Наименование:

Тиоктацид 600 T (Thioctacid 600 T)

Состав

1 ампула препарата Тиоктацид 600 Т содержит:

Альфа-липоевой кислоты (тиоктовой) в форме трометамоловой соли – 952,29 мг (соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты);

Дополнительные вещества: вода для инъекций, трометамол.

Фармакологическое действие

Тиоктацид 600 Т – лекарственный препарат, оказывающий влияние на обменные процессы. Тиоктацид 600 Т содержит тиоктовую кислоту – витаминоподобное соединение, имеющее эндогенное происхождение. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает свойствами коэнзима и участвует в декарбоксилировании (оксидантном) альфа-кетокислот.

У больных с сахарным диабетом, вследствие гипергликемии, отмечается накопление «конечных продуктов развитого гликозилирования», в результате данного процесса регистрируется снижение эндоневрального кровотока и эндоневральной ишемии и гипоксии. Следствием данных процессов является повышенное образование кислородных свободнорадикальных соединений, которые повреждают периферические нервы. Кроме того, гипергликемия и последующий каскад реакций приводят к уменьшению уровня эндогенных антиоксидантов (например, глутатиона) в тканях периферических нервов.

Тиоктовая кислота, принимая участие в обменных процессах, приводит к снижению образования конечных продуктов гликозилирования, вследствие чего уменьшается выраженность нарушений эндоневрального кровотока и других эффектов, обусловленных высоким уровнем данных соединений. Альфа-липоевая кислота повышает эндоневральный кровоток, увеличивает уровень глутатиона и других антиоксидантных соединений в тканях диабетического нерва.

Учитывая механизм влияния альфа-липоевой кислоты и результаты клинических исследований, препарат Тиоктацид 600 Т может применяться с целью улучшения функциональности периферических нервов у пациентов с периферической нейропатией диабетического генеза, у которых отмечаются сенсорные нарушения в форме боли, онемения, жжения и ощущения «мурашек».

Фармакокинетика

Тиоктовая кислота метаболизируется в печени. Не отмечается значительной вариабельности биодоступности альфа-липоевой кислоты у различных пациентов. Основным путем метаболизма альфа-липоевой кислоты является S-метилирование или бета-окисление боковых цепей соответствующих тиоловых групп. Экскретируется тиоктовая кислота преимущественно мочевыделительной системой в форме производных (в ходе исследований на животных до 80–90% дозы меченого препарата выводилось почками в виде производных, исследования альфа-липоевой кислоты у человека также показывают незначительное выведение тиоктовой кислоты в неизменном виде).

Время полувыведения альфа-липоевой кислоты у человека составляет порядка 25 минут, показатели общего клиренса – 10–15 мл/мин/кг. После введения 600 мг тиоктовой кислоты на протяжении 12 минут уровень препарата в сыворотке достигает 47 мкг/мл.

Показания к применению

Тиоктацид 600 Т применяют в терапии пациентов с сенсомоторной (периферической) полинейропатией диабетического генеза.

Способ применения

Раствор Тиоктацид 600 Т предназначен для парентерального введения. Следует учитывать, что основой терапии полинейропатии диабетического генеза является регулярный и правильный диабетический контроль. Тиоктацид 600 Т назначает специалист, учитывая выраженность симптомов полинейропатии и общее состояние пациента.

Больным с выраженными признаками сенсомоторной полинейропатии диабетического генеза обычно назначают по 24 мл раствора Тиоктацид 600 Т в сутки (1 ампула). Раствор Тиоктацид 600 Т вводят в вену путем продолжительной внутривенной инъекции (скорость введения парентерального раствора не должна быть более 2 мл/мин) или инфузионным путем.

Начальная терапия обычно длится 2–4 недели, на протяжении которых рекомендованные дозы тиоктовой кислоты вводят ежедневно. Далее по решению специалиста пациенту рекомендуют переход на пероральные формы альфа-липоевой кислоты или продолжают парентеральное введение.

