Галоперидол-Рихтер

Склад

діюча речовина: галоперидол;

1 мл розчину містить 5 мг галоперидолу;

допоміжні речовини: кислота молочна, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Похідні бутирофенону. Код ATC N05А D01.

Клінічні характеристики

Показання

Дорослі:

· шизофренія: лікування симптомів та профілактика рецидивів;

· інші психози, особливо параноїдальні;

· манія і гіпоманія;

· психічні розлади та розлади поведінки, такі як агресія, гіперактивність, схильність до самоушкодження у розумово відсталих та у пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку;

· як додатковий засіб для короткострокового лікування психомоторного збудження (від помірного до тяжкого), хвилювання, насильницької чи небезпечно імпульсивної поведінки;

· нудота, блювання.

Протипоказання

Коматозний стан.

Пригнічення центральної нервової системи.

Хвороба Паркінсона.  

Ураження базальних гангліїв.

Підвищена чутливість (алергія) до галоперидолу  або до допоміжних речовин препарату та інших похідних бутирофенону.

Галоперидол, як і інші нейролептики, зрідка може викликати подовження iнтервалу QT.

Тому застосування галоперидолу протипоказано пацієнтам з клінічно значущими захворюваннями серця (наприклад нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність; аритмії, які лікуються антиаритмічними лікарськими засобами класу ІА та ІІІ); подовженням інтервалу QT_с, шлуночковою аритмією або тріпотінням - мерехтінням шлуночків (шлуночкова тахікардія типу «пірует») в анамнезі, клінічно значущою брадикардією; блокадою серця ІІ або ІІІ ступеня та неконтрольованою гіпокаліємією. Галоперидол не можна застосовувати одночасно з іншими препаратами, які подовжують інтервал QT.

Парентеральне застосування дітям.

Спосіб застосування та дози

Галоперидол-Ріхтер, розчин для ін’єкцій, призначений тільки для внутрішньом’язового введення.

Дозування препарату  для всіх показань встановлювати індивідуально під пильним наглядом лікаря. Для визначення початкової дози слід враховувати вік пацієнта, тяжкість симптомів і попередню відповідь на нейролептики.

Пацієнтам літнього віку або ослабленим та у яких раніше були виявлені побічні реакції на нейролептики, може знадобитися менша доза галоперидолу. Початкова доза має становити половину звичайної дози для дорослих, а потім поступово коригуватися для досягнення оптимальної відповіді на терапію.

Галоперидол слід призначати у мінімальній клінічно ефективній дозі.

Дорослим

Як антипсихотичний засіб для лікування шизофренії, психозів, манії та гіпоманії, органічних уражень головного мозку (залежно від симптомів), а також як психомоторний антиагітаційний засіб для лікування психічних або поведінкових проблем, таких як агресія, гіперактивність і калічення членів у розумово відсталих та у хворих з органічним ураженням головного мозку (залежно від симптомів), насильницька чи небезпечно імпульсивна поведінка.

Доза

Введення препарату в дозі 5 мг внутрішньом’язово можна повторювати щогодини до досягнення адекватного контролю симптомів або до досягнення максимальної добової дози 20 мг.

Внутрішньом’язове введення має бути замінено на пероральне лікування якомога швидше.

Нудота, блювання:1-2 мгвнутрішньом’язово.

Галоперидол-Ріхтер,розчин для ін’єкцій, сумісний з:

- 0,9 % розчином натрію хлориду (суміш придатна для застосування протягом 2 годин);

- розчином Рінгера (суміш придатна для застосування протягом 4 годин);

- 5 % розчином глюкози (суміш придатна для застосування протягом 8 годин).

Побічні реакції

Побічні ефекти згруповані відповідно до систем органів за класифікацією MedDRA.

Для зазначення частоти використовується така класифікація:

дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до

Дані, представлені нижче, стосуються всіх форм галоперидолу у тому числі  «Галоперидолу деканоату».

Порушення з боку крові і лімфатичної системи

Нечасто: лейкопенія.

