Наименование:

Зелдокс (Zeldox)

Состав

1 твердая капсула Зелдокс 40 содержит:

зипразидона (в форме моногидрата гидрохлорида) – 40 мг;

дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, диоксид титана, индиготин, додецилсульфат натрия, желатин, шеллак, спирт изопропиловый, этанол безводный, спирт н-бутиловый, очищенная вода, гидроксид калия, гидроксид аммония, оксид железа черный.

1 твердая капсула Зелдокс 60 содержит:

зипразидона (в форме моногидрата гидрохлорида) – 60 мг;

дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, диоксид титана, додецилсульфат натрия, желатин, шеллак, спирт изопропиловый, этанол безводный, спирт н-бутиловый, очищенная вода, гидроксид калия, гидроксид аммония, оксид железа черный.

1 твердая капсула Зелдокс 80 содержит:

зипразидона (в форме моногидрата гидрохлорида) – 80 мг;

Фармакологическое действие

Зелдокс – антипсихотический лекарственный препарат, содержащий зипразидон. Активный компонент препарата Зелдокс обладает значительным сродством к серотониновым и дофаминовым рецепторам. В ходе исследований с использованием позитронно-эмиссионной томографии спустя 12 часов от разового приема 40 мг зипразидона регистрировалась блокада 2А серотониновых рецепторов (более 80%) и D2 рецепторов (более 50%). Активный компонент препарата оказывает влияние на серотониновые рецепторы типа 5НТ2С, 5НТ1А и 5НТ1D (в ходе исследований сродство зипразидона к данным рецепторам превышало таковое к рецепторам D2).

Отмечается умеренное сродство зипразидона с нейронными транспортерами норадреналина и серотонина, а также альфа1-адрено- и Н1-гистаминовыми рецепторами. Не отмечалось значительного влияния зипразидона на мускариновые рецепторы (М1).

На примерах была продемонстрирована антагонистическая активность зипразидона в отношении серотониновых рецепторов (1А 5НТ2А) и дофаминовых рецепторов типа 2. Предполагается, что механизм антипсихотического действия зипразидона ассоциирован с комбинацией данных эффектов.

Зелдокс является значительным антагонистом 5НТ2С и 5НТ1D рецепторов, а также оказывает выраженное агонистическое действие на 5НТ1А рецепторы и блокирует обратный захват медиаторов (норадреналина и серотонина).

В ходе клинических исследований (на протяжении 52 недель) препарат Зелдокс показал эффективность при поддержании положительной динамики у пациентов, страдающих шизофренией, у которых отмечалась хорошая реакция на стартовую терапию. В результатах исследований отмечается эффективность зипразидона у пациентов – как с негативной, так и с позитивной симптоматикой. Не было отмечено значительной зависимости между полученным клиническим эффектом и использованной дозой зипразидона у различных групп пациентов. В исследованиях не сообщалось об изменении массы тела на фоне краткосрочных курсов терапии (частота изменения веса при лечении зипразидоном была аналогична таковой при приеме плацебо). Также в ходе исследований (на протяжении 12 месяцев) не было выявлено значительного отклонения показателей холестерина, триглицеридов, инсулина и индекса резистентности к инсулину у больных, получавших зипразидон.

В рандомизированном постмаркетинговом исследовании в ходе клинической практики изучалось влияние зипразидона на интервал QT и риск летального исхода, не ассоциированного с суицидом. В результате было описано отсутствие влияния зипразидона на летальность (в сравнении с оланзапином), однако упоминалось незначительное повышение сердечно-сосудистой смертности. В группе, получавшей зипразидон, отмечалась несколько более высокая частота госпитализаций, в том числе ассоциированных с психиатрическими показаниями.

Фармакокинетика

После принятия перорально наивысшие уровни зипразидона в сыворотке регистрируются на 6–8 час (на фоне постоянной терапии, при приеме одновременно с пищей). Показатели исследования абсолютной биодоступности зипразидона при приеме с пищей достигают 60% (при разовой дозе 20 мг), у отдельных пациентов прием препарата Зелдокс одновременно с пищей приводил к увеличению биодоступности (в некоторых случаях до 100%), вследствие чего рекомендовано принимать капсулы во время еды.

Средний объем распределения зипразидона достигает 1,1 л/кг, порядка 99% принятой дозы в сыворотке циркулируют в связанном состоянии.

