентов, получающих/не получающих гемодиализ – 72 часа/95 часов. Абсолютная биодоступность Мирцеры у пациентов, получающих/не получающих гемодиализ, составляет 62%/54%. Объем распределения Мирцеры равен 5 литрам. T½ Мирцеры при в/в инъекции – 134 часа, при п/к – 139 часов, системный клиренс – 0,494 мл/ч/кг. Не выявлено зависимости клиренса и объёма распределения лекарственного средства от вводимой дозы.

Длительный прием не влияет на основные фармакокинетические параметры Мирцеры. Препарат не обладает кумулятивным эффектом. При сравнении фармакокинетики препарата у групп больных, получающих/не получающих гемодиализ, значимых различий не выявлено.