Наименование:

Венлаксор (Venlaxor)

Состав

Одна таблетка Венлаксора 75 мг содержит венлафаксина гидрохлорид, безводный кальция гидрофосфат, лактозу, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, безводный кремния диоксид коллоидный, красный оксид железа (Е172).

Фармакологическое действие

Венлаксор относится к группе антидепрессантов. По своей структуре этот препарат не относится к какой-либо уже имеющейся группе антидепрессантов (три- и тетрациклики, прочие). Венлаксор химически является рацематом 2-х энантиомеров активного типа. Механизм воздействия на организм и терапевтический антидепрессивный эффект обусловлен свойством препарата к потенцированию передачи нервного импульса. Активное вещество (венлафаксин), а также его метаболит (О-десметилвенлафаксин, или ОДВ) относятся к сильным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина, а также слабым ингибиторам обратного захвата дофамина. Помимо этого, при лечении Венлаксором понижается бета-адренергическая реактивность – как при однократном приеме, так и в ходе курса терапии.
Активное вещество и его метаболиты оказывают влияние на обратный нейротрансмиттерный захват. Венлафаксин не тропен к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторами α1-адренорецепторам. Также он не супрессирует химическую активность МАО. Венлаксор не тропен к NMDA-, опиоидным, нецклидиновым и бензодиазепиновым рецепторам.

Фармакокинетика
Венлаксор обладает хорошей всасываемостью. При однократном приеме препарата в дозировке от 25 до 150 мг, пиковая концентрация в плазме равна 33-173 нг/мл в течение временного периода около 24 часов. Метаболизируется в печени, при первом прохождении. Основным метаболитом является ОДВ (О-десметилвенлафаксин), оказывающий такое же терапевтическое воздействие, как и неметаболизированное активное вещество.
Период полувыведения Венлаксора составляет 5 часов для неметаболизированного активного вещества и 11 часов для ОДВ. Максимальная концентрация метаболита достигается через 4,3 часа после перорального приема и равняется 61-325 нг/мл. Связывание активных компонентов с кровяными белками составляет 30% для ОДВ и 27% для венлафаксина. Из организма препарат выводится преимущественно почками.
При неоднократном приеме равновесная концентрация препарата наблюдается уже в пределах трех дней. При применении стандартных дозировок в 75-450 мг в сутки кинетика препарата является линейной. После введения препарата во время приема пищи период, необходимый для достижения максимального количества препарата на миллилитр крови, увеличивается по сравнению с обычным на полчаса, хотя числовые показатели максимальной концентрации и всасывания не претерпевают каких-либо изменений. У пациентов, страдающих циррозом печени, концентрация метаболитов Венлаксора в крови повышена, а выведение из организма замедлено.
В случае почечной недостаточности (умеренной или тяжелой) клиренс Венлаксора и его компонентов понижается, в то время как период полувыведения становится больше. В целом, снижение клиренса характерно для пациентов с креатининовым клиренсом меньше 30 мл/мин. При исследованиях возраст пациентов и их пол никак не влияли на кинетику лекарственного средства.

Показания к применению

Применяется для лечения (профилактики рецидивов) депрессий различного происхождения.

Способ применения

Препарат принимается перорально дважды в день во время еды. Ежедневная доза составляет 75мг (по 37,5 мг, утром и вечером). Если по истечению 2-3 недель значительных улучшений не наблюдается – можно повысить суточную дозу до 150мг. При лечении более тяжелого депрессивного состояния и необходимости более высоких доз препарата – можно начать курс лечения сразу с 75мг дважды в день. Количество препарата в сутки можно повышать на 75мг через каждые 2-3 дня, до тех пор, пока желаемый эффект лечения не будет достигнут. Максимальная доза препарата в день – 375мг.
По достижению желаемого результата лечения необходимо постепенно понижать дозу препарата до минимальной.
Профилактику и поддерживающую терапию можно осуществлять в течение полугода и более. При этом назначается минимальная дозировка препарата.
При таких заболеваниях, как почечная недостаточность в легкой степени нет необходимости корректировать суточную дозу препарата. При средней тяжести того же заболевания суточную дозировку следует уменьшить на 25-50% . Это связано с увеличенным периодом выведения препарата и входящего в него метаболита ОДВ. Больным, страдающим почечной недостаточностью умеренной степени тяжести необходимо принимать сразу всю дозу Венлаксора. Больным с тяжелой степенью почечной недостаточности не рекомендуется принимать данный препарат, поскольку отсутствуют достоверные сведения о такой терапии.

