Эндометрин

Склад

діюча речовина:прогестерон;

1 вагінальна таблетка містить прогестерону мікронізованого 100 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний; лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований; кислота адипінова; натрію гідрокарбонат; повідон; натрію лаурилсульфат; магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки вагінальні.

Фармакотерапевтична група

Гестагени. Прогестерон.Код АТС G03D A04.

Клінічні характеристики

Показання

Ендометрин показаний для підтримання ембріоімплантації та на ранніх строках вагітності як доповнення функції жовтого тіла, включаючи допоміжні репродуктивні технології (ДРТ) в лікуванні жіночого безпліддя.

Протипоказання

· Відома гіперчутливість до прогестерону або інших компонентів препарату.

· Недіагностована вагінальна кровотеча.

· Позаматкова вагітність або аборт, що не відбувся, в анамнезі.

· Наявність злоякісної пухлини молочної залози і репродуктивних органів або підозра на її наявність.

· Тяжкі захворювання печінки.

· Активна венозна або артеріальна тромбоемболія, тяжкий тромбофлебіт або ці стани в анамнезі.

· Порфірія.

Спосіб застосування та дози

Вводять вагінально по 1 таблетці 2 або 3 рази на добу, починаючи з моменту екстракції ооциту, протягом 10 тижнів (або 12 тижнів вагітності). Для пацієнтів віком від 35 років рекомендоване 3-разове введення.

Дані про застосування препарату пацієнткам віком понад 65 років відсутні.

Ендометрин призначений для введення безпосередньо в піхву за допомогою аплікатора, що додається.

Інструкція з користування аплікатором

1. Дістаньте з упаковки аплікатор.

2. Покладіть таблетку у спеціальне місце на кінці аплікатора. Таблетка повинна бути безпечно закріплена і не випадати.

3. Аплікатор з таблеткою можна вводити в піхву, коли пацієнтка знаходиться в положенні стоячи або сидячи, або лежачи на спині із зігнутими колінами. Обережно вставте тонкий кінець аплікатора досить глибоко в піхву.

4. Натисніть на поршень, щоб вивільнити таблетку. Видаліть аплікатор і ретельно сполосніть його в теплій проточній воді, висушіть досуха м'якою тканиною і відкладіть для подальшого використання.

Побічні реакції

Під час лікування прогестероном можуть спостерігатися різкі перепади настрою, дратівливість та сонливість.

Передозування

Описані вище симптоми побічної дії, як правило, з'являються внаслідок передозування. Лікування передозування розглядається як переривання застосування Ендометрину з призначенням відповідного симптоматичного і підтримуючого лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Ендометрин застосовують лише протягом першого триместру вагітності при застосуванні допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ).

Існують ще обмежені і непереконливі дані щодо ризику вроджених аномалій, в тому числі статевих відхилень, у немовлят чоловічої або жіночої статі після внутрішньоутробного впливу під час вагітності.

Період годування груддю.

При обстеженні реєструється проникнення прогестерону в грудне молоко. Тому слід утримуватися від застосування препарату в період годування груддю.

Діти

Препарат не призначений для застосування в педіатричній практиці. Клінічні дані про застосування препарату дітям відсутні.

Особливості застосування

Перед початком лікування лікарю слід виявити причину безпліддя.

Лікар повинен враховувати ранні ознаки інфаркту міокарда, цереброваскулярних порушень, артеріальної і венозної тромбоемболії (венозна тромбоемболія і тромбоемболія легеневої артерії), тромбофлебіту і тромбозу судин сітківки. Застосування Ендометрину слід припинити при підозрі на будь-який із вищезазначених станів.

З обережністю слід застосовувати у пацієнток з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня.

Пацієнтки з наявністю депресії в анамнезі потребують ретельного спостереження. При посиленні симптомів слід розглянути питання про можливість відміни препарату.

Оскільки прогестерон деякою мірою сприяє затримці рідини, потрібно систематично контролювати стани, що провокуються цим чинником (наприклад епілепсія, мігрень, бронхіальна астма, серцева або ниркова недостатність).

