Просульпин
Наименование:
Просульпин (Prosulpin)Состав
1 таблетка препарата Просульпин содержит:
Сульпирида – 50 мг;
Прочие компоненты: микрокристаллическая гранулированная целлюлоза, моногидрат лактозы, гранулированная лактоза, крахмал кукурузный, повидон 90, стеарат магния, натрия карбоксиметиламилопектин.
Фармакологическое действие
Просульпин – атипичный нейролептик, содержащий сульпирид – вещество группы замещенных бензамидов. Просульпин обладает умеренным нейролептическим действием, а также оказывает стимулирующее и антидепрессивное (тимоаналептическое) действие.
Механизм нейролептического действия сульпирида связан с его способностью блокировать допаминергические D2- и D3-рецепторы. Просульпин практически не оказывает влияния на неостриатную систему.
Просульпин в дозах от 600 мг/сутки обладает антипсихотическим действием, более низкие дозы препарата оказывают преимущественно антидепрессивное и стимулирующее действие.
Не отмечается значительного влияния препарата Просульпин на ацетилхолиновые, норадренергические, гистаминовые, серотониновые и GABA-рецепиторы.
Отмечена эффективность высоких доз сульпирида в комплексной терапии (в качестве вспомогательного препарата) психосоматических заболеваний, включая язвенную болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка. У пациентов с синдромом раздраженной толстой кишки препарат Просульпин уменьшает выраженность абдоминальной боли.
Отмечается эффективность низких доз сульпирида (50–300 мг/сутки) у пациентов с головокружениями.
Во время терапии препаратом Просульпин отмечается стимуляция секреции пролактина. Сульпирид оказывает центральный антиэметический эффект (угнетает рвотный центр).
Фармакокинетика
Пиковый уровень сульпирида в сыворотке регистрируется через 4,5 часа от приема 200 мг препарата. Биодоступность препарата Просульпин достигает 25–35%, белками сыворотки связывается не более 40% принятой дозы. Сульпирид быстро проникает в ткани почек и печени, в ткани мозга препарат проникает медленнее. В головном мозге сульпирид накапливается преимущественно в гипофизе. Общий уровень сульпирида в тканях головного мозга составляет порядка 2–5% сывороточного уровня.
Сульпирид проникает сквозь плацентарный барьер.
До 92% принятой дозы препарата Просульпин экскретируется почками (в форме неизменного вещества, преимущественно в процессе клубочковой фильтрации). Общий клиренс достигает 126 мл/мин. Время полувыведения сульпирида составляет 6–8 часов.
Порядка 0,1% принятой дозы выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Просульпин может назначаться пациентам с дисфорическими расстройствами, хроническими и острыми психотическими расстройствами различного генеза (включая шизофрению), а также депрессией различной этиологии (включая нозогенную) и неврозами.
Просульпин может применяться в терапии пациентов с головокружениями различного генеза (включая головокружения при болезни Меньера, вертебробазилярной недостаточности, среднем отите, вестибулярном неврите и после перенесенных черепно-мозговых травм), а также мигренью.
Просульпин применяют в качестве вспомогательного препарата при психосоматических заболеваниях, включая симптоматическую язву, язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, стрессовые язвы ЖКТ, неспецифический язвенный колит, медикаментозную язву, а также синдром раздраженной толстой кишки.
В педиатрии препарат Просульпин может применяться при психозах и нарушениях поведенческих реакций.
Способ применения
Просульпин применяют перорально. Желательно принимать препарат в первой половине дня или в середине дня, прием препарата вечером может приводить к нарушениям режима сна (учитывая стимулирующее действие сульпирида на ЦНС). Рекомендуется принимать таблетки Просульпин отдельно от пищи (за час до приема пищи или спустя 2 часа после).
Дозирование препарата Просульпин и схему применения определяет специалист, учитывая показания, переносимость и динамику состояния пациента.
При неврозах взрослым пациентам обычно рекомендуется прием сульпирида в дозе 100–400 мг/сутки (дозу следует принимать за 2-3 приема).
При депрессивных состояниях взрослым пациентам рекомендует прием 150–300 мг/сутки, дозу следует поделить на несколько приемов. При необходимости дозу сульпирида увеличивают до 600 мг/сутки. Не следует применять препарат Просульпин в дозе свыше 600 мг/сутки при депрессии.