Больным, находящимся на гемодиализе, можно назначать половину суточной нормы Венлаксора после окончания курса процедур.
Назначать Венлаксор больным зрелого возраста необходимо с особой осторожностью, для исключения возможности негативного влияния на функцию почек. Для пожилых людей достаточно назначать минимальную дозировку, при необходимости в увеличении дозы больного необходимо держать под тщательным наблюдением врача.
Прекращение приема препарата нужно осуществлять постепенно – снижая его дозировку в течение, как минимум 1-2 недель. При прекращении приема Венлаксора есть некоторый риск, связанный с его отменой. Поэтому в период приема препарата последнюю неделю необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента. Срок, необходимый для окончания приема препарата, полностью зависит от длительности курса терапии, доз препарата и особенностей пациента.

Побочные действия

Возникновение и выраженность побочных эффектов главным образом зависит от дозировки препарата. В случае длительного терапевтического курса частота большей части эффектов и их тяжесть значительно снижается. В подавляющем числе случаев не возникает необходимости в отмене терапии.
Центральная нервная система: при использовании Венлаксора часто могут возникать астенические состояния, бессонница, головокружения, пугающие сновидения, увеличение нервной возбудимости, дрожь в мышцах, повышенный мышечный тонус. Более редкими являются галлюцинации, апатии, обмороки. Крайне редко возникают судороги, различные маниакальные расстройства, нейролептический синдром.
Сердечно-сосудистая система: часто наблюдается увеличение цифр артериального давления, гиперемия. Более редко возникает артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение. Крайне редко наблюдается патологическое изменение QT-интервала на кардиограмме, желудочковая фибрилляция, мерцание желудочков.
Желудочно-кишечный тракт: часто наблюдается рвота, тошнота, понижение аппетита. Более редко – бруксизм, увеличение активности трансаминаз печени. В единичных случаях наблюдается возникновение гепатита.
Мочеполовая система: часто отмечают снижение полового влечения, эректильные и эякулятивные расстройства, меноррагии, аноргазмию. Среди редких побочных эффектов – нарушения мочеиспускания, женская аноргазмия.
Органы чувств: самыми часто встречаемыми побочными эффектами являются нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, мидриаз. Редко наблюдается расстройства вкуса в виде искажения вкусового ощущения либо его искажения.

Органы кроветворения: в единичных случаях отмечается возникновение агранулоцитоза, нейтропении, апластической анемии, панцитопении.
Аллергические реакции: наблюдаются нечасто. Среди них – анафилактические состояния, полиформная экссудативная эритема.
Клинические показатели: относятся к редким побочным явлениям при лечении Венлаксором. Главным образом это тромбоцитопения, гипонатриемия, удлинение времени кровотечения. При длительном курсе терапии с использованием высоких дозировок препарата возможно возникновение гиперхолистеринемии.
Прочие побочные эффекты: часто наблюдается потеря массы тела больных, повышенное потоотделение (преимущественно ночное). Среди нечастых состояний – увеличение массы, экхимозы. Редко возникает серотониновый синдром (боли в области живота, диарея, тошнота, рвота, гипертермия, психомоторное возбуждение, тахикардия, ригидность мышц, миоклонические судороги, повышенное потоотделение, угнетение сознания), а также синдром неадекватного выделения АДГ.
После окончания терапии возможно возникновение абстинентного синдрома. При этом возможно появление следующих симптомов: головные боли, головокружение, астенические состояние, сниженная работоспособность, нарушения сна, тревожность, гипомании, увеличенная нервная возбудимость, угнетение сознания в виде спутанности, нарушения кожной чувствительности, усиленное потоотделение, угнетение аппетита, диспепсические расстройства. Большая часть из перечисленных симптомов имеют незначительную выраженность и не требуют специфической терапии.

Противопоказания

- Почечная дисфункция тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин);
- выраженная недостаточность печеночной функции;
- одновременная терапия ингибиторами МАО;
- возрастное ограничение до 18 лет (эффективность и безопасность не доказана);
- беременность (возможная беременность);
- лактационный период;
- индивидуальная непереносимость активных компонентов препарата.
Больным с недавно перенесенным инфарктом, стенокардией, увеличенными цифрами артериального давления, тахикардией, судорожным синдромом в анамнезе, повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, наличии зафиксированных маниакальных состояний в прошлом, предрасположенности к кровотечениям слизистых оболочек, пониженной массой тела, гиповолемии, гипонатриемии, приеме диуретиков одновременно с терапией Венлаксором, суицидальных наклонностях, печеночной и почечной недостаточностью следует назначать терапию с особой осторожностью.

