Флосин®

Склад

діюча речовина: 1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,400 мг;

допоміжні речовини:

ядро гранул: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатний сополімер (тип А) дисперсія 30 % (що містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк;

оболонка гранул: метакрилатний сополімер (тип А) дисперсія 30 % (що містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк;

капсули (склад корпусу): заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин;

капсули (склад кришки): індигокармін – FD&C синій № 2 (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.

Лікарська форма

Капсули тверді з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула з корпусом помаранчевого та кришкою оливкового кольору. Капсула наповнена гранулами білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи О±-адренорецепторів. Код АТХ G04C A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Флосін вибірково та ефективно зв'язується з постсинаптичними О±_1A-адренорецепторами, зокрема, з адренорецепторами підтипів О±_1A і О±_1D. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, сечовивідного каналу.

Тамсулозин збільшує максимальну об'ємну швидкість сечовипускання. Розслаблюючи гладкі м'язи передміхурової залози та сечовивідного каналу, він зменшує обструкцію сечовивідних шляхів і, тим самим, полегшує сечовипускання. Він також покращує резервуарну функцію, яка часто порушена через нестабільність сечового міхура. Ефективність тамсулозину стосовно резервуарної функції та функції сечовипускання зберігаються у випадку його тривалого застосування. Тим самим, він суттєво зменшує необхідність хірургічного втручання або катетеризації. Блокатори О±₁-адренорецепторів можуть знижувати артеріальний тиск за рахунок зниження периферичного опору судин. У дослідженнях тамсулозину клінічно значущого зниження артеріального тиску не спостерігалося.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Тамсулозин всмоктується в кишечнику практично повністю. У випадку застосування тамсулозину одразу після прийому їжі його всмоктування зменшується. Щоб Флосін весь час всмоктувався приблизно однаковою мірою, його потрібно застосовувати в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетичні параметри тамсулозину змінюються прямо пропорційно дозі. Після разового прийому на повний шлунок Флосін досягає пікової концентрації у плазмі крові приблизно через 6 годин; в рівноважному стані, який настає на 5-й день лікування, значення C_макс приблизно на дві третини перевищує значення C_макс після застосування разової дози.

Розподіл.У людини тамсулозин зв'язується з білками плазми крові приблизно на 99 %. Об’єм розподілу незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Біотрансформація. При першому проходженні через печінку тамсулозин метаболізується лише в незначній кількості. В цілому, його метаболізм здійснюється повільно. У плазмі крові тамсулозин присутній, головним чином, у вигляді незміненої діючої речовини. Тамсулозин метаболізується в печінці. За даними досліджень на тваринах, тамсулозин не є індуктором ізоферментів цитохрому. Жоден з метаболітів тамсулозину не має більш високу активність, аніж вихідне з'єднання.

Виведення. Тамсулозин та його метаболіти виводяться, головним чином, із сечею; при цьому приблизно 9 % від застосованої дози виводиться у формі незміненої діючої речовини. Після однократного застосування тамсулозину на повний шлунок період його напіввиведення становить приблизно 10 годин, а після досягнення рівноважного стану – приблизно 13 годин.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).

Протипоказання

Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії тамсулозину з іншими лікарськими засобами проводилися лише у дорослих.

    При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Аналогічним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

            При дослідженнях in vitro на мікросомальній фракції печінки (що полегшує вивчення ферментної системи цитохрому P 450, що бере участь у метаболізмі ліків) на рівні печінкового метаболізму не було підтверджено жодної взаємодії з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом. Проте диклофенак і варфарин можуть посилювати швидкість елімінації тамсулозину.

    Одночасне застосування тамсулозину з іншими О±₁-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні з пароксетином, сильним інгібітором CYP 2D6, зростають показники Сmax і AUC тамсулозину в 1,3 і 1,6 разу відповідно, але це збільшення не вважається клінічно значущим. Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP 3А4 може призвести до збільшення ефекту тамсулозину. При одночасному застосуванні з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP 3А4) індукується збільшення показників Сmax і AUC тамсулозину з коефіцієнтом 2,8 та 2,2 відповідно. Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3А4 пацієнтам з фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP2D6.

