АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА

Состав

действующее вещество: ascorbic acid;

1 мл раствора содержит кислоты аскорбиновой 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Простые препараты аскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота (витамин С). Код АТС А11G A01.

Клинические характеристики

Показания

Гиповитаминоз С; цинга, кровотечения (маточные, легочные, носовые, печеночные), геморрагические диатезы, кровотечения как синдром лучевой болезни, разнообразные интоксикации и инфекционные заболевания, нефропатия беременных, аддисонический криз, передозировки антикоагулянтов, переломы костей и вялогранулирующие раны, разнообразные дистрофии, беременность и период кормления грудью, повышенное умственное напряжение и тяжелый физический труд.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к аскорбиновой кислоте или к любому из вспомогательных компонентов препарата; сахарный диабет, повышенная свёртываемость крови, склонность к тромбозам, тромбофлебит, мочекаменная болезнь (в т. ч. гипероксалурия), почечная недостаточность, прогрессирующие злокачественные заболевания, гемохроматоз, талассемия, полицетемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидноклеточная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Назначают внутривенно струйно или капельно и внутримышечно.

Внутривенно струйно вводят на протяжении 1-3 минут. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата растворяют в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30-40 капель за минуту.

Внутримышечно вводят глубоко в мышцу.

Дозы устанавливают индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают 50-150 мг в сутки. При отравлениях суточную дозу повышают до 500 мг. Максимальная разовая доза 200 мг, суточная – 1 г.

Детям в возрасте до 12 лет назначают внутривенно в суточной дозе 5-7 мг/кг массы тела в виде 5 % раствора (0,5-2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют: в возрасте до 6 месяцев – 30 мг, 6-12 месяцев – 35 мг, 1-3 года – 40 мг, 4-10 лет – 45 мг, 11-12 лет – 50 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг.

Особые группы больных. Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-200 мг. Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (больные, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50-100 мг. Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-500 мг.

Побочные реакции. Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносима, однако возможно развитие следующих побочных явлений.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: при длительном использовании в высоких дозах – тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразования, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Неврологические расстройства: головная боль, ощущение усталости, при длительном применении в высоких дозах – нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, спазмы желудка.

Расстройства со стороны мочеиспускательной системы: гипероксалатурия; при длительном применении в высоких дозах – повреждения гломерулярного аппарата почек, формирование почечных камней с оксалата кальция.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд.

Нарушения обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах – угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Сосудные расстройства: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при длительном использовании в высоких дозах – дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Общие расстройства: при внутривенном введении возможно ощущение жжения.

Беременность: при внутривенном введении в высоких дозах – угроза прерывания беременности.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок.

Передозировки. Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызывать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также приводить к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы свыше 600 мг в сутки проявляют диуретический эффект. При внутривенном введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в II-III триместрах беременности – примерно 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и потом у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции «отмены». Поэтому в период беременности не следует назначать препарат в повышенных дозах, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления грудью – 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у новорожденного. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует угроза для ребенка при употреблении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышать ежедневную потребность в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети. Применение препарата детям см. в разделе «Способ применения и дозы».

Особенности применения. При применении в больших дозах необходим контроль функции почек, артериального давления (стимуляция аскорбиновой кислотой образования кортикостероидов), а также функции поджелудочной железы (угнетение инсулярного аппарата).

Терапию в больших дозах нельзя проводить больным со склонностью к рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристалурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5-2 л в день).

Употребление больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: ложноположительный тест на наличие сахара в моче и отрицательный тест на наличие скрытой крови в кале, а также снижение результатов при исследованиях концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови.

Пациентам с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Больным, которые находятся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы препарата.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с опухолями, которые быстро пролиферируют и интенсивно метастазируют, может усилить протекание процесса. Пациентам, которые проходят курс химиотерапии, препарат следует назначать не ранее чем через 1-3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат в рекомендованных дозах не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (повышает риск кристалурии), этинилэстрадиола, бензилпеницилина и тетрациклинов, снижает уровень пероральных контрацептивов в крови. Увеличивает выведение препаратов, которые имеют щелочную реакцию (в том числе алкалоидов). В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном назначении с салицилатами и сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и тетрациклических антидепрессантов, применяющихся одновременно.

Повышает экскрецию железа у пациентов, которые принимают дефероксамин.

Уменьшает антикоагулянтное действие производных кумарина и гепарина, эффективность антибиотиков. Повышает обезвреживание и общий клиренс этилового спирта.

Уменьшает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

При одновременном использовании с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

При использовании в больших дозах аскорбиновой кислоты и одновременном употреблении алкоголя может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Аскорбиновая кислота (витамин С) – водорастворимый витамин, который способствует оптимальному протеканию тканевого обмена. Принимает активное участие в окислительно-восстановительных реакциях, образовывая с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, проявляет свойства антиоксиданта, за счет чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Принимает участие в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, таким образом предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровоточивость десен, слизистых оболочек. Принимает участие в обмене глюкозы, катаболизме холестерина, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме и в ткани надпочечных желез в частности существенно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна оказывать антианемическое воздействие за счет влияния на обмен железа. Восстанавливает тривалентное железо в двувалентное, которое транспортируется с током крови.

Фармакокинетика. Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, и потом – во все ткани; накапливается в основном в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности в тканях надпочечных желез. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Употребление алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: 5 % раствор – прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость; 10 % раствор – прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета.

Несовместимость. Аскорбиновая кислота обладает высоким окислительно-восстановительным потенциалом, вследствие чего может изменять химический состав других препаратов. Поэтому при рассмотрении возможности применения с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

В ампулах по 2 мл, по 10 ампул в картонной пачке с перегородками, или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке, или по 100 ампул в картонной коробке с перегородками.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение. Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.