Беременность

Не рекомендуется применять препарат беременным (или при предполагаемой беременности) и кормящим грудью женщинам, поскольку безопасность и безвредность препарата в этих случаях не доказана.
Половозрелые женщины, не достигшие климакса, до начала курса лечения должны быть ознакомлены с противопоказаниями и предупреждены о возможных последствиях приема препарата во время беременности. Так как окончание приема препарата перед родами способствует возникновению синдрома отмены у новорожденного.
Во время терапии препаратом Венлаксор рекомендуется пользоваться противозачаточными таблетками. При планировании беременности необходимо заблаговременно сообщить лечащему врачу.
Препарат Венлаксор и входящий в него метаболит ОДВ выделяется вместе с грудным молоком. Так как безопасность веществ, входящих в препарат, для младенцев и новорожденных не доказана, следует отказаться от его приема в период лактации и вскармливания грудью. Если же прием препарата необходим – следует заблаговременно отказаться от грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Назначение Венлаксора одновременно с ингибиторами МАО строго запрещено. Этот препарат назначается только по истечении минимум двух недель после завершения лечения ингибиторами МАО. В том случае, если применялся ингибитор обратимого типа (например, моклобемид), Венлаксор можно начинать принимать спустя сутки. Лечение с помощью ингибиторов МАО возможно начать только спустя неделю после окончания терапии Венлаксором.
В случае единовременного применения Венлаксора с имипрамином не было отмечено изменения фармакокинетики препарата и его активных метаболитов. При назначении одновременно с Венлаксором галоперидола, действие последнего может потенцироваться за счет увеличения его содержания в плазме.
При назначении диазепама во время терапии Венлаксором не было обнаружено изменения фармакокинетики обоих препаратов. Также, при одновременном приеме не было замечено изменения психометрических и психомоторных свойств диазепама.
При назначении одновременно с клозепидом, может увеличиваться его концентрация в крови, что провоцирует возникновение побочных эффектов этого лекарственного средства (таких, как эпилептические приступы). При назначении с рисперидоном также не было обнаружено каких-либо значимых изменений суммарной фармакокинетики активных метаболитов.
В случае проведения терапии Венлаксором одновременно с приемом варфарина, антикоагулянтные свойства последнего усиливаются. При одновременном назначении индивара, меняется фармакокинетика последнего (уменьшается средняя равновесная концентрация в крови, а также пиковая концентрация). При этом кинетика самого Венлаксора остается неизменной.

При исследовании конкурентного действия Венлаксора и препаратов, имеющих высокую тропность с плазменными белками, было выявлено, что препарат не влияет на их эффективность в значимой мере. В основном это связано с тем, что связывание с плазменными белками этого препарата составляет 27% для активного вещества (венлафаксина) и 30% для ОДВ.
Так как Венлаксор потенцирует действие этилового спирта на психомоторику, не рекомендуется одновременный прием этого антидепрессанта и алкогольсодержащих продуктов.
При одновременном приеме с препаратами, снижающими активность изофермента CYP2D6, дозировку Венлаксора можно не корректировать. То же справедливо и в случаях назначения больным со снижением активности этого изофермента. Это обусловлено тем, что общая концентрация неизмененных и низменных метаболитов препарата существенно при этом не меняется. Однако, так как путь ликвидации метаболитов из организма включает участие CYP2D6 и CYP3A4, нужно быть особо осторожным при назначении Венлаксора с лекарственными средствами, снижающими активность обоих этих ферментов.
При одновременном приеме с циметидином последний снижает метаболизацию венлафаксина при инициальном прохождении через печень, но никак не влияет на кинетику ОДВ.

Передозировка

О передозировке препаратом свидетельствуют следующие симптомы:
- изменение электрокардиограммы, такие как удлиненный интервал QT, блокада одной или обеих ножек пучка Гиса, расширение QRS -комплекса;
- желудочковая тахикардия, гипотензия, брадикардия;
- судороги;
- изменение состояния сознания в виде сомнолентности.
При лечении Венлаксором не рекомендуется прием алкоголя и других психотропов, так как, при передозировке препаратом и употреблении вышеупомянутых веществ, известны случаи летального исхода.
Помощь при передозировке: прием активированного угля для уменьшения всасывания активного вещества Венлаксора. Вызов рвотного рефлекса не рекомендуется. Специальные антидоты не определены. Пациенту рекомендуется обратиться к специалисту, который будет вести непрерывное наблюдение за дыханием и другими витальными функциями организма. Активное вещество препарата и его метаболиты ОДВ не выводятся из организма при диализе.

