Клофелин-Здоровье

Склад:

діюча речовина: clonidine;

1 таблетка|таблетку| містить|утримує| клонідину| гідрохлориду 150 мкг (0,15 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат|, крохмаль кукурудзяний.

Лікарська форма

Таблетки|таблетки|.

Фармакотерапевтична група

Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Код АТС С02А С01.

Клінічні характеристики

Показання

Гіпертонічні кризи (за винятком гіпертонічного кризу при феохромоцитомі); рідко – для лікування артеріальної гіпертензії (у складі комплексної терапії); абстинентний синдром при опіоїдній наркоманії (у складі комплексної терапії).

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, виражена|виказана,висловлена| брадикардія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня|міри|, ішемічна хвороба серця, нещодавній інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу (у т. ч. виражений атеросклероз судин головного мозку), тяжкі порушення периферичного кровообігу/функції нирок, облітеруючі захворювання периферичних артерій (у т. ч. синдром Рейно), депресія, одночасне застосування трициклічних антидепресантів.

Спосіб застосування|вживання| і дози. Застосовують внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Дозу слід підбирати|добирати| суворо|суворо| індивідуально.

Артеріальна гіпертензія. Початкова доза становить 75 мкг (застосовують препарати клонідину іншого дозування) 2 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують за вказівкою лікаря до ефективної терапевтичної дози, яка у середньому становить 150 мкг 2-3 рази на добу. Разові дози клонідину, які перевищують 300 мкг, допустимо призначати лише у виняткових випадках і, якщо можливо, в умовах стаціонару.

Тривалість лікування лікар визначає індивідуально, залежно від перебігу хвороби, клінічної ефективності і переносимості препарату.

Гіпертонічний криз. По 150-300 мкг сублінгвально| (за відсутності вираженої|виказаної,висловленої| сухості у роті|у роті|).

Абстинентний| синдром. Призначають в умовах стаціонару у добовій дозі 300-750 мкг, розділеній на             4-6 прийомів, при щоденному контролі артеріального тиску і частоти пульсу.

Побічні реакції

З боку нервової системи: головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості, нервозність, депресія, анорексія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації, запаморочення, парестезії, тремор.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, AV-блокада, тахікардія.

З боку травної системи: сухість у роті|у роті|, біль у слинних залозах, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, зниження шлункової секреції, псевдообструкція товстої кишки, гепатит.

З боку органів зору: зниження продукції слізної рідини, порушення акомодації.

З боку органів дихання: сухість слизової оболонки носа, закладеність носа.

Алергічні реакції: шкірне|шкіряний| висипання, свербіж, алопеція, гіперемія, кропив'янка|сверблячка,зуд|, ангіоневротичний набряк; вкрай|надто| рідко при сублінгвальному| застосуванні|вживанні| (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок, утруднення|скрута| дихання.

З боку сечостатевої системи: затримка сечовипускання, зниження лібідо/потенції, гінекомастія, затримка Na⁺ і води (проявляється набряками стоп і гомілок).

З боку лабораторних показників: тромбоцитопенія, гіперглікемія, зміна функціональних проб печінки.

Передозування

Симптоми: сонливість, брадикардія, періодичне блювання, ксеростомія, пригнічення дихання (аж| до апное), порушення свідомості, колапс, зниження/підвищення артеріального тиску|тиснення|, розширення комплексу QRS, гіпотермія, можливе уповільнення AV-провідності і синдром ранньої реполяризації|.

Лікування: симптоматична терапія (інфузія рідини, при вираженій|виказаній,висловленій| депресії центральної нервової системи або апное – 2-4 мг налоксону внутрішньовенно, при необхідності повторюють). Як специфічний антидот можна застосовувати толазолін:| 1 мг толазоліну при внутрішньовенному введенні|вступі| або 50 мг при призначенні внутрішньо нейтралізують ефект 600 мкг клонідину.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти

Безпека застосування препарату дітям не доведена.

Особливості застосування

Під час лікування препаратом забороняється вживати|використовувати| алкогольні напої.

Раптове припинення застосування препарату може призвести до розвитку синдрому відміни: підвищення артеріального тиску|тиснення|, нервозності, головного болю, нудоти, – тому відміну препарату слід проводити тільки|лише| поступово протягом 1-2 тижнів з урахуванням|з врахуванням| супутньої терапії іншими лікарськими засобами. При розвитку синдрому відміни відразу повертаються до застосування препарату і надалі його відміняють|скасовують| поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Препарат не слід призначати хворим, що не мають умов для його регулярного застосування|вживання|.

Якщо при комбінованому застосуванні|вживанні| препарату і ОІ-блокатора потрібне тимчасове припинення лікування, то ОІ-блокатор слід відмінити|скасувати| раніше, для того щоб запобігти симпатичній гіперреактивності, а потім поступово відміняти|скасовувати| препарат.