Невідомо: агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи

Нечасто: гіперчутливість.

Невідомо: анафілактичні реакції.

Порушення з боку ендокринної системи

Рідко: гіперпролактинемія.

Невідомо: порушення секреції антидіуретичного гормону (АДГ).

Порушення метаболізму і харчування

Невідомо: гіпоглікемія.

Психічні розлади

Дуже часто: ажитація, безсоння.

Часто: депресія, психотичні розлади.

Нечасто: сплутаність свідомості, зниження лібідо, втрата лібідо, неспокій.

Порушення з боку нервової системи

Дуже часто: екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, головний біль.

Часто: пізня дискінезія, спазм погляду, дистонія, дискінезія, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, гіпертонія, сонливість, маскоподібне обличчя, тремор, запаморочення.

Нечасто: конвульсії, паркінсонізм, акінезія, ригідність по типу "зубчастого колеса", седація, мимовільні скорочення м’язів.

Рідко: моторна дисфункція; злоякісний нейролептичний синдром; ністагм.

Порушення з боку органів зору

Часто: порушення зору.

Нечасто: розпливчастість зору.

Порушення з боку серця

Нечасто: тахікардія.

Невідомо: фібриляція шлуночків, тахікардія типу «пірует», шлуночкова тахікардія, екстрасистоли.

Судинні розлади

Часто: ортостатична гіпотензія, гіпотензія.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння

Нечасто: задишка.

Рідко: бронхоспазм.

Невідомо: набряк гортані, ларингоспазм.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Часто: запор, сухість у роті, підвищене слиновиділення, нудота, блювання.

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів

Нечасто: гепатит, жовтяниця.

Невідомо: гостра печінкова недостатність, холестаз.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

Часто: висип.

Нечасто: реакція фотосенсибілізації, кропив’янка, свербіж, підвищене потовиділення.

Невідомо: лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний дерматит.

Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Нечасто: кривошия, ригідність м’язів, спазми м’язів, скутість опорно-рухового апарату.

Рідко: тризм, посіпування м’язів.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

Часто: затримка сечі.

Вплив на перебіг вагітності, післяпологовий період та перинатальні стани

Невідомо: синдром «відміни» у новонародженого.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз

Часто: еректильна дисфункція.

Нечасто: аменорея, дисменорея, галакторея, дискомфорт та біль у молочних залозах.

Рідко: менорагія, порушення менструального циклу, сексуальна дисфункція.

Невідомо: гінекомастія, пріапізм.

Системні порушення та порушення у місці введення

Часто: реакція у місці введення.

Нечасто: порушення ходи, гіпертермія, набряк.

Невідомо: раптова смерть, набряк обличчя, гіпотермія.

Лабораторні показники

Часто: збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, відхилення в результатах аналізів функціональних печінкових тестів.

Рідко: подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Додаткова інформація

Повідомлялось про порушення з боку серця, такі як подовження інтервалу QT, тахікардію типу «пірует», шлуночкові аритмії, в тому числі фібриляцію шлуночків і шлуночкову тахікардію, зупинку серця. Зазначені розлади можуть бути у пацієнтів, які одержують великі дози препарату або мають схильність до таких розладів.

Повідомлялось про токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса‒Джонсона у пацієнтів, що приймали галоперидол. Частота цих явищ невідома.

Повідомлялось про випадки венозної тромбоемболії, в тому числі випадки емболії легеневої артерії та випадки тромбозу глибоких вен при прийомі антипсихотичних засобів‒частота виникнення невідома.

Передозування

Симптоми: характеризуються посиленням відомих фармакологічних і побічних ефектів. Найважливіші ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади, гіпотензія, психічна байдужість з переходом до сну. Гіпертензія може розвиватися частіше, ніж гіпотензія.

В екстремальних випадках можливий коматозний стан з пригніченням дихання і вираженою гіпотензією. Він може бути настільки тяжким, що може призвести до шокового стану. Також можуть спостерігатися конвульсії. Необхідно врахувати можливість розвитку шлуночкових аритмій з подовженням інтервалу QT.