Приготовление раствора для инфузий и техника инфузионного введения раствора Тиоктацид 600 Т

Приготовление инфузионного раствора Тиоктацид 600 Т должно проходить в асептических условиях непосредственно перед введением; необходимо учитывать, что растворы альфа-липоевой кислоты необходимо защищать от прямых солнечных лучей. В качестве растворителя для Тиоктацид 600 Т разрешается использовать 0,9% хлорид натрия. Для приготовления инфузионного раствора для однократного введения рекомендуется использовать 250 мл растворителя на 24 мл раствора Тиоктацид 600 Т.

Продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. При обеспечении необходимой защиты от солнечных лучей инфузионный раствор стабилен на протяжении 6 часов после растворения (хранение раствора возможно только в исключительных ситуациях, в остальных случаях рекомендуется готовить раствор сразу перед введением).

Побочные действия

На фоне лечения альфа-липоевой кислотой у некоторых пациентов регистрировалось развитие таких побочных явлений:

ЦНС: ощущение тяжести в голове, приливы, головная боль, затруднение дыхания, гипергидроз, повышение внутричерепного давления, судороги, головокружение (данные симптомы развивались в единичных случаях преимущественно после парентерального использования альфа-липоевой кислоты).
Органы чувств: изменение вкусовых ощущений, двоение в глазах, нарушения остроты зрения.
Система крови: пурпура, нарушения функции тромбоцитов, тромбофлебит, тромбоцитопатия, гипокоагуляция, петехиальные кровоизлияния в ткани кожи и слизистых оболочек.
ЖКТ: кратковременные тошнота и рвота, проходящие самостоятельно.
ССС: нарушения сердечного ритма, боль в области сердца.
Обмен веществ: гипогликемия (обусловленная улучшением метаболизма глюкозы, сопровождающаяся головокружением, нарушениями зрения, повышенной потливостью и головной болью).
Местные реакции: жжение в месте инъекции.

Большинство нежелательных эффектов развивается сразу после введения парентеральной альфа-липоевой кислоты в вену и проходит самостоятельно.

Во время лечения парентеральными формами альфа-липоевой кислоты у больных возможно появление реакций гиперчувствительности в форме зуда, кожной сыпи, экземы и крапивницы. В единичных ситуациях возможно появление анафилактического шока. Парентеральное введение раствора Тиоктацид 600 Т должно проводиться в медицинских учреждениях, оборудованных реанимационным оборудованием.

В случае увеличения скорости введения альфа-липоевой кислоты у больных возможно появление ощущения давления в голове и затрудненности дыхания. Превышать рекомендованную скорость введения тиоктовой кислоты строго запрещено.

Противопоказания

Тиоктацид 600 Т противопоказан пациентам с непереносимостью тиоктовой кислоты или вспомогательных компонентов парентерального раствора.

Пациентам старше 75 лет следует с осторожностью назначать парентеральные формы альфа-липоевой кислоты, в том числе препарат Тиоктацид 600 Т.

Тиоктацид 600 Т не применяют в педиатрической практике.

Рекомендуется отказаться от вождения автомобиля на время терапии препаратом Тиоктацид 600 Т в связи с возможным изменением уровня глюкозы в сыворотке и последующим развитием головокружения.

Беременность

Данных о действии альфа-липоевой кислоты на развитие плода и течение беременности нет. Не следует применять препарат Тиоктацид 600 Т во время беременности.

Во время лактации применение раствора Тиоктацид 600 Т возможно только в случае отказа от грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Тиоктовая кислота активно реагирует с ионными комплексами металлов, в частности возможно взаимодействие раствора Тиоктацид 600 Т с лекарственными препаратами, содержащими комплексные ионные соединения (например, тиоктовая кислота снижает эффект цисплатина при сочетанном применении).

Альфа-липоевую кислоту не следует применять сочетано с металлами (в связи с тем, что в результате реакции альфа-липоевой кислоты с металлами образуются хелаты), в том числе с препаратами магния и железа.

Тиоктовая кислота образует сложнорастворимые комплексы с молекулами сахара. Не следует применять раствор Тиоктацид 600 Т сочетано с раствором левулозы.

