Сералин
Наименование:
Сералин (Seralin)Состав
1 капсула Сералин 50 содержит:
Сертралина – 50 мг.
Прочие компоненты: кукурузный крахмал, безводная лактоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, желатин, диоксид титана.
1 капсула Сералин 100 содержит:
Сертралина – 100 мг.
Прочие компоненты: кукурузный крахмал, безводная лактоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, желатин, диоксид титана.
Фармакологическое действие
Сералин – антидепрессант группы ингибиторов обратного захвата серотонина. Сералин содержит сертралин – активное вещество, значительно ингибирующее обратный захват в синапсах серотонина. In vitro сертралин значительно снижал обратный захват серотонина 5-гидрокситриптамина в нейронах.
Препарат оказывает некоторое влияние на обратный захват других нейромедиаторов, в частности допамина и норадреналина. В терапевтических дозах препарат Сералин блокирует захват в тромбоцитах серотонина.
Для препарата не характерна седативная, кардиотоксическая и антихолинергическая активность, сертралин также не оказывает стимулирующего влияния на ЦНС и не приводит к изменению психомоторной функции.
Вследствие избирательной блокады обратного захвата 5-НТ препарат не приводит к усилению катехоламинергической активности. Препарат не оказывает прямого влияния на допаминовые, мускариновые, гистаминовые, ГАМК-, бензодиазепиновые и адренорецепторы. В ходе исследований при продолжительном использовании препарата Сералин у пациентов отмечалось некоторое снижение активности норадреналинергических рецепторов мозга, а также снижение двигательных и психических реакций.
В отличие от антидепрессантов с трициклической структурой, сертралин у пациентов с депрессией и навязчивыми состояниями не приводил к изменениям массы тела.
Не отмечалось развития психической и физической зависимости при терапии препаратом Сералин.
Фармакокинетика
Фармакокинетика сертралина в коридоре доз 50–200 мг зависит от дозы. Пиковые уровни после перорального приема 50–200 мг сертралина (1 раз в сутки на протяжении 14 дней) регистрируются через 4,5–8,6 часов. Среднее время полувыведения достигает 22–36 часов и может варьироваться в зависимости от возраста пациента. Учитывая время полувыведения возможна примерно двукратная кумуляция, равновесные уровни регистрируются через 7 дней от начала приема (при приеме сертралина 1 раз в сутки).
До 99% активного вещества связываются с белками плазмы.
Отмечается активный метаболизм сертралина при первом прохождении через печень. Активность основного метаболита (N-десметилсертралина) примерно на 20% ниже в сравнении с неизменным сертралином (в ходе исследований in vitro); следует отметить, что в ходе исследований in vivo N-десметилсертралин был фактически неактивен на моделях депрессии.
Время полувыведения основного метаболита – 62–104 часа. Отмечается дальнейший метаболизм сертралина и N-десметилсертралина в организме, производные экскретируются в равных частях почками и кишечником. Неизменный сертралин выводится мочевыделительной системой незначительно (не более 0,2% принятой дозы).
В ходе исследований не отмечалось выраженного изменения основных показателей фармакокинетического профиля препарата Сералин в зависимости от пищи.
В исследованиях у детей с обсессивно-компульсивными нарушениями не было выявлено значительного различия фармакокинетического профиля препарата Сералин (в сравнении со взрослыми пациентами).
Не было выявлено клинически значимых изменений кинетики сертралина у пожилых больных.
Показания к применению
Капсулы Сералин применяют в терапии пациентов с депрессией, в том числе при наличии беспокойства, а также наличии или отсутствии указаний в личном анамнезе о мании. Препарат также может применяться в качестве поддерживающей терапии после достижения улучшения состояния пациента (для предупреждения рецидива начального эпизода депрессии).
Капсулы Сералин могут использоваться в лечении пациентов различного возраста с обсессивно-компульсивными расстройствами. После достижения стартового клинического эффекта возможно продолжительное (до 2 лет) поддерживающее лечение препаратом Сералин (большинство пациентов переносит поддерживающую терапию сертралином хорошо).
