Аллопуринол-Лугал :: Инструкция :: Цена

МНН:

аллопуринол

Код ATХ:

M04AA01

Регистрационный номер:

UA/12636/01/01

Срок действия регистрационного удостоверения:

14.12.2012 до 14.12.2017

Название на английском:

ALLOPURINOL-LUGAL

Состав
Лекарственная форма
Фармакотерапевтическая группа
Клинические характеристики
Противопоказания
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение в период беременности или кормления грудью
Дети
Особенности применения
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Срок годности

Состав

действующее вещество:аллопуринол;

1 таблетка содержит аллопуринола 100 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества:целлюлоза порошкообразная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленгликоль, кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный
безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, угнетающие образование мочевой кислоты. Код АТС M04A A01.

Клинические характеристики

Показания.

Взрослые

Лечениегиперурикемии (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке в пределах 500 мкмоль
(8,5 мг/100 мл) и выше, когда гиперурикемия не контролируется с помощью диеты); заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни; вторичная гиперурикемия различного происхождения; первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме).

Аллопуринол-Лугал по 100 мг

Дети от 15 лет

Лечение уратной нефропатии, возникшей в результате лечения лейкемии; лечение вторичной гиперурикемии различного происхождения; врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша-Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы) и врожденный дефицит аденинфосфорибозилтрансферазы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аллопуринолу или любому из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин) и печени.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают не разжевывая, после еды, вместе с большим количеством жидкости.

Взрослые

Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и обычно составляет от 100 мг до 300 мг аллопуринола в сутки. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.

При необходимости, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно, начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг в сутки, однако в отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600-800 мг в сутки.

Если суточная доза аллопуринола превышает 300 мг, ее делят на 2-4 приема. При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Максимальная суточная доза – 800 мг.

Дети

Детям от 15 лет аллопуринол назначают в суточной дозе 10-20 мг на 1 кг массы тела. Кратность приема – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только тогда, когда эффективность препарата недостаточна. При определении дозы препарата руководствуются величиной клиренса креатинина.

Клиренс креатинина	Суточная доза
Более 20 мл/мин	100-300 мг аллопуринола
10-20 мл/мин	100-200 мг аллопуринола
Менее 10 мл/мин	100 мг аллопуринола или более высокие дозы через большие интервалы (например, через 1-2 или более дней в зависимости от состояния больного и функциональной способности почек)

Пациенты, которые находятся на гемодиализе, должны применять 300-400 мг аллопуринола
после каждого сеанса (2-3 раза в неделю).

Побочные реакции. Оценка нежелательных эффектов базируется на информации об их частоте: очень распространенные (≥ 1/10); распространенные (≥ 1/100, (≥ 1/1000,

В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры. Побочные реакции чаще всего проявляются при наличии почечной и/или печеночной недостаточности или при одновременном применении с ампициллином или амоксициллином.

Со стороны системы крови: редко распространенные – тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластичная анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью; очень редко распространенные – ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обратимая после прекращения приема аллопуринола), изменения показателей крови (лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия).

Со стороны иммунной системы: редко распространенные – эксфолиация, артралгия, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, эпидермальный некролиз, васкулит, реакции повышенной чувствительности (лихорадка, кожные высыпания, озноб, боль в суставах), нарушения функции печени (обратимое повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы), острый холангит и ксантиновые камни; очень редко распространенные – анафилактический шок.

Метаболические нарушения: очень редко распространенные – сахарный диабет, гиперлипидемия.

Со стороны психики: очень редко распространенные – депрессия.

Со стороны нервной системы: очень редко распространенные – атаксия, периферический неврит, нарушение вкусовых ощущений, кома, головная боль, нейропатия, паралич, головокружение, сонливость, парестезия.

Со стороны органов зрения: очень редко распространенные – катаракта, дегенерация сетчатки, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко распространенные – артериальная гипотензия, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко распространенные – ангина.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко распространенные – кровавая рвота, стеаторея, стоматит, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны печени: редко распространенные – нарушение функции печени от асимптоматического повышения показателей функции печени до гепатита (включая некроз печени и гранулематозный гепатит).

Со стороны кожи: очень редко распространенные – алопеция, фурункулез, отек Квинке, обесцвечивание волос.