З|із| обережністю призначають препарат хворим на цукровий діабет, тому що|тому що| клонідин| може маскувати симптоми гіпоглікемії і зменшувати секрецію інсуліну.

З|із| обережністю препарат призначають хворим літнього віку – можлива підвищена чутливість до препарату; з|із| нирковою недостатністю – можлива затримка виведення препарату; з полінейропатією; запорами. Можливе транзиторне підвищення концентрації соматотропного гормону.

Застосування препарату може призвести до зменшення слиновиділення, що сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу порожнини рота.

Пацієнтам, які використовують контактні лінзи, слід пам'ятати, що препарат може знижувати продукцію слізної рідини.

При лікуванні рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск|тиснення|. Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні|становищі| за спекотної погоди, через ризик ортостатичних реакцій. Можливий розвиток слабкопозитивної реакції Кумбса.

Препарат містить лактозу, що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості лактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час терапії препаратом слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При сумісному|спільному| застосуванні|вживанні| з|із| препаратами, що пригнічують ЦНС, можливе взаємне посилення пригнічувального впливу на ЦНС і розвиток депресивних розладів. Гіпотензивний ефект клонідину| послабляють|послабив,послаблюють| трициклічні| антидепресанти, анорексигенні (за винятком фенфлураміну|), симпатоміметичні,| нестероїдні протизапальні засоби і ніфедипін|; підвищують – вазодилататори, діуретики, антигістамінні засоби. b-блокатори і серцеві|сердечні| глікозиди підвищують ризик розвитку брадикардії або (в окремих випадках) призводять|призводять,наводять| до розвитку AV-блокади. При одночасному застосуванні|вживанні| з|із| атенололом|, пропранололом| розвиваються адитивний гіпотензивний ефект, седативна| дія і сухість у роті|у роті|. Гормональні контрацептиви при прийомі внутрішньо можуть підсилювати|посилювати| седативний| ефект клонідину. Клонідин може знижувати ефективність леводопи| і пірибедилу| у|в,біля| пацієнтів із|із| хворобою Паркінсона. Клонідин може підвищувати концентрацію циклоспорину|, а також концентрацію глюкози у крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати при одночасному застосуванні|вживанні| з|із| інсуліном.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний засіб, що діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу.

Після проходження через гематоенцефалічний бар'єр клонідин селективно стимулює a₂-адренорецептори ядер судинорухового центру довгастого мозку, за рахунок чого гальмує симпатичну імпульсацію з ЦНС, спричинюючи вазодилатацію і зниження артеріального тиску. Зниження симпатичної активності супроводжується зниженням рівня катехоламінів (особливо норадреналіну) у плазмі крові і сечі, хоча клонідин не чинить прямої дії на синтез катехоламінів, а пригнічує вивільнення норадреналіну з нервових закінчень за механізмом негативного зворотного зв'язку внаслідок стимуляції центральних a₂-адренорецепторів.

Клонідин є агоністом імідазолінових рецепторів.

Застосування клонідину призводить до зниження частоти серцевих скорочень, систолічного і діастолічного артеріального тиску, а також загального периферичного опору судин. Хвилинний об'єм крові і ударний об'єм серця зменшуються незначно. Тривале застосування клонідину призводить до зменшення гіпертрофії міокарда і поліпшення функції лівого шлуночка.

Клонідин виявляє седативний і помірний аналгезивний ефект. За рахунок центральної дії спроможний усувати соматовегетативні прояви опіатної і алкогольної абстиненції. Клонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення секреції і поліпшення відтоку водянистої вологи ока. Тривале застосування|вживання| супроводжується|супроводиться| затримкою рідини в організмі.

Фармакокінетика|. Після|потім| прийому внутрішньо гіпотензивний ефект починає|розпочинає,зачинає| проявлятися через      30-60 хвилин. Максимальний ефект розвивається через 2-4 години і зберігається приблизно              5-12 годин. Тривалість дії у|в,біля| деяких хворих – 24-36 годин. Добре всмоктується з травного тракту незалежно від прийому їжі, С_max у плазмі крові досягається через 1,5-2,5 години. Біодоступність при тривалому застосуванні|вживанні| – приблизно 65 %. Зв'язування з білками крові – 20-40 %. Метаболізується у печінці (приблизно 50 % дози, що всмокталася). Т при нормальній функції нирок|бруньок| – 12-16 годин, при порушенні функції нирок|бруньок| – збільшується до 41 години. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, у т. ч. гематоенцефалічний і плацентарний, проникає у грудне молоко. Виводиться нирками|бруньками| (40-60 %), а також через кишечник (20 %). При гемодіалізі практично не виділяється (до 5 %).

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: таблетки|таблетки| білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки|таблетки| по 150 мкг № 10х3, № 30 у блістері у коробці, № 30 у блістері.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Місцезнаходження. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.