Сульперацеф
Наименование:
Сульперацеф (Sulperscef)Состав
1 флакон Сульперацеф содержит:
цефоперазона (в форме соли натрия) – 1 г;
сульбактама (в форме соли натрия) – 1 г.
Фармакологическое действие
Сульперацеф – комбинированный противомикробный препарат для системного применения. Сульперацеф содержит цефоперазон и сульбактам, которые дополняют эффекты друг друга.
Цефоперазон – противомикробное вещество, относящееся к цефалоспориновому ряду. Как и некоторые другие цефалоспориновые антибиотики, цефоперазон инактивируется под влиянием бета-лактамаз, комбинированное использование с сульбактамом способствует повышению антибактериальной эффективности (в связи со способностью сульбактама инактивировать бета-лактамазы). Механизм действия цефоперазона связан с его способностью угнетать продукцию веществ, составляющих основу бактериальной мембраны, во время процесса размножения чувствительных микроорганизмов.
Сульбактам – ингибитор бета-лактамаз, обладающий незначительной собственной антибактериальной активностью (исключение Acinetobacter и Neisseriaceae, которые чувствительны непосредственно к сульбактаму). Кроме того, сульбактам обладает способностью связываться с некоторыми белками, которые связывают пенициллин, вследствие чего эффективность цефоперазона в комплексе с сульбактамом значительно выше (в сравнении с монотерапией цефоперазоном).
Сульперацеф обладает выраженной активностью относительно штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий, в том числе Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, которые вырабатывают или не вырабатывают пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (стрептококки (бета-гемолитические) группы В), Streptococcus pyogenes (стрептококки (бета-гемолитические) группы А), значительное число штаммов прочих бета-гемолитических стрептококков и большинство штаммов Streptococcus faecalis, а также Escherichia coli, Citrobacter species, Klebsiella species, Proteus mirabilis, Salmonella species, Enterobacter species, Shigella species, Haemophilus influenzae, Providencia species, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia species (в том числе S. marcescens), Pseudomonas aeruginosa, а также некоторые штаммы Pseudomonas species, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Bordetella pertussis.
Сульперацеф in vitro активен в отношении ряда анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и прочие Bacteroides species, а также Fusobacterium species, Peptococcus, Veillonella и Peptostreptococcus species, Clostridium, Lactobacillus и Eubacterium species.
Наиболее выражено синергическое влияние цефоперазона и сульбактама в отношении Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Bacteroides species, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus species, Enterobacter cloacae и Citrobacter diversus, Acinetobacter calcoaceticus.
Фармакокинетика
Активные составляющие препарата Сульперацеф хорошо проникают в ткани и биологические жидкости, включая кожу, фаллопиевы трубы, желчь, ткани аппендикса, матки и яичников. Пиковые уровни активных веществ после введения в вену 2 г препарата (1000 мг цефоперазона и 1000 мг сульбактама) составляют 130,2 мкг/мл и 236,8 мкг/мл соответственно (при измерении спустя 5 минут от введения). Объем распределения сульбактама составляет 18,0–27,6 л, цефоперазона – 10,2–11,3 л.
После введения препарата Сульперацеф порядка 25% цефоперазона и 84% сульбактама экскретируются почками, остальная часть цефоперазона выводится гепатобилиарной системой.
Средний показатель времени полувыведения цефоперазона при введении парентерально составляет 1,7 часов, сульбактама – 1 час. Сывороточные уровни активных веществ в коридоре терапевтических доз линейны.
Не отмечается изменений фармакокинетического профиля цефоперазона/сульбактама при повторных введениях. Не было отмечено кумуляции препарата Сульперацеф при введении с интервалом 8–12 часов.
У больных с измененной функцией гепатобилиарной системы отмечалось увеличение времени полувыведения цефоперазона (основным путем экскреции является выведение с желчью) и количества цефоперазона, выводимого почками. Время полувыведения цефоперазона также может увеличиваться у пациентов с обструктивными состояниями желчевыводящих путей. Терапевтические уровни цефоперазона в желчи отмечались у всех пациентов, включая больных с тяжелыми функциональными изменениями печени (при этом у таких пациентов время полувыведения увеличивалось в 2–4 раза).
У больных с нарушенной активностью почек отмечалась выраженная корреляция экскреции сульбактама/цефоперазона с клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности отмечалось выраженное увеличение времени полувыведения сульбактама (до 6,9–9,7 часов). Проведение гемодиализа оказывает выраженное влияние на общий клиренс, время полувыведения и объем распределения сульбактама.
У пожилых лиц с сохраненной функцией почек и гепатобилиарной системы не регистрировалось изменений кинетического профиля сульбактама/цефоперазона, в случае возрастного снижения функции – кинетика изменялась аналогично профилю у пациентов с патологиями почек и печени.