Лікування: специфічного антидоту не існує.

Пацієнтам необхідно забезпечити вільний прохід дихальних шляхів і при необхідності підтримувати за допомогою штучної вентиляції легенів. У зв’язку з одиничними повідомленнями про аритмію настійно рекомендується проводити ЕКГ-моніторинг.

У разі гіпотензії і судинного колапсу слід вжити заходів для збільшення об’єму циркулюючої крові (ОЦК) та інших відповідних заходів. Не слід застосовувати адреналін (епінефрин). За пацієнтами слід спостерігати протягом 24 годин або більше, вимірюючи температуру тіла і підтримуючи адекватне надходження рідини.

При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити відповідні антипаркінсонічні засоби.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Безпека застосування галоперидолу в період вагітності не встановлена. У деяких дослідженнях на тваринах було виявлено шкідливий вплив на плід.

Новонароджені, які піддавалися впливу антипсихотичних препаратів (включаючи галоперидол) протягом третього триместру вагітності, знаходяться в групі ризику розвитку побічних ефектів, включаючи екстрапірамідний синдром і/або синдром відміни, які можуть відрізнятися за тяжкістю та  тривалістю після пологів. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу, розладів харчування. Отже, слід ретельно контролювати стан новонароджених.

Надходили окремі повідомлення про вроджені дефекти плода після впливу галоперидолу. Застосування галоперидолу у період вагітності можливе тільки в тому випадку, якщо очікувана користь переважає потенційний ризик; дози і тривалість лікування повинні бути настільки малими, наскільки це можливо.

Період годування груддю

Галоперидол проникає у грудне молоко. Надходили окремі повідомлення про екстрапірамідні симптоми у дітей, що були на грудному вигодуванні. Якщо застосування галоперидолу є необхідним, користь грудного вигодування необхідно зіставити з потенційним ризиком.

Діти

Препарат не застосовувати дітям. Застосування дітям протипоказано!

Особливості застосування

Повідомлялося про випадки раптової смерті у пацієнтів в психіатричній практиці, які отримували антипсихотичні засоби, включно з  галоперидолом.

Пацієнти літнього віку з психозом на фоні деменції, які отримували антипсихотичні засоби, знаходяться в групі підвищеного ризику смерті.

Хоча причини смерті різнилися, більшість смертей була викликана серцево-судинними явищами (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекціями (наприклад, пневмонія). Типові антипсихотичні препарати можуть підвищувати смертність так само, як і атипові.

Галоперидол не показаний для лікування порушень поведінки, пов'язаних з деменцією.

Дія на серцево-судинну систему

При застосуванні галоперидолу, крім рідкісних випадків раптової смерті, дуже рідко повідомлялося про подовження інтервалу QT і/або шлуночкову аритмію. Зазначені розлади можуть виникати з більшою частотою при застосуванні високих доз препарату або у пацієнтів зі схильністю до таких розладів.

Перед початком застосування галоперидолу слід ретельно оцінити співвідношення користь/ризик. За станом пацієнтів з факторами ризику шлуночкових аритмій, такими як захворювання серця, раптова смерть і/або подовження інтервалу QT в сімейному анамнезі, некореговані електролітні порушення, субарахноїдальний крововилив, голодування або зловживання алкоголем, слід уважно спостерігати (ЕКГ і рівень калію), особливо на початковій фазі лікування до досягнення рівноважних концентрацій препарату у плазмі крові. Ризик подовження інтервалу QT і/або розвитку шлуночкової аритмії може підвищуватися при прийомі високих доз препарату або при парентеральному застосуванні, зокрема, при внутрішньовенному введенні. При внутрішньовенному введенні галоперидолу слід постійно вести ЕКГ–моніторинг для виявлення подовження інтервалу QT і виникнення важкої аритмії.

Галоперидол-Ріхтер, розчин для ін’єкцій, призначений тільки для внутрішньом’язового введення.

Галоперидол-Ріхтер, розчин для ін’єкцій, слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які є  «повільними метаболізаторами» CYP2D6, а також при застосуванні інгібіторів цитохрому P450.