После приема внутрь среднее время полувыведения активного вещества достигает 6,6 часов. Спустя 1–3 дня от старта терапии у большинства пациентов отмечается достижение равновесных уровней активного вещества в сыворотке. При введении внутривенно средний клиренс зипразидона достигал 5 мл/мин/кг.

Экскретируется зипразидон преимущественно кишечником (до 66%), до 20% выводится почками.

Отмечается линейный характер кинетики зипразидона в коридоре доз 40–80 мг дважды/сутки.

Для препарата характерен интенсивный метаболизм. В неизменном виде экскретируется не более 5% зипразидона (до 4% кишечником и не более 1% почками). В сыворотке уровень неизменного зипразидона достигает 44%, выделяют 4 основных производных препарата. В ходе метаболизма зипразидона принимают участие CYP3 A4 и CYP1 A2, однако данный путь не является основным.

Некоторые производные зипразидона обладают фармакологической активностью, отмечается, что взаимное влияние зипразидона и его производных может приводить к изменениям интервала QT.

Не было обнаружено значительных различий кинетического профиля зипразидона у пациентов, которые курят, и у некурящих пациентов, также не описаны значительные отличия кинетики в зависимости от пола или возраста больных. Фармакокинетика зипразидона у лиц 10-17 лет была аналогична таковой у взрослых (при условии учета различий массы тела при подборе дозы).

Не отмечалось прогрессирующего возрастания экспозиции зипразидона у пациентов с нарушенной фильтрационной функцией почек (данных об изменении кинетики производных зипразидона нет), что, вероятно, связано с незначительной ролью почечной экскреции в общем клиренсе активного вещества.

У пациентов с изменениями функций печени (легкой и умеренной формы), в том числе на фоне цирроза, отмечалось повышение показателей сывороточных уровней зипразидона на 30% и сопутствующее увеличение времени полувыведения на 2 часа. Данных об изменении кинетики производных зипразидона у пациентов с нарушениями функциональной активности гепатобилиарной системы нет.

Показания к применению

Зелдокс используют в терапии больных с шизофренией.

Капсулы Зелдокс могут использоваться в терапии лиц с маниакальными и смешанными эпизодами, ассоциированными с биполярными расстройствами (умеренной степени тяжести).

Способ применения

Капсулы Зелдокс принимают перорально. Для улучшения биодоступности зипразидона капсулы следует принимать с пищей. Дозы препарата и кратность применения, а также длительность курса терапии определяет специалист.

Взрослым пациентам с биполярными расстройствами и шизофренией обычно выписывают прием 40 мг/дважды в день. Учитывая персональные особенности пациента, переносимость препарата и динамику заболевания, дозу зипразидона можно увеличить до 80 мг/дважды в день. При наличии показаний специалист может рекомендовать максимальную суточную дозу (80 мг/дважды в день) начиная с третьего дня терапии. Не следует рекомендовать более 160 мг/сутки зипразидона в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности и эффективности таких доз, а также риском появления изменений продолжительности интервала QT.

После завершения стартовой терапии зипразидон можно применять в дозе 20 мг/дважды в день в качестве поддерживающей терапии.

Дозирование препарата Зелдокс у отдельных групп пациентов

Пациентам от 65 лет обычно не требуется коррекция дозы зипразидона, однако таким пациентам необходим тщательный контроль динамики основного заболевания и функции печени.

В большинстве случаев пациенты с нарушенной функцией почек не требуют коррекции доз зипразидона.

Пациентам со средней тяжести изменениями функции печени может быть необходима коррекция дозы зипразидона на основании показателей печеночной функции и переносимости препарата Зелдокс. Коррекцию дозы зипразидона таким пациентам необходимо проводить особенно осторожно.

Эффективность и безопасность применения зипразидона у детей с шизофренией не установлена.

Побочные действия

В клинических исследованиях на фоне лечения препаратом Зелдокс у пациентов с шизофренией наиболее часто отмечалось появление акатизии и седации. При терапии лиц с биполярными расстройствами наиболее частыми зарегистрированными побочными явлениями были акатизия, экстрапирамидные расстройства, чрезмерная седация и головокружение.

