Наименование:

Тиоктацид 600 HR (Thioctacid 600 HR)

Состав

1 таблетка Тиоктацид 600 HR содержит:

Тиоктовой кислоты – 600 мг;

Прочие компоненты: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 6000, тальк, индигокармин, хинолиновый желтый.

Фармакологическое действие

Тиоктацид 600 HR – нейропротекторный и гипогликемический препарат, регулирующий метаболические процессы. Тиоктацид 600 HR содержит альфа-липоевую (тиоктовую) кислоту – вещество, являющееся коэнзимом в реакциях декарбоксилирования альфа-кетокислот (окислительном).

У пациентов с диабетом (вследствие гипергликемии) отмечается накопление глюкозы на матричном белке кровеносных сосудов, что приводит к формированию конечных продуктов чрезмерного гликозилирования. Данные изменения способствуют уменьшению эндоневрального кровотока, гипоксии и эндоневральной ишемии, увеличению уровня свободнорадикальных кислородных соединений и повреждению периферических нервных структур. Также на фоне гипергликемии в тканях нервной системы снижается уровень эндогенных антиоксидантов, в частности глутатиона, что приводит к значительному усилению негативного влияния свободнорадикальных веществ.

Альфа-липоевая кислота, являясь коэнзимом в ряде метаболических процессов, способствует снижению продукции конечных продуктов гликозилирования, стимулирует процессы усвоения и утилизации глюкозы, уменьшает выраженность гипергликемии в периферических нервных тканях и снижает выраженность нарушений, ассоциированных с гипергликемией (в частности нарушений эндоневрального кровотока). Тиоктовая кислота также способствует нормализации продукции глутатиона и других эндогенных антиоксидантных соединений.

У пациентов с диабетической нейропатией, получавших тиоктовую кислоту, отмечалось улучшение эндоневрального кровотока, снижение выраженности симптомов нейропатии диабетического генеза (включая онемение конечностей, болевые ощущения в конечностях, парестезии) и улучшение функциональной активности периферических нервов.

Фармакокинетика

В ЖКТ тиоктовая кислота хорошо абсорбируется. Вследствие первого прохождения сквозь печень биодоступность тиоктовой кислоты при приеме перорально составляет не более 20% таковой при парентеральном введении.

Альфа-липоевая кислота быстро распределяется в тканях, время полувыведения препарата достигает 25 минут. Скорость абсорбции альфа-липоевой кислоты при приеме таблеток Тиоктацид 600 HR достаточно высокая (в сравнении с пероральным раствором, который является формой с максимальной абсорбцией), биодоступность таблеток Тиоктацид 600 HR составляет порядка 60% аналогичного показателя для перорального раствора. Пиковый уровень тиоктовой кислоты в сыворотке при приеме перорально достигает 5 мкг/мл и регистрируется спустя 0,5 минут после принятия 1 таблетки Тиоктацид 600 HR.

В ходе исследования тиоктовой кислоты на животных регистрировалось выведение препарата преимущественно мочевыделительной системой (до 80–90% принятой дозы). Большая часть тиоктовой кислоты выводится в виде производных. В ходе исследований у здоровых добровольцев с мочой выводилось незначительное количество неизменной тиоктовой кислоты.

Превращается тиоктовая кислота путем S-метилирования тиоловых групп или сокращения боковых цепей путем бета-окисления.

Показания к применению

Тиоктацид 600 HR применяют в терапии пациентов с периферической диабетической нейропатией при наличии выраженной симптоматики, включая парестезии, онемение конечностей, боль и жжение в области конечностей.

Способ применения

Таблетки Тиоктацид 600 HR принимают перорально. Следует учитывать, что тиоктовая кислота эффективна в качестве дополнительной терапии для улучшения регенеративных процессов и восстановления функциональной активности периферический нервов, однако основой терапии должен быть адекватный диабетический контроль.

Таблетки при приеме не следует разжевывать или измельчать. Оптимальное время для приема – за 30–40 минут до первого приема пищи (прием не натощак приводит к уменьшению абсорбции и, соответственно, эффективности препарата). Тиоктацид 600 HR следует запивать большим количеством жидкости.

Продолжительность терапии и количество препарата Тиоктацид 600 HR определяет специалист.

Стандартной схемой терапии препаратом Тиоктацид 600 HR является прием 1 таблетки в сутки утром. Продолжительность терапии определяется в зависимости от клинического эффекта, сопутствующей терапии и общего состояния пациента.

Побочные действия

Тиоктацид 600 HR большинством пациентов переносится нормально. В единичных случаях в ходе исследований регистрировались такие побочные явления:

ЖКТ: тошнота, боль в эпигастрии и абдоминальной области, нарушения стула, диспепсия.
ЦНС: головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Обмен веществ: гипогликемия (ассоциированная с улучшением усвоения и утилизации глюкозы), которая сопровождается головной болью, повышенной потливостью и нарушениями зрения.

Также при приеме таблеток Тиоктацид 600 HR у пациентов с гиперчувствительностью возможно появление кожной сыпи, зуда, крапивницы и экземы.