Самые распространенные кожные реакции (приблизительно 4 %) возникают в любой период лечения и могут проявляться в виде пурпуры, макулопапулезного, скваматозного или эксфолиативного высыпания.

При возникновении этих реакций прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например 50 мг в сутки). При необходимости эту дозу можно постепенно повышать. При повторном проявлении кожного высыпания прием препарата необходимо прекратить, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко распространенные – мышечная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко распространенные – гематурия, уремия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко распространенные – гинекомастия,
импотенция, бесплодие.

Общие нарушения: очень редко распространенные – общее недомогание, астения, отеки.

Передозировка

Симптомы. После приема одноразовой дозы 20 г у одного пациента возникли такие симптомы, как тошнота, рвота, диарея и головокружение. У другого пациента доза 22,5 г аллопуринола не повлекла нежелательных эффектов. После длительного приема 200-400 мг аллопуринола в сутки у пациентов с нарушениями функции почек описаны тяжелые симптомы интоксикации (кожные реакции, лихорадка, гепатит, эозинофилия и обострение почечной
недостаточности).

Лечение. Терапия симптоматическая. При необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет достаточных данных относительно применения аллопуринола в период беременности.
Поскольку аллопуринол влияет на метаболизм пурина, а потенциальный риск для человека
неизвестен, аллопуринол не рекомендуется применять в период беременности. Аллопуринол выделяется в грудное молоко, поэтому препарат не следует принимать в период кормления
грудью.

Дети

Препарат не применяют детям до 15 лет.

Особенности применения

Препарат не рекомендуется применять, если уровни мочевой кислоты ниже 506 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл), при соблюдении рекомендаций относительно диеты и отсутствии поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пурина (например субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво). При возникновении реакции повышенной чувствительности (кожные высыпания) применение аллопуринола следует немедленно прекратить.

При нарушении функции почек и печени или ранее установленных нарушениях гемопоэза
необходимо особенно тщательное наблюдение врача. Для пациентов с нарушениями функции
почек или печени необходимо учитывать соответствующие рекомендации относительно доз. Пациентам, которые страдают на артериальную гипертензию или сердечную недостаточность и получают ингибиторы АПФ или диуретики, необходимо с особой осторожностью применять аллопуринол.

При лечении подагры и мочекаменной болезни объем мочи, которая выделяется, должен быть не менее 2 л в сутки. Для предотвращения повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке или моче, которая может происходить при радиотерапии или химиотерапии новообразований, а также при синдроме Леша-Ниена, кроме применения аллопуринола, следует принимать большое количество жидкости для поддержания достаточного диуреза.

Кроме того, для улучшения выведения мочевой кислоты можно прибегать к подщелачиванию мочи, что приводит к растворению уратов/мочевой кислоты.

Если уратная нефропатия или другие патологические изменения уже повлекли нарушение функции почек, дозу следует откорректировать согласно показателям функции почек.

При наличии приступов острой подагры лечение аллопуринолом не следует начинать до их полного исчезновения. В начале лечения аллопуринолом острые приступы подагры могут усиливаться в результате мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому в течение первых 4 недель лечения необходимо одновременное применение аналгетиков или колхицина.

При наличии в почечных лоханках больших камней мочевой кислоты нельзя исключать, что при лечении аллопуринолом часть камней может раствориться и попасть в мочевой пузырь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на аллопуринол необходимо быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Аллопуринол замедляет выведение пробенецида. Эффективность аллопуринола снижается при применении препаратов, которые способны выводить мочевую кислоту – сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона или салицилатов.

Если аллопуринол принимают одновременно с 6-меркаптопурином или азатиоприном, обычные дозы последних следует снижать до 25 %, поскольку метаболизм этих препаратов замедляется в связи с ингибированием ксантиноксидазы, а их эффект пролонгируется.

При одновременном применении аллопуринола с ампициллином или амоксициллином есть вероятность возникновения аллергических реакций (екзантема), поэтому пациенты, которые принимают аллопуринол, должны применять другие антибиотики.

Одновременное применение аллопуринола и каптоприла может повысить риск кожных реакций, особенно при хронических заболеваниях почек.

Может усилиться эффект антикоагулянтов (кумарина), поэтому нужен более частый контроль коагуляции крови, а также снижение дозы производных кумарина.