Слід уникати одночасного застосування з  антипсихотичними засобами.

До початку терапії необхідно провести ЕКГ моніторинг всім пацієнтам, особливо людям літнього віку і тим, у кого в особистому або сімейному анамнезі були захворювання серця або виявляли відхилення в роботі серця при клінічному огляді. Під час терапії необхідність ЕКГ моніторингу (наприклад, при підвищенні дози) слід оцінювати індивідуально. У разі подовження інтервалу QT під час терапії дозу препарату слід знизити, а якщо інтервал QT перевищує 500 мс, слід негайно припинити прийом галоперидолу.

Рекомендується регулярний моніторинг електролітів, особливо у пацієнтів, які приймають діуретики, або при супутньому захворюванні.

В ході рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень застосування деяких атипових антипсихотичних препаратів в популяції пацієнтів з деменцією було виявлено приблизно трикратне збільшення ризику виникнення цереброваскулярних побічних ефектів. Механізм виникнення цього підвищеного ризику невідомий. Підвищений ризик не може бути також виключений для інших антипсихотичних препаратів або інших популяцій пацієнтів. Галоперидол слід використовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком розвитку інсульту.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС)

Застосування галоперидолу, як і інших антипсихотичних засобів, було пов’язане зі злоякісним нейролептичним синдромом: рідкісною ідіосинкразією, яка характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м’язів, вегетативною нестійкістю, порушенням свідомості. Гіпертермія часто є ранньою ознакою цього синдрому. Після виникнення симптомів слід негайно припинити лікування антипсихотичними засобами і, в умовах ретельного нагляду, розпочати підтримуючу терапію.

Пізня дискінезія

Як і при застосуванні всіх антипсихотичних засобів, пізня дискінезія може з’явитися у деяких пацієнтів при тривалому застосуванні або після відміни препарату. Цей синдром в основному характеризується мимовільним ритмічним посіпуванням язика, обличчя, рота або щелепи. Ці ознаки в деяких хворих наявні постійно. Синдром може маскуватися, коли поновлюють курс терапії, підвищують дозу або призначають інший антипсихотичний препарат. Терапію слід припинити якомога швидше.

Екстрапірамідні симптоми

Так само як при прийомі всіх нейролептичних засобів, можуть виникати екстрапірамідні симптоми, наприклад: тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія і гостра дистонія.

Антипаркінсонічні засоби антихолінергічного типу можуть бути призначені при необхідності, але не слід застосовувати їх регулярно для профілактики. У разі необхідності супутнього прийому антипаркісонічних засобів їх застосування слід продовжити після припинення застосування засобів галоперидолу, якщо швидкість виведення антипаркінсонічного засобу вища, ніж швидкість виведення галоперидолу, щоб уникнути розвитку або посилення екстрапірамідних симптомів. Лікар має пам’ятати про можливе підвищення внутрішньоочного тиску при сумісному застосуванні з галоперидолом антихолінергічних препаратів, включаючи антипаркінсонічні засоби.

Напади/судоми

Повідомлялося, що в деяких випадках застосування галоперидолу може викликати судоми. Тому галоперидол слід призначати з обережністю хворим на епілепсію і при наявності станів, що сприяють розвитку судом (наприклад, припинення вживання алкоголю і церебральні порушення).

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів

Оскільки галоперидол метаболізується в печінці, необхідно дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів з порушенням функції печінки. Повідомлялося про окремі випадки порушення функції печінки або гепатиту, найчастіше холестатичного.

Порушення з боку ендокринної системи

Тироксин посилює токсичність галоперидолу. Тому пацієнтам з гіпертиреозом антипсихотичні засоби слід застосовувати з великою обережністю і завжди супроводжувати тиреостатичною терапією.

Гормональні ефекти антипсихотичних нейролептичних препаратів включають гіперпролактинемію, яка може викликати галакторею, гінекомастію та оліго- або аменорею. Дуже рідко повідомлялося про випадки гіпоглікемії і синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону  (SIADH).