У деяких випадках відмічались прояви зниження толерантності до глюкози. При застосуванні комбінованих естроген-гестагенних препаратів механізм цього ефекту не відомий. Тому пацієнток з цукровим діабетом в анамнезі потрібно спостерігати в період проведення лікування.

Використання статевих стероїдів може також збільшити ризик ураження судин сітківки.

З обережністю слід застосовувати пацієнтам у віці старше 35 років, у курців, а також у осіб з факторами ризику розвитку атеросклерозу. Використання повинно бути припинено у випадку транзиторних ішемічних проявів, появи раптової сильної головної болі або порушень зору, пов'язаних з папілярним набряком або крововиливом у сітківку ока.

Різке припинення застосування препарату може призвести до підвищеної тривожності, нервозності та підвищеної чутливості до судом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат може спричиняти сонливість і/або запаморочення. Тому під час лікування Ендометрином слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати з відомим ефектом активації системи цитохрому Р450-3А4 (такі як рифампіцин, карбамазепін) можуть посилювати елімінацію прогестерону. Кетоконазол, як відомо, є інгібітором цитохрому Р450-3А4 і може збільшувати біодоступність прогестерону. Вплив супутніх препаратів для вагінального застосування на тривалість дії прогестерону не вивчався. Ендометрин не рекомендується застосовувати одночасно з антигрибковими або іншими вагінальними препаратами, оскільки це може вплинути на вивільнення прогестерону із вагінальних таблеток і його всмоктування.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Прогестерон – це природний стероїд, що секретується яєчниками, плацентою і адреналовими залозами. За наявності адекватної кількості естрогену, прогестерон трансформує проліферуючий ендометрій в секретуючий. Прогестерон необхідний для збільшення сприйнятливості ендометрія до імплантації ембріона. Після того, як ембріон імплантується, прогестерон підтримує перебіг вагітності.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При застосуванні Ендометрину в пременопаузальному періоді сироваткова концентрація прогестерону підвищувалася. При одноразовому застосуванні препарату середня максимальна концентрація в плазмі становила 17,0–19,8 нг/мл. При багаторазовому застосуванні стійка концентрація досягалася через 1 день після початку застосування препарату. Обидва режими застосування Ендометрину давали змогу досягти концентрації прогестерону, що перевищувала 10 нг/мл, на п'ятий день застосування.

Розподіл. Прогестерон на 96–99 % зв'язується з сироватковими білками, головним чином з альбуміном і глобуліном, що зв'язує кортикостероїди.

Метаболізм. Прогестерон первинно метаболізується в печінці, головним чином у прегнанодіоли. Прегнанодіоли і прегнанолони кон'югуються в печінці з метаболітами глюкуроніду і сульфатами. Метаболіти прогестерону, що виділяються в жовч, можуть декон'югуватися і далі метаболізуватися в кишечнику шляхом відновлення, дегідроксилювання та епімеризації.

Виведення. Прогестерон виводиться нирками і через печінку. Після ін'єкції міченого прогестерону 50–60 % метаболітів виводиться нирками, приблизно 10 % виводиться з жовчю і калом. Загальне відновлення міченого матеріалу із введеної дози становить 70 %; лише незначна частина прогестерону виводиться у незміненому стані.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі опуклі довгасті таблетки з гравіюванням «FPI» з одного боку та «100» - з іншого боку. Номінальний розмір приблизно

22 мм х 13 мм.

Несумісність

Невідома.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 3таблетки у блістері; по 7 блістерів з аплікатором для внутрішньовагінального введення у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Відповідальний за контроль якості та випуск серії:

Феррінг ГмбХ, Німеччина/Ferring GmbH, Germany.

Місцезнаходження

Вітланд 11, Постфаш 21 45, Д-24109 Кіль, Німеччина/Wittland 11, Postfach 21 45, D-24109 Kiel, Germany.