Пациентам с острыми и хроническими формами психозов обычно назначают прием 300–600 мг сульпирида в сутки за несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличить до 1200 мг/сутки, разделенные на несколько приемов. Следует учитывать, что при психозах дозу сульпирида определяют, учитывая симптоматику: при продуктивной симптоматике средняя доза составляет 800–1200 мг/сутки, при негативной симптоматике – 200–600 мг/сутки, при двигательной заторможенности – 100–300 мг/сутки.
Пациентам с мигренью и головокружением различного генеза рекомендуют прием 150–300 мг/сутки. При необходимости специалист может увеличить дозу до 400 мг/сутки. При головокружении курс лечения обычно составляет не менее 14 дней.
Пациентам с психосоматическими расстройствами (в том числе язвенными поражениями ЖКТ и синдромом раздражения толстой кишки) обычно рекомендуют прием 100–300 мг/сутки за несколько приемов. Курс лечения обычно составляет 4–6 недель.
Особые случаи дозирования препарата Просульпин
Пациентам с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу и интервал между приемами сульпирида, учитывая показатели фильтрации:
- При показателях фильтрации более 60 мл/мин назначают стандартные дозы препарата Просульпин.
- При показателях фильтрации 30–60 мл/мин назначают прием 70% стандартной дозы сульпирида и увеличивают интервал между приемами разовых доз в 1,5 раза.
- При показателях фильтрации 10–30 мл/мин назначают прием 50% стандартной дозы сульпирида и увеличивают интервал между приемами разовых доз в 2 раза.
- При показателях фильтрации ниже 10 мл/мин назначают прием 34% стандартной дозы сульпирида и увеличивают интервал между приемами разовых доз в 3 раза.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется уменьшение стандартных доз сульпирида в 2–4 раза.
В педиатрии для лечения пациентов с поведенческими расстройствами и психозами обычно применяют сульпирид в дозе 5 мг/кг веса в сутки. При необходимости специалист может увеличить дозу до 10 мг/кг веса в сутки (использование высоких доз требует постоянного контроля специалиста).
Побочные действия
Во время терапии препаратом Просульпин возможно появление следующих нежелательных явлений:
- ЦНС: нарушения сна, седация, тремор, головная боль, акатизия, дискинезия, беспричинная тревога, экстрапирамидные расстройства, бессонница, раздражительность, головокружение. В отдельных случаях возможно появление паркинсонизма, гиперсаливации, гипокинезии, акинетических симптомов и повышенной двигательной активности. В редких случаях регистрировалось развитие судорог и злокачественного нейролептического синдрома.
- ЖКТ: изжога, сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула.
- ССС: гипертензия, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, постуральная гипотензия. В отдельных случаях регистрируется появление желудочковых аритмий (тахикардия типа «пируэт», трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, которая может приводить к фибрилляции желудочков, остановке сердца и летальному исходу) и увеличения интервала QT. Сообщалось о развитие венозной тромбоэмболии, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии.
- Обмен веществ: повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение активности АСТ/АЛТ, гиперпролактинемия.
- Репродуктивная система: галакторея, нарушения менструального цикла, снижение либидо, гинекомастия, аменорея, болезненность и нагрубание молочных желез, нарушения эректильной функции.
- Кожа и подкожные ткани: экзема, кожная сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь.
Прочие: увеличение массы тела, снижение остроты зрения.
Отдельные побочные эффекты препарата Просульпин
Нарушения сна на фоне приема таблеток Просульпин чаще отмечается при приеме препарата перед сном. Для снижения вероятности нарушений сна не рекомендуется прием сульпирида вечером.
Сульпирид может приводить к повышению моторной активности, а также появлению агрессии и фазы возбуждения. Необходим контроль состояния пациентов с гипоманией при лечении сульпиридом. Больным с ажитацией и агрессивным поведением (в том числе аутоагрессией) сульпирид можно назначать сочетано с седативными препаратами.
Пациентам с болезнью Паркинсона на фоне терапии сульпиридом может требоваться применение противопаркинсонических препаратов или коррекция дозы сульпирида.
В случае резкого прекращения терапии сульпиридом возможно появление синдрома отмены (в том числе рвоты, нарушений сна и повышенной потливости) и усиления психотических симптомов. У некоторых пациентов при внезапном прекращении терапии препаратом Просульпин регистрировалось развитие акатизии, дискинезии и дистонии. Прекращение терапии следует проводить постепенно.