Венозна тромбоемболія

При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки виникнення венозної тромбоемболії (ВТЕ). Оскільки у пацієнтів, які отримують лікування антипсихотичними засобами, часто присутні набуті фактори ризику розвитку ВТЕ, які повинні бути виявлені до початку і в ході лікування галоперидолом, також необхідно вжити профілактичні заходи.

Додаткові фактори

Хворі на  шизофренію реагують на лікування антипсихотичними препаратами із затримкою. Після закінчення лікування симптоми з’являються знову лише через кілька тижнів або місяців.

Гострі симптоми відміни, включаючи нудоту, блювання і безсоння, описані вкрай рідко, також можуть виникнути рецидиви після раптової відміни високих доз антипсихотичних препаратів. У зв’язку з цим препарат рекомендується відміняти поступово.

Як і всі антипсихотичні засоби, галоперидол не слід застосовувати у вигляді монотерапії при депресії. Для лікування станів, при яких депресія і психоз спостерігаються одночасно, галоперидол можна приймати у комбінації з антидепресантами.

Пацієнтам із нирковою недостатністю та феохромоцитомою рекомендується дотримуватись підвищеної обережності.

Доступні дані щодо безпеки застосування препарату у дітей вказують на ризик розвитку екстрапірамідних симптомів, включаючи пізню дискінезію і седацію. Дані про довготривале застосування відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Може спостерігатися седація або порушення уваги, особливо при застосуванні у високих дозах і на початку лікування. Ці явища можуть посилюватися при прийомі алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи. Пацієнтам у період лікування слід уникати від діяльності, що вимагає концентрації уваги, такої як керування транспортними засобами або робота з механізмами, до того моменту, як стане відома їхня реакція на препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Супутнє застосування галоперидолу з препаратами, які подовжують інтервал QT, збільшує ризик розвитку шлуночкових аритмій, в тому числі тахікардії типу «пірует». Тому не рекомендується супутнє застосування цих препаратів.

До таких препаратів належать: певні антиаритмічні препарати класу IA (хінідин, дизопірамід і прокаїнамід) і класу III (аміодарон, соталол і дофетилід), деякі антибактеріальні препарати (спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин при внутрішньовенному введенні), трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін), деякі тетрациклічні антидепресанти (наприклад, мапротилін), інші нейролептики (наприклад, фенотіазин, пімозид і сертиндол), деякі антигістамінні засоби (наприклад, терфенадин), цизаприд, бретиліум і деякі протималярійні препарати, такі як хінін і мефлохін.

Супутнє застосування препаратів, що викликають порушення балансу електролітів, не рекомендується – збільшується ризик розвитку шлуночкових аритмій. Діуретиків, які викликають гіпокаліємії, слід уникати, а при необхідності слід віддати перевагу калій-зберігаючим діуретикам.

Галоперидол метаболізується декількома шляхами, задіюючи глюкуронізацію і ферментну систему цитохрому Р450 (зокрема, CYP 3A4 або CYP 2D6). Пригнічення цих шляхів метаболізму іншими препаратами або зниження активності ферменту CYP 2D6 може привести до підвищення концентрації галоперидолу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів, включаючи подовження інтервалу QT. В ході досліджень фармакокінетики повідомлялося про слабке і помірне підвищення концентрацій галоперидолу при сумісному прийомі з іншими препаратами, що є субстратами або інгібіторами ізоферментів CYP 3A4 або CYP 2D6 (наприклад: ітраконазол, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, сертралін, хлорпромазин і прометазин).

Зниження активності ферменту CYP 2D6 може привести до підвищення концентрації галоперидолу. Подовження інтервалу QT та екстрапірамідні симптоми спостерігалися при прийомі галоперидолу в комбінації з засобами, що пригнічують обмін речовин: кетоконазолом (400 мг/день) і пароксетином (20 мг/день). Може виникнути необхідність зниження дози галоперидолу.