Также на фоне краткосрочной комбинированной терапии пациентов с шизофренией и биполярными расстройствами регистрировалось появление следующих нежелательных эффектов (некоторые нежелательные эффекты, которые регистрировались, были связаны с основным заболеванием или препаратами, которые применялись в комплексе с зипразидоном):

Инфекции и инвазии: ринит.
Обмен веществ: гипокальциемия, изменение аппетита.
ЦНС: беспокойство, беспричинная тревога, ночные кошмары, ощущение давления в груди, паническая атака, депрессивные эпизоды, снижение эмоциональной восприимчивости, брадифрения, аноргазмия, гипомания, мания, нарушения сна. Кроме того, возможно возникновение экстрапирамидных симптомов, акатизии, дистонии, паркинсонизма, седации, головной боли, тремора, головокружения и гипокинезии. В редких случаях при терапии зипразидоном регистрировалось развитие генерализованных тонико-клонических судорог, дискинезии (в том числе поздней), атаксии, слюнотечения, нарушений внимания, гипестезии, патологической сонливости, летаргии, парестезий, гипертонуса, пареза, синдрома беспокойных ног и кривошеи. В ходе исследований также отмечалось появление (с неустановленной частотой) серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома, а также пареза мимических мышц.
Система крови: увеличение уровня эозинофилов, лимфопения.
ССС: усиление сердцебиения, увеличение интервала QT, тахикардия, ортостатическая гипотензия, гипертонический криз, лабильность артериального давления в состоянии покоя и при физических нагрузках (включая систолическую и диастолическую гипертензию). Также возможно появление (с неустановленной частотой) пируэтной тахикардии, тромбоэмболии и синкопе.
Органы чувств: светобоязнь, снижение остроты зрения, зуд и сухость глаз, амблиопия, звон в ушах, болезненность в ушах, вертиго.
Система дыхания: икота, боль в горле, диспноэ.
ЖКТ: рвота, сухость во рту, нарушения стула, диспепсия, чрезмерное слюноотделение, увеличение толщины языка, отек языка, дисфагия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, гастрит, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Кожа и мягкие ткани: псориаз, угревая сыпь, макулопапулезная сыпь, крапивница, облысение, раздражение и сухость кожи, отек лица, аллергический дерматит, отек Квинке.
Опорно-двигательный аппарат: судороги скелетных мышц, костно-мышечная ригидность, боль в конечностях, тризм, скованность суставов.
Мочеполовая система: энурез, дизурия, недержание мочи, усиление эрекции или эректильная дисфункция, гинекомастия, приапизм, галакторея.
Гепатобилиарная система: изменение показателей печеночных трансаминаз.
Прочие: астения, нарушения походки, жажда, пирексия, повышение показателей сывороточной лактатдегидрогеназы.

Также на фоне использования препарата Зелдокс у пациентов возможно появление анафилактических реакций.

При продолжительной терапии зипразидоном у некоторых пациентов регистрировалось повышение уровней пролактина, которое проходило самостоятельно и не требовало отмены терапии. Клинические проявления гиперпролактинемии развивались редко (менее 1% пациентов).

В ходе исследований препарата у детей с шизофренией и биполярными расстройствами профиль нежелательных явлений зипразидона был схож с таковым у взрослых пациентов.

В краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях зипразидона у пациентов с шизофренией регистрировалось более высокая частота развития инфекций дыхательных путей и сонливости, чем в группе плацебо. При аналогичных исследованиях у больных с биполярным расстройством отмечалась клинически значимая (выше, чем при приеме плацебо) частота появления сонливости, головокружения, экстрапирамидных симптомов, акатизии, рвоты, астении и нарушений зрения.

Профиль нежелательных явлений препарата Зелдокс у пациентов с шизофренией

Порядка 4,1% пациентов, которые принимали зипразидон, прекратили терапию в связи с появлением нежелательных явлений (аналогичный показатель в группе плацебо 2,2%). Чаще причиной отмены препарата у больных, получавших зипразидон с целью терапии шизофрении, являлось развитие сыпи.

В ходе исследований с частотой более 2% регистрировалось развитие астении, тахикардии, боли в груди, нарушений стула, анорексии, тошноты, сухости во рту, экстрапирамидных симптомов, акатизии, сонливости, инфекций дыхательных путей, усиления кашля, ринита, сыпи и грибковых инфекций кожи, а также снижения зрения. Большинство нежелательных явлений, характерных для зипразидона, являются дозозависимыми.

