Амигрен

Состав

действующее вещество: sumatriptan;

1 капсула содержит суматриптана сукцината в пересчете на суматриптан 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармелоза; магния стеарат;

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), понсо 4R (Е 124).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 цилиндрической формы с полусферическими концами; корпус – белого цвета, крышечка – красного цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный агонист 5НТ₁-рецепторов серотонина. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Суматриптан – это селективный агонист 5НТ₁-рецепторов, не влияющий надругие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы содержатся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В ходе исследований было установлено, что суматриптан оказывает селективное вазоконстрикторное действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий снабжает кровь в экстра- и интракраниальные ткани, например мозговых оболочек. Вследствие расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно при помощи экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Эта два возможных механизма, из-за которых проявляется антимигренозная активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика.

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы крови низкое (14-21 %), средний объем распределения – 17 л. Средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс – приблизительно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет приблизительно 80 % общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится, главным образом, в форме метаболитов. Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированного соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ₁- и 5НТ₂-активности. Другие метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.

Клинические характеристики

Показания

Для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Сопутствующее применение эрготамина или его производных (включая метизергид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сопутствующее применение какого-либо агониста триптан/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT₁) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами та другие виды взаимодействий»).

Конкурентное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и Амигрена. Амигрен не следует применять в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами та другие виды взаимодействий.

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT₁-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Временный промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT₁-рецепторов, неизвестный. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Амигрена, необходимо придерживаться 24-часового интервала между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT₁- рецепторов, и приемом Амигрена. Соответственно препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT₁-рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема Амигрена.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Есть единичные сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Капсулы Амигрена применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Амигрен не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Как и при применении других препаратов, для купирования приступов мигрени у пациентов с не установленным ранее диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, до начала приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует подчеркнуть, что больные с мигренью имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сдавливания в груди, которые могут иметь интенсивный характер и распространяться на гортань (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевания сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузном периоде, мужчины с 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может обнаружить наличие болезни сердца, поэтому в единичных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Амигрен следует назначать пациентам, которые находятся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникающие после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Если одновременное применение Амигрена и SSRI/SNRI является клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов (см. раздел «Взаимодействие з другими лекарственными средствами та другие виды взаимодействий»).

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с каким-нибудь триптан/5НТ1-агонистом.

Амигрен следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарственных средств, например, при почечной и печеночной недостаточности.

Амигрен следует назначать с осторожностью пациентам с сосудистыми в анамнезе или с факторами риска снижения порога сосудистой готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Амигрена. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует придерживаться осторожности, назначая препарат таким пациентам.

Рекомендованные дозы Амигрена нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируются с обострением головной боли (головная боль, обусловленная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, будет необходимым прекращение лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще во время совместного применения триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение каких-либо обезболивающих лекарственных средств может усилить головную боль. В случае возникновения такого симптома или при его угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется применять Амигрен беременным. В случае необходимости следует взвешивать соотношение ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.

С осторожностью применяют в период кормления грудью. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сонливость может стать последствием как мигрени, так и ее лечения Амигреном, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время приема препарата или приступа мигрени.

Способ применения и дозы

Капсулы Амигрена нельзя применять с целью профилактики приступа.

Амигрен рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он является одинаково эффективным на каждой стадии приступа.

Рекомендуемая доза Амигрена для взрослых – 50 мг (1 таблетка). В отдельных случаях дозу можно повышать до 100 мг (2 капсулы).

Амигрен можно применять при новых приступах мигрени, но если первая доза препарата окажется неэффективной, не следует применять препарат повторно во время этого же приступа.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы восстанавливаются, вторая доза может быть применена в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.

Капсулы следует глотать целыми, запивая водой.

Пожилые пациенты (возраст от 65 лет)

Опыта применения суматриптана для лечения пациентов старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Амигрена пожилым пациентам не рекомендуется.

Дети.

На сегодня эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлены, поэтому препарат Амигрен не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Передозировка

Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных действий, кроме указанных ниже.

Лечение: проведение поддерживающей терапии и присмотр за больным не меньше 10 часов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Амигрена в плазме крови не установлено.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности – от кожной гиперчувствительности до случаев анафилаксии.

Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость; нарушение чувствительности, включая парестезии и гипестезии; судороги. Хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без любой склонности к ним; тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны психики: возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу же после приема препарата, прилив крови, брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением суматриптана до конца не выяснен; ишемический колит, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: ощущение тяжести, миалгия. Приведенные симптомы обычно проходящие, и могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло; ригидность мышц шеи, артралгия.

Со стороны органов зрения: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно проходящая). Однако нарушение зрения может быть следствием самого приступа мигрени.

Со стороны кожи: гипергидроз.

Общие расстройства: боль, ощущение тепла или холода, сдавливания или напряженности (приведенные симптомы обычно проходящие, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло); ощущение слабости, утомляемости (приведенные симптомы, главным образом, имеют легкий или умеренный характер и являются проходящими).

Лабораторные показатели: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 капсулев блистере; по 1 или 3 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.