Не отмечено значительной вариабельности кинетики цефоперазона/сульбактама у пациентов младшего возраста, в некоторых исследованиях есть указания на незначительные изменения времени полувыведения: в частности, у детей время полувыведения может составлять 0,91–1,42 часа (для сульбактама) и 1,44–1,88 часов (для цефоперазона).
Показания к применению
Сульперацеф применяют для системной антибиотикотерапии при заболеваниях, ассоциированных с чувствительными штаммами, в том числе:
-
ЛОР-инфекции и заболевания дыхательной системы.
-
Менингит.
-
Инфекционные заболевания органов малого таза и мочеполовой системы.
-
Интраабдоминальные инфекции.
-
Заболевания мягких тканей и кожи.
-
Поражения костной ткани и суставов инфекционного генеза.
Способ применения
Сульперацеф предназначен для приготовления препарата для введения парентерально. Готовый препарат необходимо вводить в крупные мышцы (например, ягодичную) или в вену. Не следует использовать другие варианты введения препарата Сульперацеф.
Дозы препарата, кратность введения и продолжительность курса определяет специалист.
Обычно назначают инъекцию 2–4 г препарата Сульперацеф в сутки, рекомендованный интервал между введениями разовых доз – 12 часов. При тяжелом течении инфекции возможно повышение дозы препарата Сульперацеф до 8 г/сутки.
Не следует назначать более 8 г препарата Сульперацеф в сутки.
Пациентам с недостаточностью почек (с фильтрацией менее 30 мл/мин) рекомендуется снижение дозы препарата Сульперацеф, в частности при показателях фильтрации 15–30 мл/мин рекомендуют введение 1 г/дважды в сутки, при показателях менее 14 мл/мин – 0,5 г/дважды в сутки.
Пациентам младшего возраста дозу рассчитывают с учетом массы тела, в частности при большинстве инфекций рекомендуется введение 40–80 мг/кг веса/сутки (за 2–4 введения). При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 160 мг/кг веса/сутки.
Пациентам первой недели жизни Сульперацеф вводят с интервалом 12 часов. Пациентам этой возрастной группы не следует выписывать более 80 мг/кг веса/сутки.
Приготовление и введение раствора Сульперацеф
Для приготовления внутривенного раствора порошок Сульперацеф растворяют в 5–6 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% натрия хлорида. Готовый раствор следует проверить на наличие видимых частиц (при их обнаружении вводить раствор запрещено). Внутривенно препарат рекомендуют вводить медленно (болюсно не менее 3 минут). Допускается инфузионное введение препарата, в таких случаях препарат растворяется тем же растворителем до объема 20 мл и добавляется в 50–100 мл инфузионного раствора (0,9% хлорида натрия или 5% раствора декстрозы). Время инфузионного введения 15–60 минут.
Для введения внутримышечно порошок во флаконе растворяют водой для инъекций, по назначению врача допускается разведение раствором лидокаина (после внесения во флакон воды для инъекций и растворения препарата добавляют 2% раствор лидокаина до получения конечной концентрации лидокаина 0,5%).
Побочные действия
Во время терапии препаратом Сульперацеф у пациентов существует вероятность появления следующих нежелательных эффектов:
-
ЖКТ: рвота, тошнота, псевдомембранозный колит, нарушения стула.
-
Иммунная система: анафилактические состояния, горячка, транзиторная эозинофилия.
-
Кожа и подкожная клетчатка: зуд, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона.
-
Система крови: кровотечение (вследствие дефицита витамина К), уменьшение числа нейтрофилов, ложноположительный результат теста Кумбса, снижение гематокрита и гемоглобина. В редких случаях возможно появление транзиторной тромбоцитопении и лейкопении, а также гипопротромбинемии. Преимущественно при продолжительной терапии возможно появление транзиторной нейтропении.
-
Лабораторные показатели: увеличение активности АЛТ/АСТ, увеличение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня билирубина, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия.
-
Прочие: боль при введении, гематурия, головная боль, васкулит, ощущение холода.
Для предупреждения тяжелых анафилактических состояний следует проводить тест на чувствительность до начала курса терапии. Вероятность анафилактических реакций и кожных реакций аллергического типа выше у пациентов, в анамнезе которых есть указания на подобные реакции при введении пенициллина или прочих бета-лактамных антибиотиков.
Учитывая вероятность возникновения псевдомембранозного колита на фоне антибиотикотерапии, пациенты должны сообщать специалисту о случаях диареи, если в результате диагностики подтверждается псевдомембранозный колит, следует завершить лечение препаратом Сульперацеф и провести специфическую терапию.
После введения препарата Сульперацеф у некоторых пациентов отмечалось появление местных реакций, включая болезненность в месте инъекции и флебит (преимущественно при инфузионном введении).
Противопоказания
Сульперацеф противопоказан пациентам с непереносимостью цефоперазона и сульбактама, а также прочих антибиотиков цефалоспоринового ряда или бета-лактамных антибиотиков (в частности пенициллинов).