Также в ходе исследований препарата Зелдокс у пациентов с шизофренией регистрировались такие явления:

Общие явления: гриппоподобный синдром, гипертермия, отек лица и языка, гипотермия, светобоязнь, боль в боку или животе, случайное падение.
ССС: артериальная гипертензия, фибрилляция предсердий, постуральная гипотензия, брадикардия, стенокардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, флебит, межжелудочковая блокада, кардиомегалия, эмболия легочной артерии, геморрагический инсульт, миокардит, тромбофлебит, церебральный инсульт.
ЖКТ: рвота, анорексия, ректальное кровотечение, желтуха, рвота с кровью, холестаз, лейкоплакия ротовой полости, гепатит, мелена, жировая дистрофия печени, гепатомегалия.
Обмен веществ: гипер или гипотиреоз, нарушение функции щитовидной железы.
Система крови: экхимоз, лейкопения, анемия, лимфаденопатия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, моноцитоз, базофилия, полицитемия, лимфедема, гипохромная анемия.
Метаболические и алиментарные нарушения: периферические отеки, повышение показателей трансаминаз, жажда, повышение уровня ЩФ, гиперкреатининфосфокиназемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, альбуминурия, увеличение показателей лактатдегидрогеназы, гипокалиемия, гиперкреатининемия, увеличение уровня азота мочевины. В редких ситуациях отмечалось появление гиперурикемии, гиперкалиемии, гипохолестеринемии, гиперлипидемии, гипогликемии, гипохлоремии, подагры, снижения уровня натрия и протеинов, снижения толерантности к глюкозе, гипогликемической реакция, изменения уровня магния, дыхательного алкалоза и кетоза.
Опорно-двигательный аппарат: тендосиновит, миалгия и миопатия.
ЦНС: гипертония, дистония, враждебность, судорожные движения, спутанность сознания, гипокинезия, вертиго, возбуждение, ригидность по типу зубчатого колеса, амнезия, гипестезия, нарушения походки, делирий, акинезия, абстинентный синдрома, диплопия, нейропатия, нарушения координации движений, нистагм, миоклонус, паралич, опистотонус, нарушения рефлексов.
Система дыхания: носовое кровотечение, одышка, пневмония, ларингоспазм, гемоптизис.
Органы чувств: конъюнктивит, шум в ушах, катаракта, блефарит, сухость глаз, кровоизлияние в глаз, светобоязнь, кератит или кератоконъюнктивит, нарушения поля зрения.
Мочеполовая система: нарушения эякуляции, гематурия, аменорея, нарушения эректильной функции, гиперменорея, полиурия, метроррагия, аноргазмия, задержка мочи, выделения из молочных желез, глюкозурия, вагинальное кровотечение, маточное кровотечение, гинекомастия.

Профиль нежелательных явлений препарата Зелдокс у больных с биполярными расстройствами

Порядка 6,5% пациентов с биполярными расстройствами были вынуждены прекратить прием препарата Зелдокс на фоне развившихся побочных эффектов (в группе плацебо подобный показатель составлял 3,7%). Чаще всего у больных с биполярными расстройствами на фоне терапии зипразидоном регистрировалось появление акатизии, депрессивных эпизодов, дистонии, тревожности, головокружения, рвоты и кожной сыпи.

У лиц с биполярными расстройствами регистрировалось развитие некоторых нежелательных явлений с частотой более 2% на фоне приема зипразидона, в том числе развитие головной боли, случайной травмы, астении, тошноты, артериальной гипертензии, отека языка, рвоты, усиления секреции слюны, дисфагии, миалгии, экстрапирамидных симптомов, сонливости, акатизии и нарушений речи. Также чаще 2% регистрировалось появление одышки, фарингита, нарушений зрения, грибковых поражений кожных покровов.

Профиль нежелательных явлений в постмаркетинговых исследованиях

Помимо вышеописанных реакций, которые отмечались в ходе клинических исследований, в постмаркетинговых исследованиях сообщалось о появлении желудочковой тахикардии типа torsades de pointes, приапизма, паралича лицевого нерва и синкопе на фоне приема капсул Зелдокс.

Противопоказания

Зелдокс противопоказан лицам с непереносимостью зипразидона или вспомогательных компонентов в составе капсул.

Зелдокс не применяют в терапии пациентов с диагностированным удлинением интервала QT, а также синдромом врожденного увеличения длины интервала QT.