Возможно использование капсул Сералин в терапии лиц с паническими расстройствами с или без агорафобии, а также посттравматическими стрессовыми расстройствами.
Способ применения
Капсулы Сералин принимают перорально. Разрешено принимать препарат Сералин вне зависимости от пищи, суточную дозу обычно назначают на 1 прием (утром или вечером). Дозирование препарата Сералин и продолжительность терапии определяет специалист, учитывая характер заболевания и переносимость препарата.
Пациентам с депрессивными эпизодами и обсессивно-компульсивными расстройствами обычно назначают прием 50 мг сертралина/сутки. Спустя 7 дней от старта терапии дозу можно повышать до 100 мг/сутки при условии хорошей переносимости и недостаточном клиническом эффекте.
При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах терапию рекомендуется начинать с количества сертралина 25 мг/сутки (следует принимать 1 капсулу Сералин 50 1 раз в 48 часов). При необходимости дозу можно увеличить через 7 дней от начала приема капсул Сералин.
Некоторым пациентам может требоваться доза до 200 мг сертралина/сутки, увеличивать дозу рекомендуют постепенно с интервалом 7 дней и разовым повышением не более чем на 50 мг.
Эффект препарата обычно развивается на протяжении 7 дней и достигает максимума на 2–4 неделе терапии. Для достижения окончательного эффекта в большинстве случаев требуется продолжительная терапия. Не следует прекращать прием препарата без рекомендации специалиста (в связи с вероятностью рецидива).
Дозирование препарата Сералин у отдельных групп пациентов
Детям от 12 лет при лечении обсессивно-компульсивных расстройств и депрессии обычно назначают сертралин в дозах, рекомендованных для взрослых.
При депрессии детям 6–12 лет назначается прием 25 мг сертралина/сутки (следует принимать 1 капсулу Сералин 50 1 раз в 48 часов).
Данных о безопасности терапии сертралином у детей до 6 лет нет.
Пациентам с нарушенной почечной фильтрацией следует назначать капсулы Сералин с осторожностью. Пациентам данной категории может потребоваться коррекция режима приема (увеличение перерыва между приемами) или снижение разовых доз.
Побочные действия
В ходе плацебо-контролируемых исследований при приеме сертралина чаще всего регистрировалось появление диспепсии, тошноты, нарушений стула, тремора, инсомнии, сонливости, головокружения, потливости, нарушений сна, сухости во рту и нарушений половой функции (включая задержку эякуляции).
Также на фоне терапии препаратом Сералин у пациентов возможно бессимптомное увеличение активности АЛТ/АСТ (зарегистрированная частота подобных эффектов 0,8%). Изменение активности печеночных трансаминаз в большинстве случаев регистрировалось на 1–9 неделе терапии и исчезало самостоятельно после отмены препарата Сералин или коррекции разовых доз.
Есть сообщения о единичных случаях появления гипонатриемии на фоне терапии сертралином (данный эффект являлся обратимым, после отмены препарата уровень натрия возвращался в норму). Вероятно, гипонатриемия на фоне приема сертралина ассоциирована с неадекватной секрецией антидиуретического гормона. Вероятность появления гипонатриемии выше у пациентов от 65 лет и больных, получающих препараты, оказывающие влияние на функцию почек.
У пациентов с гиперчувствительностью возможно появление реакций аллергического генеза.
В редких случаях при приеме сертралина у пациентов отмечалось возникновение гипертермии и нарушений двигательной функции.
Есть сообщения об ухудшении динамики у пациентов с манией и гипоманией на фоне терапии капсулами Сералин.
Не отмечено значительных различий профиля нежелательных явлений капсул Сералин у пациентов с депрессией и навязчивыми состояниями.
Противопоказания
Сералин противопоказан пациентам с непереносимостью сертралина и вспомогательных компонентов капсул.
Запрещено назначение препарата Сералин пациентам, получающим ингибиторы МАО.
Капсулы Сералин противопоказаны при выраженных изменениях функций печени и мочевыделительной системы.