Форма выпуска

Препарат таблетирован. Цвет таблеток: светло-розовые с вкраплениями темно-красного цвета. По форме: плоские цилиндрические с продолговатым углублением по центру на одной стороне.

Условия хранения

Хранить в сухом, хорошо защищенном от солнечного ультрафиолета месте, недосягаемом для детей. Температура хранения препарата - не выше 25 градусов Цельсия. При соблюдении условий хранения срок годности Венлаксора составляет 3 года.

Синонимы

Велафакс, Венлафаксин, Велаксин, Эфевелон.
Смотрите также список аналогов препарата Венлаксор.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему

Антидепрессанты

Антидепрессанты других групп

Действующее вещество:

венлафаксин

Дополнительно

Терапия антидепрессантами требует особой осторожности и внимательности. Резкое прекращение лечения, особенно при назначении высоких доз, впоследствии может привести к возникновению синдрома отмены. Во избежание этого не следует резко заканчивать прием препарата. Для безопасного прекращения приема препарата необходимо постепенно снижать суточную дозу до минимума. На сроки до полной остановки приема Венлаксора влияет дозировка, длительность курса, индивидуальные характеристики и переносимость его пациентом.
В одной 75 мг таблетке Венлаксор содержится приблизительно 60 мг лактозы, что может вызвать осложнения у людей с индивидуальной непереносимостью этого вещества.
Пациентам, страдающим депрессией, необходимо постоянное наблюдение квалифицированных специалистов, поскольку они подвержены суицидальным маниям. Для повышения безопасности пациента рекомендуется назначать минимальную дозу препарата в начале курса лечения. Это снизит риски суицидальных попыток и передозировки лекарственным средством.
При назначении антидепрессантов больным, с различными гипоманиакальными или маниакальными состояниями в прошлом, так же следует проявлять осторожность. При возникновении эпилептического припадка лечение препаратом должно быть прекращено.
Назначение минимальных доз Венлаксора, пациентам в прошлом страдающих эпиприпадками, так же сведет риск передозировки к минимуму. Необходимо предупреждать пациентов об обязательном обращении к специалисту в случае возникновения реакций индивидуальной непереносимости, таких как сыпь или крапивница. При приеме Венлаксора возможно увеличение артериального давления в зависимости от дозы препарата, в связи с этим пациентам рекомендован постоянный контроль АД, при подборе или увеличении суточной дозы.
Так же увеличение доз Венлаксора может привести к временной тахикардии, поэтому пациентам страдающим тахиометрией следует с осторожностью подбирать дозировку препарата.

Препарат может вызывать головокружение. Людям зрелого возраста необходимо заблаговременно сообщать о возможности побочных эффектов препарата, таких как потеря равновесия и тошнота. Возможны геморрагии в кожу, а также слизистые, так как препарат является ингибитором обратного захвата серотонина.
Больным преклонного возраста, а также пациентам, принимающим диуретики, необходимо заблаговременно сообщить что прием Венлаксора может вызывать гипонатриемию.
Больным с закрытоугольной глаукомой следует постоянно контролировать внутриглазное давление, так как прием препарат может вызывать мидриаз.
Не рекомендуется прием таблеток Венлаксора пациентам, имевшим в анамнезе инфаркт миокарда или с сердечной недостаточностью.
Рекомендуется с особой осторожностью назначать Венлаксор пациентам проходящих электросудорожную терапию, поскольку результаты такого лечения отсутствуют.
При приеме венлаксора рекомендуется постоянный контроль специалистом за больными, имеющими привычку в прошлом злоупотреблять препаратом.
Во время лечения Венлаксором не рекомендуется принимать спиртные напитки.
Установлено, что препарат не оказывает влияния на психомоторные и когнитивные функции. Однако для исключения рисков следует учесть, что любое лечение психоактивными средствами может влиять на ясность мышления, двигательные функции, и как следствие привести к потере управления механизмами и высокоточными операциями. О возможности возникновения таких последствий рекомендовано сообщать пациентам заблаговременно до начала курса терапии.
При возникновении негативных последствий, головокружений, потери равновесия и других тому подобных, следует немедленно обратиться к лечащему врачу, для установления им периода и степени ограничений доз препарата.

Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки

Ссылки на использованные источники информации.

Официальная инструкция для препарата Венлаксор.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).

Внимание!
Описание препарата "Венлаксор" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.