Капсулы Зелдокс противопоказаны пациентам, которые недавно перенесли острый инфаркт миокарда, а также пациентам, страдающим недостаточностью сердца (в фазе декомпенсации).

Зелдокс не применяют в лечении пациентов с аритмией, которые получают терапию препаратами IA и III класса, а также пациентов, которые получают препараты, потенциально удлиняющие интервал QT, в том чисел триоксид мышьяка, левометадила ацетат, галофантрин, пимозид, мефлохин, цизаприд и прочие.

Беременность

Противопоказано применение препарата Зелдокс во время беременности и лактации.

Зипразидон оказывает токсичное влияние на плод при приеме доз, оказывающих седативное или токсическое влияние на организм матери. Признаков тератогенного действия зипразидона выявлено не было.

Исследования влияния на течение беременности и развитие плода у человека не проводилось. При наступлении беременности в период терапии препаратом Зелдокс следует обратиться к специалисту, который отменит зипразидон и назначит альтернативную терапию. Женщинам репродуктивного возраста во время приема капсул Зелдокс рекомендуется использовать надежные способы контрацепции (следует учитывать, что зипразидон может оказывать влияние на кинетический профиль и эффективность пероральных контрацептивов).

Новорожденные, чьи матери получали антипсихотические препараты на протяжении последней трети беременности, должны находиться под постоянным контролем специалистов с учетом вероятности появления синдрома отмены и экстрапирамидных симптомов.

Лекарственное взаимодействие

Исследования взаимного влияния зипразидона и прочих препаратов, потенциально изменяющих интервал QT, не проводились. Нельзя полностью исключать вероятность увеличения риска удлинения QT при сочетанном приеме таких препаратов. Необходима осторожность при сочетанном использовании препарата Зелдокс с антиаритмическими препаратами III и Ia класса, тиоридазином, левометадила ацетатом, триоксидом мышьяка, мезоридазином, галофантрином, пимозидом, гатифлоксацином, цизапридом, ципрофлоксацином, доласетрона мезилатом, моксифлоксацином, сертиндолом и мефлохином.

Необходима осторожность при сочетанном приеме препарата Зелдокс и препаратов, содержащих этиловый спирт, а также лекарственных веществ, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

Одновременное использование зипразидона с декстрометорфаном показало некоторое снижение активности CYP2 D6 при сывороточных уровнях на 50% ниже таковых при ежедневном приеме 80 мг зипразидона (разделенных на 2 приема). В ходе исследований in vitro отмечалось незначительное угнетение CYP3 A4 и CYP2 D6 под влиянием зипразидона. Вероятность клинически значимого действия препарата Зелдокс на фармакокинетику препаратов, метаболизм которых связан с участием данных ферментов, незначительна.

Зипразидон незначительно изменяет фармакокинетический профиль эстрогеновых и прогестагеновых компонентов пероральных контрацептивов.

Не отмечалось влияние зипразидона на фармакокинетический профиль лития, однако препараты лития могут оказывать влияние на изменение проводимости сердечной мышцы, вследствие чего сочетанное применение зипразидона и лития не рекомендуется (возможно увеличение вероятности аритмии). В отдельных клинических исследованиях сообщалось о рисках появления аритмий, аналогичных таковым при монотерапии литием.

Достоверные данные о безопасности сочетанного использования препарата Зелдокс с карбамазепином отсутствуют.

Сообщается о низкой вероятности взаимодействия зипразидона с вальпроатом в связи с отсутствием общих путей метаболизма. В исследованиях препарата Зелдокс сочетанное применение с вальпроатом не приводило к изменению средних концентраций последнего.

Кетоконазол в средних терапевтических дозах при сочетанном приеме с препаратом Зелдокс приводил к увеличению сывороточных уровней зипразидона на 40%. Также кетоконазол увеличивал уровни основных производных зипразидона, при этом не отмечалось изменения QT. При сочетанном использовании прочих ингибиторов CYP3 A4 маловероятно появление клинически значимых колебаний показателей фармакокинетического профиля препарата Зелдокс.

В ходе исследований in vitro отмечалась связь зипразидона с Р-гликопротеином, значение данного эффекта in vivo неизвестно, однако существует вероятность повышения уровня зипразидона в сыворотке при одновременном использовании с макролидными антибиотиками, верапамилом, итраконазолом, хинидином и ритонавиром. Сочетанное использование препарата Зелдокс с рифампицином и препаратами зверобоя может приводить к снижению сывороточных уровней активного компонента. Следует учитывать вероятное взаимодействие зипразидона с индукторами и ингибиторами Р-гликопротеина при их назначении.

