Арменикум

Склад

діючі речовини: 1 флакон (20 мл) містить: йоду 0,16 г, літію хлориду 0,004 г, декстрину 2 г;

допоміжні речовини: спирт полівініловий, натрію хлорид, калію йодид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Концентрат для розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Противірусні препарати. Код АТС J05А Х.

Клінічні характеристики

Показання

Препарат супроводження у складі комбінованої терапії хворих на ВІЛ-інфекцію.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Перед приготуванням інфузійного розчину вміст флакона слід інтенсивно збовтати, після чого розвести у 500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Доза концентрату, що рекомендується, становить 0,2-0,3 мл/кг маси тіла пацієнта.

Препарат вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 4-9 мл/хв. У випадку виникнення печіння по ходу пунктованої вени рекомендується зменшити швидкість введення. Не рекомендується введення Арменікуму у вени дрібного калібру.Після закінчення введення по ходу вени слід накласти пов’язку з гепариновою маззю на кілька годин.

Курс лікування складається з 4 циклів з інтервалом 3 тижні. Кожний лікувальний цикл включає 3 інфузії через день, тобто 12 інфузій на курс лікування. В інтервалах між лікувальними циклами хворі не потребують стаціонарного спостереження.

Побічні реакції

Зрідка відзначаються: флебіт вище місця венопункції, нетривала гіпертермія, озноб, головний біль, слабкість, ломота у тілі та пітливість, підвищення апетиту, нудота, блювання, запаморочення, серцебиття, міалгія, артралгія, біль у правому підребер’ї. Виникнення побічних ефектів не вимагає відміни препарату.

Передозування

При застосуванні у призначених дозах випадки передозування не відзначалися.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дані щодо безпеки застосування препарату у період вагітності або годування груддю відсутні.

Діти

Препарат не застосовують дітям (ефективність і безпечність не вивчалися).

Особливості застосування

У випадку виникнення печіння по ходу пунктованої вени рекомендується зменшити швидкість введення. Після закінчення введення бажано накласти пов’язку з гепариновою маззю на кілька годин.

Отримані статистичні дані свідчать про те, що тиреоїдний профіль у пацієнтів, що отримували лікування йодовмісним препаратом Арменікум за схемою, наведеною в Інструкції для медичного застосування, не порушується. Виявлені відхилення у тиреоїдному профілі відображають індукцію регуляторних механізмів з нормальним функціонуванням системи зворотнього зв’язку. Таким чином препарат Арменікум не порушує функціонування щитовидної залози. Проте, застосовувати препарат пацієнтам із захворюваннями щитовидної залози необхідно з обережністю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Взаємодії не зареєстровані.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Препарат чинить антивірусну, антибактеріальну, імуностимулюючу дії. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії як відносно грампозитивних, так і грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі стійких до антибіотиків. В ході експериментів invitro встановлено антибактеріальну дію препарату при сальмонельозі і колібактеріозі при внутрішньовенному та пероральному застосуванні.

При вивченні антивірусної активності препарату на п’яти сімействах вірусів в умовах in vitro та in vivo встановлена його антивірусна дія при безпосередньому впливі як на ДНК-, так і на РНК-вмісні віруси. Препарат інгібує репродукцію вірусу грипу, енцефаломіокардиту, поліомієліту, простого герпесу, полівакцини.

Молекули та катіони йоду у складі Арменікуму проявляють виражену неспецифічну активність щодо широкого спектра ДНК- і РНК-вмісних вірусів, включаючи ВІЛ-1 та ВІЛ-2.

Йод проявляє також антибактеріальну (включаючи стійкі до антибіотиків грампозитивні та грамнегативні штами), фунгіцидну, протозоацидну та цистицидну активність. Йод у складі Арменікуму сприяє не тільки неспецифічному антимікробному ефекту, але й зниженню ймовірності виникнення резистентних форм збудників. Бактеріальна й вірусна резистентність до йоду і його препаратів дотепер не описана.

Іони літію конкурентно витісняють іони магнію - кофактори зворотної транскриптази ВІЛ та інгібують реплікацію вірусу в інфікованих клітинах.

Поліаніонний комплекс йоду-декстрину селективно взаємодіє із CD4⁺-рецепторами Т-лімфоцитів та інгібує взаємодію gpl20 ВІЛ зі специфічними рецепторами, блокуючи початкові етапи інфікування CD4⁺ Т-лімфоцитів, синцитіутворення та трансмісію ВІЛ від інфікованих клітин до неінфікованих.

Комплекс літій-йодорганічних полімерів забезпечує низьку токсичність, контрольоване дифундування активних компонентів, пролонгованість дії, системний імуномоделюючий вплив на процеси активації, диференціювання, апоптозу й продукції цитокінів лімфоцитами й моноцитами.

Гостра токсичність. На основі даних щодо гострої токсичності Арменікум можна віднести до субстанцій, які мають незначну токсичність (LD₅₀ перорально >31,5 мг/кг; внутрішньовенно - >5,3 і 3,8 мг/кг, внутрішньочеревно - 4,65 і 5,62 мг/кг маси тіла відповідно).

Токсичність при повторному застосуванні. Проводились токсикологічні дослідження при повторних курсах введення препарату в терапевтичних дозах, а також в дозах, які в 5 і 10 разів перевищують середньодобові дози, рекомендовані для людини.

Кумулятивний індекс в умовах двотижневого введення препарату дорівнював 4.2, що свідчить про слабку кумулятивну здатність препарату. Таким чином, результати токсикологічних досліджень свідчать про нешкідливість Арменікуму при його багаторазовому застосуванні.

Ембріотоксичність. Результати проведених досліджень дають підстави вважати, що препарат Арменікум не виявляє тератогенної та ембріолетальної дії.

Канцерогенність. Результати досліджень канцерогенної активності Арменікуму свідчать про те, що препарат не чинить канцерогенної дії. У досліджуваних дозах (1/6 і 1/4 LD_50/30) препарат не викликає змін, які можна класифікувати як неопластичні або передпухлинні зміни.

Антимутагенність. На основі результатів вивчення кластогенних та антимутагенних властивостей препарату виявлено, що:

- Арменікум не має кластогенної активності;

- Арменікум не впливає на активність цитохрому Р-450;

- Арменікум не впливає на хімічний мутагенез, що індукується тест-мутагенами - циклофосфаном (ЦФ) і тіотефом (ТФ);

- Арменікум має антимутагенні властивості проти кору і поліомієліту.

Фармакокінетика. Вивчена за концентрацією йодид-аніона у крові та сечі. Відзначено швидку елімінацію вільного йоду з крові з періодом напіввиведення 4,9 години. Об’єм розподілу становить близько 30 % від маси тіла. Швидкість інфузії не впливає на фармакокінетику йодид-іона у крові. Із сечею виводиться до 13 % введеної дози, решта - іншими шляхами. Дослідження фармакокінетики Арменікуму у кролів показало, що у перші години після внутрішньовенного введення Арменікуму йод інтенсивно накопичується у печінці, у тканинах голови, в органах грудної й черевної порожнини і рівномірно виводиться протягом 6 діб.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: cиньо-фіолетова рідина зі специфічним запахом.

Несумісність

Не змішувати в одному флаконі з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 22 ^оС у недоступному для дітей місці.

Не заморожувати.

Упаковка

По 20 мл у флаконі з темного скла, по 1 флакону у картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЗАТ «Арменікум+».

JSC «Armenicum+».

Місцезнаходження

Республіка Вірменія, 0001, Єреван, вул. Налбандяна, 37.

Republic of Armenia, 0001, Yerevan, Nalbandyan str. 37.