Особливості застосування

Під час хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми у деяких пацієнтів, що приймають або приймали раніше тамсулозин, спостерігався “інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР)”, варіант синдрому  вузьких зіниць. ІСАР може посилювати процедурні ускладнення під час операції. Пацієнтам, які готуються до хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми, розпочинати терапію тамсулозином не рекомендується.

В окремих випадках слід припинити застосування тамсулозину за 1-2 тижні до проведення операції з приводу катаракти та глаукоми, однак доцільність припинення, а також тривалість відміни до операції поки повністю не встановлені.

Щоб уникнути ІСАР, що може виникнути під час операції з приводу катаракти та глаукоми, хірурги та офтальмологи повинні ще в ході передопераційної оцінки з'ясувати, чи не застосовував пацієнт до операції тамсулозин або чи не продовжує він застосовувати цей препарат.

Як і інші блокатори О±₁-адренорецепторів, тамсулозин може викликати в деяких пацієнтів зниження артеріального тиску, що в рідкісних випадках призводить до непритомності. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворому необхідно сісти або полежати до зникнення симптомів.

Лікуванню тамсулозином повинно передувати обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що перебігає зі скаргами, схожими на такі при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Лікуванню повинні передувати ректальне пальцьове обстеження простати і вимірювання рівня специфічного антигену простати (PSA), які в ході лікування регулярно повторюють.

При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3А4 пацієнтам з фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP2D6.

Тамсулозин слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомлялись випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватись обережності при застосуванні тамсулозину у пацієнтів, у яких раніше відмічалась алергія на сульфаніламіди.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат не застосовується у жінок.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відмічалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відмічалися в післяреєстраціному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу тамсулозину на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнтам слід враховувати, що в результаті застосування цього препарату може виникати запаморочення, непритомність.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку. Капсулу слід ковтати цілою з молоком або водою (приблизно 150 мл), стоячи або сидячи. Капсулу не можна пережовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного компонента.

Діти

Препарат призначається дорослим.

Безпека та ефективність тамсулозину у дітей молодше 18 років не оцінювалась.

Передозування

Симптоми.

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відмічалась при різних ступенях передозування.

Лікування.

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи. Для нормалізації артеріального тиску та частоти серцевих скорочень пацієнта слід покласти в горизонтальне положення. Якщо цей захід не допомагає, рекомендується використовувати плазмозамінники й, при необхідності, судинозвужувальні препарати. Слід контролювати функцію нирок та проводити підтримуючу терапію. Проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним, оскільки тамсулозин значною мірою зв'язується з білками плазми крові.

Допоможуть заходи, спрямовані на запобігання всмоктування, наприклад викликати блювання. При значному передозуванні необхідно провести промивання шлунка, а також застосувати  активоване вугілля та осмотичний проносний засіб, наприклад сульфат натрію.

Побічні реакції

*- відмічалися в післяреєстраційному періоді.

Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомлялось про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та задишки. Оскільки світовий  післяреєстраційний досвід є джерелом вказаних вище спонтанних випадків, частоту повідомлень та роль тамсулозину у цих випадках не може бути достовірно встановлена.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.         

Умови зберігання

Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати в оригінальній упаковці.

Упаковка

10 капсул у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Менаріні-Фон Хейден ГмбХ, Німеччина

Menarini-Von Heyden GmbH, Germany

Місцезнаходження

Лейпцігер штрасе 7-13, 01097 Дрезден, Німеччина

Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germany

Заявник

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А., Люксембург

Menarini International Operations Luxembourg S.A., Luxembourg

Місцезнаходження

1, Авеню де ла Гар, Л-1611, Люксембург

1, Avenue de la Gare, L-1611, Luxembourg