Не отмечалось значительного влияния антацидных препаратов на абсорбцию зипразидона (при его приеме после пищи).

При одновременном назначении препаратов, оказывающих влияние на обратный захват серотонина, и прочих серотонинергических препаратов сочетано с препаратом Зелдокс отмечается увеличение вероятности появления серотонинового синдрома, первыми признаками которого являются гипертермия, возбуждение, потеря сознания, гиперрефлексия, нарушения стула и миоклонические спазмы.

Не отмечалось значительного взаимного влияния зипразидона и прочих препаратов, обладающих значительной степенью связи с белками сыворотки.

Передозировка

Данные о передозировке капсул Зелдокс ограничены. Наивысшая разовая доза, принятая в исследованиях, составляла 12800 мг, на фоне приема такого количества зипразидона у пациента отмечалось появление экстрапирамидных симптомов и увеличение интервала QT до 446 мс (без негативных последствий со стороны сердца).

Также на фоне приема завышенных доз препарата Зелдокс у пациентов отмечалось появление сонливости, тремора, тревоги и экстрапирамидных симптомов. Также на фоне передозировки не исключено появление заторможенности, дистонических реакций, судорог и риска аспирации при индуцированной рвоте.

В случае передозировки зипразидона следует контролировать состояние ССС (включая проведение ЭКГ мониторинга).

Специфического антидота зипразидона нет.

Форма выпуска

Капсулы твердые Зелдокс по 14 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 2 блистерные пластины.

Капсулы твердые Зелдокс по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 3 блистерные пластины.

Условия хранения

Зелдокс следует хранить вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения капсул не требуются.

Срок годности – 4 года.

Синонимы

Зипсила, Зипразидон.

Смотрите также список аналогов препарата Зелдокс.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему

Психотропные лекарственные средства

Антипсихотические, нейролептические лекарственные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Шизофрения (F20)

Действующее вещество:

зипразидон

АТХ:

N05A Е04

Производитель:

Pfizer

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Германия.

Дополнительно

Перед началом терапии препаратом Зелдокс следует изучить персональный анамнез пациента для выявления противопоказаний.

Зипразидон оказывает дозозависимое влияние на интервал QT. Не следует рекомендовать сочетанную терапию препаратом Зелдокс и веществами, удлиняющими QT.

Следует учитывать, что брадикардия и нарушения электролитного баланса увеличивают риск появления тяжелой аритмии. Пациентам с подобными состояниями необходимо с осторожностью рекомендовать препарат Зелдокс, а также назначить соответствующую терапию, в том числе компенсировать дефицит электролитов, до начала приема капсул. В случае появления значительного сердцебиения, синкопе, судорог или вертиго на фоне терапии препаратом Зелдокс следует провести ЭКГ-исследование и при выявлении клинически значимого удлинения QT прекратить лечение зипразидоном.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возникновении пируэтной тахикардии у пациентов, которые принимали препарат Зелдокс. Следует контролировать общее состояние пациента во время всего периода терапии и оценивать риски при назначении зипразидона.

Не проводилось оценки безопасности капсул Зелдокс у детей.

Злокачественный нейролептический синдром является редким и тяжелым (потенциально летальным) нежелательным эффектом, который может развиваться при терапии антипсихотическими препаратами. Вероятность появления данного синдрома при терапии зипразидоном не установлена, однако при появлении симпатокомплекса, характерного для злокачественного нейролептического синдрома, пациенты должны прекратить прием капсул Зелдокс и обратиться за немедленной консультацией специалиста.

При продолжительном применении капсул Зелдокс существует вероятность появления поздней дискинезии и прочих экстрапирамидных симптомов. Подобные нежелательные явления чаще возникали у пациентов с биполярными расстройствами, а также указанием на развитие экстрапирамидной симптоматики в личном анамнезе. Вероятность развития поздней дискинезии увеличивается при увеличении продолжительности терапии. При развитии данного состояния следует рассмотреть снижение дозы зипразидона или полную отмену препарата Зелдокс.