Сералин не назначают пациентам с судорожными состояниями (нестабильной эпилепсией).
Капсулы Сералин в педиатрии применяют только для лечения детей от 6 лет.
Беременность
Препарат Сералин противопоказан при беременности.
При необходимости терапии капсулами Сералин в период лактации следует предварительно решить вопрос о завершении кормления ребенка грудью.
При назначении препарата Сералин женщинам с сохраненной репродуктивной функцией следует подбирать адекватные контрацептивные методы. Планирование беременности на фоне терапии капсулами Сералин не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
Следует с осторожностью заменять терапию различными избирательными блокаторами обратного захвата серотонина на терапию сертралином. Также необходима осторожность при переходе на сертралин с антиобсессивных препаратов и антидепрессантов (особенно в случае если данные препараты имеют продолжительный период полувыведения – например, флуоксетин).
Запрещено одновременное использование препарата Сералин с ингибиторами МАО (в связи с вероятностью возникновения экстрапирамидных нарушений), а также в период 14 дней от приема последней дозы ингибитора МАО.
Сералин следует осторожно назначать сочетано с пероральными противодиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины) в связи с возможным влиянием сертралина на уровень глюкозы сыворотки. Может требоваться коррекция дозы гипогликемических лекарственных веществ (особенно в начале приема сертралина или в случае его отмены).
Капсулы Сералин при сочетанном приеме могут изменять кинетический профиль транквилизаторов и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении блокаторов Н1- и Н2-рецепторов гистамина с капсулами Сералин отмечается снижение клиренса сертралина.
Необходимо с осторожностью назначать сочетанное применение сертралина с дигоксином.
Необходима осторожность при рекомендации препарата Сералин пациентам, получающим терапию лекарственными веществами, эффекты которых могут быть опосредованы серотонинергическими механизмами – например, литием.
Запрещено употребление алкоголя на фоне терапии препаратом Сералин.
Не следует применять капсулы Сералин у пациентов, которые получают электрошоковую терапию.
Передозировка
Препарат Сералин обладает значительным спектром безопасности. Сообщалось о смертельных случаях интоксикации сертралином при комбинированной терапии или приеме сочетано с алкоголем.
Специфического антидота нет. При передозировке сертралина следует промыть пациенту желудок и назначить сорбентные лекарственные препараты. При интоксикации сертралином необходим мониторинг жизненно важных функций.
При передозировке следует обеспечить доступ воздуха и адекватную вентиляцию легких (при необходимости проводят искусственное дыхание), а также назначить поддерживающее лечение и препараты для снижения выраженности симптомов интоксикации.
Проведение диализа при передозировке сертралина неэффективно.
Форма выпуска
Капсулы Сералин по 7 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 2 блистерные упаковки.
Условия хранения
Капсулы Сералин следует хранить вне доступа детей. Специфические условия для хранения капсул Сералин не требуются.
Срок годности – 2 года.
Синонимы
Золофт, Стимулотон, Асентра, Селифт, Серената, Сертралин, Торин, Депрефолт, Алевал.
Смотрите также список аналогов препарата Сералин.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Депрессивный эпизод (F32)
Рекуррентное депрессивное расстройство (F33)
Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] (F41.0)
Обсессивно-компульсивное расстройство (F42)
Посттравматическое стрессовое расстройство (F43.1)
Действующее вещество:
сертралинАТХ:
N06А В06Производитель:
ЭджзаджибашиДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Турция.
Дополнительно
Во время лечения капсулами Сералин возможно усиление выраженности симптомов гипомании или мании. Необходимо контролировать состояние пациента.
Следует учитывать, что пациенты с депрессией могут иметь склонность к суицидальным мыслям и попыткам, следует наблюдать за пациентами до полного выздоровления для предупреждения возможных суицидальных попыток.
Пациентам с нарушенными функциями мочевыделительной системы и печени может требоваться коррекция дозы (до начала терапии пациентов данной группы следует рассмотреть возможность увеличения интервалов между приемами разовых доз сертралина).
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Сералин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 2142.