Тиоктацид 600 Т может увеличивать гипогликемическое действие противодиабетических пероральных препаратов и инсулина. Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в сыворотке при сочетанном применении тиоктовой кислоты с гипогликемическими препаратами, а также коррекция дозы противодиабетических средств и инсулина согласно показателям уровня глюкозы.

Передозировка

При передозировке раствора Тиоктацид 600 Т регистрируется возникновение рвоты, тошноты и головной боли. При развитии симптомов интоксикации следует немедленно завершить введение раствора и, не вынимая иглу из вены, ввести 0,9% хлорид натрия медленно капельно.

Согласно некоторым данным при введении 10–40 г тиоктовой кислоты (случайно или целенаправленно) пациентам с алкогольной интоксикацией развивается тяжелая передозировка с выраженной симптоматикой и возможным летальным исходом. К клиническим проявлениям интоксикации относятся головокружение и психомоторные нарушения, которые могут перейти в лактатацидоз и генерализованные судороги. Также при тяжелой интоксикации регистрировалось появление гипогликемии, рабдомиолиза, шока, гемолиза, снижения функции костного мозга, диссеминированной внутрисосудистой коагуляции и полиорганной недостаточности.

При острой интоксикации альфа-липоевой кислотой показана госпитализация с общетерапевтическими дезинтоксикационными и реанимационными мероприятиями (включая промывание желудка, искусственное дыхание, назначение сорбентов и проведение мероприятий, направленных на поддержание функции ССС и почек).

В зависимости от симптомов и их выраженности специалист подбирает поддерживающую и неотложную терапию.

Специфический антидот тиоктовой кислоты отсутствует.

Форма выпуска

Раствор для инъекций Тиоктацид 600 Т по 24 мл в ампулах, по 5 ампул, закрепленных в ячейковых упаковках, в картонной пачке.

Условия хранения

Раствор для инъекций Тиоктацид 600 Т необходимо хранить вне доступа детей при комнатной температуре.

Препарат следует оберегать от прямых солнечных лучей.

Срок годности – 4 года.

После вскрытия ампулы и приготовления раствора для инфузий препарат можно хранить не более 6 часов при условии защиты от солнечных лучей.

Синонимы

Берлитион 600, Липотиоксон, Нейролипон, Тиогамма, Тиолипон, Эспа-Липон.

Смотрите также список аналогов препарата Тиоктацид 600 T.

Фармакологическая группа

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Лекарственные средства на основе гормонов поджелудочной железы и синтетические гипогликемические препараты

Синтетические гипогликемические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Диабетическая полиневропатия при болезнях Е10-Е14 с общим четвертым знаком .4 (G63.2*)

Действующее вещество:

кислота тиоктовая

АТХ:

А16А Х01

Производитель:

Меда Фарма, Hameln pharmaceuticals

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Германия.

Дополнительно

Употребление этилового спирта во время терапии препаратом Тиоктацид 600 Т может снизить эффективность альфа-липоевой кислоты; кроме того, постоянное употребление алкоголя относится к ведущим факторам развития полинейропатии, и прием алкоголя может способствовать прогрессированию патологии. Необходимо воздержаться от принятия алкогольных напитков на протяжении всего периода лечения препаратом Тиоктацид 600 Т.

Пациентам с сахарным диабетом (особенно в начале терапии раствором Тиоктацид 600 Т) следует регулярно мониторить уровень глюкозы в сыворотке, учитывая риск гипогликемии вследствие стимуляции утилизации глюкозы.

Вследствие восстановления функции периферических нервов во время лечения раствором Тиоктацид 600 Т возможно переходящее усиление чувствительности, сопровождающееся ощущением «мурашек».

У некоторых пациентов во время применения тиоктовой кислоты возможно появление непривычного запаха мочи, что не является симптомом нарушения функции мочевыделительной системы и не требует лечения или отмены препарата.

Раствор Тиоктацид 600 Т обладает значительной светочувствительностью, что требует защиты препарата от солнечных лучей во время хранения и продолжительного инфузионного введения.

Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки

Ссылки на использованные источники информации.

Официальная инструкция для препарата Тиоктацид 600 T.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).

Внимание!
Описание препарата "Тиоктацид 600 T" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.