Вплив інших препаратів на галоперидол

- Додавання до терапії галоперидолом препаратів, що індукують ензими (і при тривалому їх застосуванні), таких як карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, може призвести до значного зниження концентрації галоперидолу в плазмі крові. Таким чином, під час комбінованої терапії дозу галоперидолу слід скорегувати, якщо буде потреба. Після припинення прийому цих препаратів може виникнути необхідність знизити дозу галоперидолу.

- Натрію вальпроат, який пригнічує глюкуронідацію, не впливає на концентрацію галоперидолу в плазмі крові.

Вплив галоперидолу на інші препарати

- Як і всі інші нейролептики, галоперидол може посилювати пригнічення центральної нервової системи, спричинене іншими препаратами, включаючи алкоголь, снодійні, седативні і сильні анальгетики. При сумісному застосуванні з метилдопою повідомлялося про підсилення дії на центральну нервову систему. 

- Галоперидол може проявляти антагонізм щодо дії епінефрину (адреналіну) і інших симпатоміметиків, а також змінювати гіпотензивну дію адреноблокаторів, таких як гуанетидин.

- Галоперидол може зменшувати антипаркінсонічний ефект леводопи.

- Галоперидол є інгібітором CYP 2D6. Галоперидол інгібує метаболізм трициклічних антидепресантів, унаслідок чого збільшується концентрація цих препаратів в плазмі крові.

Інші форми взаємодії

- При одночасному застосуванні галоперидолу з препаратами літію повідомлялось про поодинокі випадки виникнення енцефалопатичного синдрому. Невідомо, чи належать вони до окремої нозологічної групи, чи проявами злоякісного нейролептичного синдрому і/або токсичності літію. Ознаками енцефалопатичного синдрому є сплутаність свідомості, дезорієнтація, головний біль, порушення рівноваги і сонливість. В одному зі звітів, який відображав безсимптомні відхилення на електроенцефалограмі (ЕЕГ) при прийомі цієї комбінації препаратів, повідомлялося, що може бути рекомендований ЕЕГ-моніторинг. При одночасному застосуванні галоперидолу з препаратами літію слід приймати галоперидол в максимально ефективній дозі, а за вмістом літію слід уважно стежити, щоб його рівень не перевищував 1 ммоль/л. При виникненні проявів енцефалопатичного синдрому терапію слід негайно припинити.

- Повідомлялося про антагоністичний ефект антикоагулянту феніндіон.

- Дозу протисудомних препаратів, можливо, потрібно буде підвищити, враховуючи знижений поріг судомної готовності.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Галоперидол є антагоністом центральних і периферичних дофамінових рецепторів. Він також має деякі  антихолінергічні властивості і зв’язується з опіатними рецепторами та діє на периферичні рецептори дофаміну.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення 10 мг галоперидолу протягом 2 хвилин максимальна концентрація в плазмі крові становить 34 мкг/мл в кінці інфузії і знижується до 1 мкг/мл через 40 годин. Після внутрішньом’язового введення 2 мг галоперидолу максимальна концентрації в плазмі крові була подібна  до такої при пероральному застосуванні, тобто 10 мкг/мл, але досягалася за 20 хвилин.

Галоперидол швидко розподіляється в екстраваскулярних тканинах, особливо в печінці і жировій тканині. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 92 %. Галоперидол проникає через гематоенцефалічний бар’єр і виділяється з грудним молоком у концентрації 59‒69% від концентрації в материнській плазмі.

Галоперидол метаболізується шляхом окисного деалкілування і в результаті пов’язується з гліцином. Період напіввиведення становить в середньому 20 годин, зі значними добовими коливаннями.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або злегка жовтуватий прозорий розчин практично вільний від часток. Інтенсивність розчину не має перевищувати інтенсивність еталону Y₇.

Термін придатності

  5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °C, в  оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Упаковка

1 мл  розчину в ампулі; 5 ампул  у пластиковій формі  у картонній коробці.

Категорія відпуску

За  рецептом.

Виробник

ВАТ «Гедеон Ріхтер».

Місцезнаходження

Н-1103,  Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина/

Н-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.