Во время терапии капсулами Зелдокс увеличивается вероятность появления судорог. Следует придерживаться осторожности при назначении препарата лицам с эпилепсией и низким судорожным порогом.

В ходе исследований не регистрировалось клинически значимых изменений кинетического профиля зипразидона в зависимости от пола, возраста, расы и функциональной активности почек и печени. Учитывая особенности экскреции и метаболизма препарата Зелдокс необходима осторожность при его назначении лицам с выраженными нарушениями активности печени.

У пациентов с деменцией при терапии атипичными антипсихотическими препаратами, согласно результатам различных рандомизированных плацебо-контролированных исследований, возможно увеличение риска появления нарушений церебрального кровотока. Механизм данного эффекта не выявлен. Следует соблюдать осторожность при назначении капсул Зелдокс пациентам с риском инсульта.

В ходе исследования различных атипичных антипсихотических препаратов сообщалось о повышении риска летальности у пациентов от 65 лет с деменцией (в сравнении с пациентами, которые не получали антипсихотические препараты). Препарат Зелдокс не следует применять в качестве средства коррекции поведения, нарушения которого ассоциированы с деменцией.

При применении атипичных антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении у пациентов венозной тромбоэмболии. Следует провести оценку рисков тромбоэмболии до назначения капсул Зелдокс и при необходимости назначить профилактические меры.

На фоне терапии антипсихотическими препаратами возможно появление метаболических нарушений, включая нарушения обмена глюкозы, увеличение массы тела и дислипидемию.

При лечении антипсихотическими препаратами сообщалось о единичных случаях нарушения обмена глюкозы, вплоть до тяжелого сахарного диабета с кетоацидозом, гиперосмолярной комой и летальным исходом. На фоне терапии капсулами Зелдокс сообщалось о нескольких случаях гипергликемии, которая купировалась и не приводила к тяжелым последствиям (учитывая незначительный опыт применения данного препарата и ограниченное количество клинических исследований достоверно сообщать о безопасности зипразидона для пациентов с риском метаболических нарушений нельзя). Следует учитывать, что сахарный диабет является одним из возможных последствий шизофрении; таким образом, гипергликемия может являться следствием основного заболевания и не быть напрямую связанной с приемом препарата Зелдокс. При назначении капсул Зелдокс пациентам с диагностированным диабетом следует рекомендовать усиление гликемического контроля и коррекцию дозы инсулина или противодиабетических средств под контролем специалиста. Пациентам группы риска следует рекомендовать измерять уровень глюкозы в сыворотке регулярно на протяжении всего курса терапии зипразидоном для своевременного выявления нарушений углеводного обмена.

Порядка 5% пациентов в клинических исследованиях препарата Зелдокс отмечали появление сыпи или крапивницы, порядка 1% случаев требовали отмены терапии препаратом. Отмечалась зависимость частоты появления данных нежелательных явлений от дозы, которую получал пациент, а также продолжительности приема зипразидона. У нескольких пациентов на фоне появления сыпи также отмечалось развитие системных эффектов, в том числе увеличение числа лейкоцитов. У большинства пациентов состояние улучшалось при снижении дозы или дополнительном назначении антигистаминных препаратов, в отдельных случаях требовалась отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Зелдокс пациентам с заболеваниями ССС, в том числе в связи с риском возникновения аритмии и ортостатической гипотензии. Риск данных нежелательных явлений значителен у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, недостаточностью сердца, нарушениями сердечной проводимости, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными патологиями и дегидратацией. Также вероятность появления ортостатической гипотензии возрастает на фоне терапии антигипертензивными препаратами.

Зелдокс, как и другие антипсихотические препараты, может приводить к развитию аспирации при индуцированной рвоте и аспирационной пневмонии (особенно у пациентов с прогрессирующей деменцией, ассоциированной с болезнью Альцгеймера). Пациентам со значительными рисками аспирационной пневмонии необходимо с особой осторожностью рекомендовать препарат Зелдокс.

Пациенты с биполярными расстройствами должны находиться под контролем близких или медицинского персонала в связи с риском суицидальных мыслей и попыток. Антипсихотические препараты, в том числе Зелдокс, таким пациентам следует выписывать в наименьшем возможном количестве, чтобы избежать умышленной передозировки.

Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки

Ссылки на использованные источники информации.

Официальная инструкция для препарата Зелдокс.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).

Внимание!
Описание препарата "Зелдокс" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.