Просульпин может приводить к изменению уровня глюкозы в сыворотке у пациентов с сахарным диабетом и риском развития диабета.
Злокачественный нейролептический синдром
На фоне терапии атипичными нейролептиками возможно появление злокачественного нейролептического синдрома, который сопровождается бледностью кожи, автономными нарушениями, нарушениями сознания, гипертермией и ригидностью мышц. Гипертермия является одним из первых симптомов злокачественного нейролептического синдрома, при повышении температуры тела пациента следует немедленно отменить все нейролептические препараты. Также ранними симптомами являются повышенная потливость и лабильность артериального давления. Вероятность появления злокачественного нейролептического синдрома повышается у пациентов с органическими повреждениями головного мозга и гиповолемией.
Увеличение интервала QT
Терапия сульпиридом может приводить к увеличению интервала QT и повышению риска значительных вентрикулярных аритмий, в том числе двунаправленной веретеноподобной желудочковой тахикардии. Вероятность развития данных явлений выше у пациентов с гипокалиемией, брадикардией, а также врожденным или приобретенным удлинением интервала QT. Необходимо контролировать состояние пациента во время лечения сульпиридом, а также своевременно корректировать водно-солевой баланс (при развитии гипокалиемии).
В клинических исследованиях отмечалось увеличение риска инсульта и других нарушений церебрального кровотока у пожилых пациентов с деменцией, которые получали атипичные нейролептики (в том числе сульпирид). Точный механизм развития данных нежелательных явлений неясен. Пациенты с факторами риска инсульта и цереброваскулярных нарушений требуют особого контроля во время лечения сульпиридом.
Венозная тромбоэмболия
Сообщалось о повышении риска появления венозной тромбоэмболии у пациентов, получающих сульпирид. Прямая связь между приемом препарата Просульпин и развитием венозной тромбоэмболии не установлена (состояния, требующие применения сульпирида, являются факторами риска тромбоэмболии).
Противопоказания
Противопоказано назначение препарата Просульпин пациентам, у которых в анамнезе есть указания на непереносимость сульпирида или вспомогательных компонентов таблеток.
Запрещен прием сульпирида на фоне острого отравления снотворными препаратами, этиловым спиртом и анальгетическими средствами.
Просульпин противопоказан пациентам с гипертонической болезнью 2–3 стадии.
Запрещено использование сульпирида при феохромоцитоме и острой порфирии.
Не следует назначать препарат Просульпин пациентам с психомоторным возбуждением.
Сульпирид противопоказан пациентам с пролактинзависимыми новообразованиями, в том числе пролактиномой гипофиза и раком молочной железы (в связи с влиянием сульпирида на продукцию пролактина).
В педиатрической практике сульпирид применяют с осторожностью (клинические исследования препарата Просульпин у пациентов данной категории ограничены). Пациентам до 14 лет необходим регулярный контроль когнитивных функций, а также роста и развития (при наличии задержки роста и развития или нарушений способности к обучению необходимо отменять препарат Просульпин). Применение таблеток Просульпин у пациентов до 14 лет противопоказано (таким пациентам следует назначать сульпирид в других лекарственных формах).
Необходимо с осторожностью использовать препарат Просульпин у пациентов с патологиями ССС, недостаточностью функций гепатобилиарной и мочевыделительной систем.
Сульпирид с осторожностью используют в терапии пациентов с эпилепсией и паркинсонизмом, а также указанием в анамнезе на развитие судорог (препарат может снижать судорожный порог). Пациентам с болезнью Паркинсона сульпирид можно назначать только в исключительных случаях и при постоянном контроле специалиста.
Пациенты пожилого возраста могут иметь большую чувствительность к сульпириду. Пациентам данной группы следует с осторожностью назначать Просульпин.
Требуется осторожность при назначении сульпирида женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
Пациентам с симптомами гипомании сульпирид необходимо назначать с особой осторожностью.
Пациентам с сахарным диабетом и факторами риска появления диабета сульпирид назначают осторожно (Просульпин может приводить к изменению углеводного обмена, что требует особо тщательного контроля уровня глюкозы в сыворотке).
Осторожность необходима при назначении сульпирида пациентам с дегидратацией (в том числе вследствие продолжительной рвоты или диареи) и органическими поражениями мозга (у таких пациентов выше вероятность появления злокачественного нейролептического синдрома).