Есть данные о развитии нарушений дыхания у отдельных пациентов на фоне терапии таблетками Тиоктацид 600 HR.

При приеме тиоктовой кислоты некоторые пациенты отмечали изменение запаха мочи, данный эффект не имеет терапевтического значения и не требует специфической терапии или отмены лечения.

В начале лечения тиоктовой кислотой возможно кратковременное усиление симптомов сенсорной нейропатии, что связано с восстановлением функции периферических нервных структур.

Противопоказания

Тиоктацид 600 HR не применяют в терапии пациентов с непереносимостью тиоктовой кислоты или вспомогательных веществ в составе таблеток.

Тиоктацид 600 HR не используют в педиатрической практике (что связано с отсутствием необходимого количества клинических исследований препарата у данной возрастной категории пациентов).

Беременность

В клинических исследованиях не изучалось подробно применение тиоктовой кислоты у беременных и её влияние на плод и течение беременности. Применение тиоктовой кислоты в терапии беременных не рекомендовано.

Данных о способности тиоктовой кислоты проникать в грудное молоко нет. Использование препарата Тиоктацид 600 HR во время лактации возможно исключительно после решения вопроса о возможном прекращении кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

Альфа-липоевая кислота при сочетанном приеме снижает эффективность цисплатина.

Тиоктовая кислота – хелатор металлов. Препарат Тиоктацид 600 HR запрещено применять сочетано с препаратами металлов, включая препараты кальция, магния и железа, а также молочными продуктами (в связи с содержанием в них кальция). При необходимости сочетанной терапии этими препаратами следует соблюдать интервал от 4 часов между приемами, оптимально принимать альфа-липоевую кислоту утром, а препараты металлов вечером.

Препарат Тиоктацид 600 HR образует плохо растворимые комплексы с молекулами сахара.

Тиоктацид 600 HR потенцирует гипогликемическое действие противодиабетических препаратов и инсулина (в связи с влиянием тиоктовой кислоты на метаболизм глюкозы). Необходимо мониторить уровень глюкозы в плазме и при развитии признаков гипогликемии снижать дозу противодиабетических препаратов для перорального применения или инсулина.

Передозировка

Применение завышенной дозы тиоктовой кислоты может приводить к развитию рвоты и головной боли. После случайного и целенаправленного приема 10–40 г альфа-липоевой кислоты в сочетании с алкоголем у пациентов регистрировалось возникновение выраженных симптомов интоксикации, в отдельных случаях – с летальным исходом. На первом этапе интоксикации клиническая картина включает психомоторное возбуждение с последующей седацией и нарушениями сознания, при дальнейшем повышении дозы возможно появление лактоацидоза и генерализованных судорог. Тяжелая интоксикация тиоктовой кислотой также может привести к появлению гипогликемии, шокового состояния, гемолиза, острого некроза мышц, угнетения функции костного мозга, полиорганной недостаточности и синдрома внутрисосудистого диссеминированного свертывания крови.

В случае наличия подозрения на острую интоксикацию тиоктовой кислотой необходима немедленная госпитализация и проведение мероприятий для снижения всасывания препарата в сыворотку. При развитии генерализованных судорог, шока и лактоацидоза, а также прочих состояний, которые могут угрожать жизни пациента, необходимо проведение соответствующей интенсивной терапии. При назначении терапии необходимо учитывать общее состояние пациента и симптомы, которые развиваются на фоне интоксикации, а также взаимодействие тиоктовой кислоты с другими препаратами.

Данных об эффективности гемоперфузии или гемодиализа при передозировке тиоктовой кислоты нет.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке Тиоктацид 600 HR по 30 или 100 штук во флаконах.

Условия хранения

Таблетки Тиоктацид 600 HR необходимо хранить вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения таблеток Тиоктацид 600 HR не требуются.

Срок годности – 5 лет.

Синонимы

Октолипен, Тиогамма, Тиоктовая кислота, Тиолепта, Тиолипон, Эспа-липон.

Смотрите также список аналогов препарата Тиоктацид 600 HR.

Фармакологическая группа

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Лекарственные средства на основе гормонов поджелудочной железы и синтетические гипогликемические препараты

Синтетические гипогликемические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Диабетическая полиневропатия при болезнях Е10-Е14 с общим четвертым знаком .4 (G63.2*)

Действующее вещество:

кислота тиоктовая

АТХ:

A16A X01

Производитель:

Меда Фарма

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Германия.

Дополнительно

В период лечения таблетками Тиоктацид 600 HR следует с осторожностью управлять небезопасными механизмами (учитывая вероятность появления гипогликемии и последующего головокружения и снижения концентрации внимания).

При лечении больных с диабетической периферической нейропатией необходимо учитывать, что прием алкоголя является одним из главных факторов развития и прогрессирования данного заболевания. Во время терапии и в перерывах между курсами приема тиоктовой кислоты следует избегать приема алкоголя.

Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки

Ссылки на использованные источники информации.

Официальная инструкция для препарата Тиоктацид 600 HR.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).

Внимание!
Описание препарата "Тиоктацид 600 HR" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.