Требуется осторожность при назначении препарата Сульперацеф пациентам с недостаточностью мочевыделительной и гепатобилиарной систем.
Беременность
В период беременности препарат Сульперацеф следует назначать с осторожностью и только в случае, если более безопасные препараты недостаточно эффективны. При использовании препарата Сульперацеф следует контролировать состояние беременной и развитие плода.
Во время лактации не рекомендуется использовать препарат Сульперацеф. При необходимости антибиотикотерапии данным препаратом следует поставить вопрос о временном прерывании кормления грудью.
Данные о влиянии препарата на фертильность не представлены.
Лекарственное взаимодействие
Во время терапии препаратом Сульперацеф (в том числе на протяжении 5 дней от последнего введения) при приеме алкоголя или этанолсодержащих препаратов у пациентов отмечалось появление гипергидроза, головной боли, приливов и тахикардии. Следует избегать приема алкоголя или этанолсодержащих препаратов (включая препараты, предназначенные для парентерального питания) во время терапии цефоперазоном/сульбактамом.
Сульперацеф несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов. Запрещено смешивать раствор Сульперацеф и аминогликозиды в одном шприце или системе. При необходимости комбинированного применения данных препаратов следует вводить их через разные системы, при необходимости допускается введение через один первичный катетер (в таком случае следует промыть катетер соответствующим раствором между введениями антибиотиков). Следует установить максимально большой интервал между введениями цефоперазона/сульбактама и аминогликозидов.
Сульперацеф при сочетанном использовании может усиливать нефротоксический эффект аминогликозидов и фуросемида.
При одновременном использовании антиагрегантов или ненаркотических анальгетиков, угнетающих циклооксигеназу, и препарата Сульперацеф у пациентов отмечалось повышение риска кровотечений.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Сульперацеф ограничены. При введении завышенных доз у пациентов возможно развитие характерных нежелательных явлений. При передозировке цефалоспоринов у пациентов возможно развитие судорог.
При интоксикации показано назначение симптоматической терапии.
Форма выпуска
Порошок для приготовления парентерального раствора Сульперацеф по 2 г во флаконах, в картонной пачке 1 флакон.
Условия хранения
Сульперацеф хранят вне доступа детей при комнатной температуре.
Срок годности – 2 года.
После приготовления раствор допускается хранить не более 18 часов при температурном режиме 15–25 градусов Цельсия.
Синонимы
Сульперазон, Сульмовер, Сульцеф, Сульзонцеф, Баклеразон, Пактоцеф, Цефпар СВ, Ценабекс, Сульмаграф.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Менингококковая инфекция (A39)
Стрептококковая септицемия (A40)
Другая септицемия (A41)
Гонококковая инфекция (A54)
Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках (G00)
Острый назофарингит насморк (J00)
Острый синусит (J01)
Острый фарингит (J02)
Острый тонзиллит (J03)
Острый ларингит и трахеит (J04)
Действующие вещества:
Цефоперазон, сульбактамАТХ:
J01D A82Производитель:
АБОЛмедДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.
Дополнительно
При использовании бета-лактамных антибиотиков, в том числе цефалоспоринового ряда, у некоторых пациентов регистрировалось появление выраженных анафилактических реакций, в частности потенциально летальных. Следует тщательно изучить анамнез пациента для исключения перекрестной чувствительности и провести обязательную пробу чувствительности до начала курса терапии. При появлении признаков гиперчувствительности препарат Сульперацеф следует отменить и продолжить антибиотикотерапию препаратом другой группы.
Пациентам с обструктивными патологиями желчного пузыря или желчевыводящих путей, а также нарушениями активности печени и почек может требоваться коррекция дозы сульбактама/цефоперазона. При одновременном изменении функций почек и печени введение препарата Сульперацеф допускается только при постоянном мониторинге уровня цефоперазона в сыворотке. В случае если контроль сывороточного уровня цефоперазона невозможен, его суточное количество не должно превышать 2 г.
На фоне антибиотикотерапии возможно развитие недостатка витамина К в организме (вероятно, ассоциированное с нарушением кишечной микрофлоры), что может приводить к повышению риска появления кровотечений у пациентов группы риска. В частности, риск дефицита витамина К выше у пациентов с нарушениями кишечной абсорбции и пациентов, которым требуется парентеральное питание на протяжении продолжительного времени. Также риск кровотечений повышается у пациентов, получающих антикоагулянты. При наличии факторов риска кровотечений необходимо регулярно контролировать свертываемость крови.
При продолжительной терапии препаратом Сульперацеф возможно развитие суперинфекции.
При необходимости длительного курса использования следует контролировать функцию печени, кроветворения и почек.
При проведении курса терапии цефалоспоринами у пациентов возможно получение ложных результатов тестов на определение глюкозы в моче (при проведении исследований с растворами Бенедикта или Фелинга), а также ложноположительной реакции Кумбса.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Сульперацеф" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 532.