Следует аккуратно подбирать дозу сульпирида пациентам с гипокалиемией, брадикардией, а также удлинением интервала QT различного генеза или факторами вероятности удлинения интервала QT (включая прием препаратов, которые потенциально могут приводить к подобным изменениям ЭКГ).
Необходима осторожность при лечении сульпиридом пациентов с факторами риска инсульта и деменцией в пожилом возрасте (Просульпин может увеличивать вероятность развития инсульта, в том числе с летальным исходом).
Пациентам с факторами риска венозной тромбоэмболии сульпирид назначают с осторожностью (рекомендуется провести диагностику и выявить возможные факторы риска венозной тромбоэмболии, а также провести специфическую терапию до начала приема препарата Просульпин).
В период терапии препаратом Просульпин необходимо отказаться от управления потенциально небезопасными устройствами и вождения автомобиля (в связи с возможным снижением скорости психомоторных реакций и появлением чрезмерной седации).
Беременность
Просульпин во время беременности может назначаться исключительно специалистом по жизненным показаниям. Следует учитывать, что сульпирид проникает через плацентарный барьер и может приводить к развитию у новорожденных экстрапирамидных нарушений, ажитации и удлинения интервала QT. Требуется тщательное наблюдение за новорожденными, чьи матери получали сульпирид.
Во время лактации не следует применять препарат Просульпин. Если избежать применения атипичных нейролептиков (в том числе сульпирида) во время лактации нельзя, следует решить вопрос о завершении кормления ребенка грудью и переходе на искусственное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Отмечается взаимное усиление влияния на ЦНС при сочетанном приеме препарата Просульпин с опиоидными анальгетиками, антигистаминными препаратами, снотворными и седативными средствами, а также транквилизаторами, барбитуратами и противокашлевыми лекарственными препаратами, имеющими центральное действие. Следует соблюдать осторожность при сочетанном использовании данных препаратов в связи с вероятностью развития чрезмерной седации.
Запрещено сочетанное применение сульпирида с этиловым спиртом.
Отмечается взаимный антагонизм леводопы и сульпирида.
Просульпин потенцирует гипотензивный эффект, а также повышает вероятность развития ортостатической гипотензии на фоне терапии антигипертензивными препаратами.
Отмечается снижение биодоступности сульпирида (до 40%) при сочетанном приеме с магний- и алюминийсодержащими антацидам и сукральфатом.
При сочетанном приеме препарата Просульпин с препаратами, увеличивающими интервал QT, отмечается повышение вероятности такого изменения ЭКГ.
Вероятность увеличения интервала QT также повышается при сочетанном приеме сульпирида с препаратами, которые могут приводить к развитию гипокалиемии и брадикардии.
При сочетанном приеме лития и сульпирида повышается вероятность появления экстрапирамидных нарушений.
Передозировка
При приеме завышенных доз препарата Просульпин у пациентов регистрировалось появление симптомов дискинезии, включая спастическую кривошею и спазм жевательных мускулов, а также экстрапирамидных нарушений и комы. Не отмечалось развития летального исхода при передозировке препарата Просульпин (в частности при приеме доз до 16 г включительно).
При незначительной передозировке сульпирида возможно появление ажитации и нарушений сознания.
При передозировке следует проводить лечение, направленное на устранение симптомов интоксикации. Специфического антидота нет. Если от приема таблеток прошло не более 30 минут, проводят промывание желудка и назначают сорбентные препараты. Пациенты, получившие значительные дозы сульпирида, должны находиться под контролем специалиста до полного исчезновения признаков отравления.
При необходимости назначают противопаркинсонические препараты.
Препарат частично выводится во время проведения процедуры гемодиализа.
Форма выпуска
Таблетки Просульпин по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 3 блистерные пластины.
Условия хранения
Просульпин хранят вне доступа детей. Специфические условия хранения не требуются.
Срок годности – 3 года.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Шизофрения (F20)
Шизотипическое расстройство (F21)
Хронические бредовые расстройства (F22)
Острые и преходящие психотические расстройства (F23)
Шизоаффективные расстройства (F25)
Неорганический психоз неуточненный (F29)
Биполярное аффективное расстройство (F31)
Депрессивный эпизод (F32)
Рекуррентное депрессивное расстройство (F33)
Смешанное тревожное и депрессивное расстройство (F41.2)
АТХ:
N05A L01Производитель:
PRO.MED.CS Praha a.s.Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Чехия.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Просульпин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 23613.