При нарушении функции почек, особенно при одновременном применении аллопуринола, может пролонгироваться гипогликемический эффект хлорпропамида, при этом необходимо снижение дозы.

В высоких дозах аллопуринол ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме.

При применении аллопуринола с цитостатиками (например с циклофосфамидом, доксорубицином, блеомицином, прокарбазином, алкилгалогенидами) чаще происходят изменения состава крови, чем при отдельном введении активных веществ, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.

При одновременном применении аллопуринола с видарабином пролонгируется период полувыведения последнего в плазме, поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью во избежание возможного повышения побочных реакций.

При применении аллопуринола может повышаться концентрация циклоспорина в плазме – возможно увеличение побочных реакций на циклоспорин.

Аллопуринол может нарушать метаболизм фенитоина в печени; неизвестно, имеют ли эти данные клиническое значение.

Аллопуринол может повышать уровень побочных эффектов отдельных лекарственных средств, в частности: при одновременном применении с каптоприлом риск появления кожных реакций может расти, особенно в случае хронической почечной недостаточности; применение аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует делать через короткие интервалы; при применении аллопуринола вместе с ампициллином и амоксициллином возникновения аллергических реакций можно ожидать чаще.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Аллопуринол и его основной метаболит оксипуринол нарушают синтез мочевой кислоты, обладают уростатическими свойствами, которые базируются преимущественно на способности подавлять фермент ксантиноксидазу, который катализирует окисление гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, что приводит к уменьшению концентрации мочевой кислоты и способствует растворению уратов.

Фармакокинетика. Аллопуринол быстро всасывается из пищеварительного тракта. После перорального применения аллопуринол определяется в плазме через 30-60 минут после приема. Максимальные концентрации аллопуринола и его метаболита оксипуринола достигаются в плазме соответственно через 1,5 часа и через 3-5 часов после приема. Желудочное всасывание отсутствует, самые благоприятные условия для всасывания – в двенадцатиперстной и тонкой кишках.

При обычной терапевтической дозе 300 мг максимальная концентрация аллопуринола в сыворотке колеблется от 1 до 2,6 мкг/мл, в среднем – 1,8 мкг/мл. Для оксипуринола соответствующие показатели составляют от 5 до 11 мкг/мл, в среднем – 8,4 мкг/мл.

Через 24 часа после перорального приема одноразовой дозы 300 мг аллопуринола средняя концентрация оксипуринола в плазме была 3,78 мкг/мл.

С учетом длительного периода полувыведения оксипуринола кумуляция имела место в начале терапии. Баланс достигается приблизительно через неделю. У пациентов с нормальной функцией почек концентрации в плазме не повышаются.

Объем распределения аллопуринола составляет приблизительно 1,6 л/кг. Аллопуринол быстро (период полувыведения – приблизительно 2 часа) окисляется через ксантиноксидазу и альдегидоксидазу до оксипуринола, который также является мощным ингибитором ксантиноксидазы, однако медленнее связывается с ферментом.

Ни аллопуринол, ни его основной метаболит не имеют выраженного родства с белками плазмы. Аллопуринол выводится, главным образом, почками, причем менее 10 % препарата выводится в неизмененном виде. Приблизительно 20 % введенного аллопуринола переходит в кал
за 48-72 часа. Оксипуринол выводится с мочой в неизмененном виде после тубулярной реабсорбции.

Для периода полувыведения оксипуринола характерны значительные индивидуальные отличия. Он составляет 18-43 часа у здоровых добровольцев, а в отдельных случаях (например при диете без пурина) достигает 70 часов. Нарушение функции почек приводит к пролонгации периода полувыведения оксипуринола, поэтому при применении аллопуринола пациентам с нарушениями функции почек необходимо придерживаться рекомендаций относительно дозирования.
Абсолютная биодоступность 100 мг и 300 мг аллопуринола составляет соответственно 67 % и 90 %.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

для таблеток по 100 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с
двояковыпуклой поверхностью, с риской; для таблеток по 300 мг: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ^оС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 100 мг № 10х5 в блистерах; таблетки по 300 мг № 10х3 в блистерах.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение. Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Дата последнего пересмотра.

Конец текста официальной инструкции

Дополнительная информация

Реклама препарата:

реклама препарата Аллопуринол-Лугал на территории Украины запрещена.

Фармакотерапевтическая группа:

Препарати, що пригнічують утворення сечової кислоти.