НАТРИЯ АМИНОСАЛИЦИЛАТ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав

действующее вещество: 1,0 г гранул содержит натрия аминосалицилата дигидрата 0,8 г;

вспомогательные вещества: сахар белый кристаллический, крахмал кукурузный, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, краситель желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма

Гранулы кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: гранулы в виде микросфер правильной и неправильной формы оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные средства. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код АТХ J04А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата – аминосалицилат натрия. Препарат имеет бактериостатическую активность к микобактериям туберкулеза.

По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его комбинируют с другими более активными противотуберкулезными препаратами (изониазид и другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин).

Комбинированная терапия задерживает развитие привыкания к препаратам и усиливает действие противотуберкулезных препаратов.

В больших дозах препарат проявляет антитиреоидальное действие.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов.

Метаболизируется, главным образом, в печени через 30-60 минут после приема, где происходит его ацетилирование и соединение с глицином. В течение суток с мочой выводится 90-100 % принятой дозы.

Клинические характеристики

Показания

Активные прогрессирующие формы туберкулеза, главным образом, хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата и к салицилатам.

Выраженная патология почек (нефрит), печени (гепатиты, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь, сердечная декомпенсация, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, гипофункция щитовидной железы, микседема. Периоды беременности и кормление грудью. Дети с массой тела до 10 кг (в связи со сложностью дозирования препарата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Натрия аминосалицилат комбинируют с другими, более эффективными противотуберкулезными препаратами (изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином).

При одновременном применении с барбитуратами, стрептомицином и бутадионом действие натрия аминосалицилата усиливается. В сочетании с изониазидом противотуберкулезное действие усиливается из-за повышения его уровня в плазме крови, но возможна гемолитическая анемия.

Пробенацид задерживает выведение препарата с мочой, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и увеличивается риск токсичности (необходимо изменить дозу).

Эффективность натрия амносалицилата уменьшается при одновременном применении с аминобензоатами и димедролом.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

При одновременном применении с антикоагулянтами – действие антикоагулянтов усиливается, поскольку натрия аминолсалицилат угнетает синтез протромбина в печени.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с гипогликемическими препаратами происходит эффект усиления гипогликемии в крови.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с капреомицином или при применении высоких доз препарата пациентами пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможно развитие гипокалиемии.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминосалициловой кислоты изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

При сочетании натрия аминосалицилата с аминофеназоном действие последнего усиливается.

Нарушает усвоение витамина В₁₂, вследствие чего возможно развитие анемии.

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина.

Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов имеют аддитивный характер.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек, с сердечной недостаточностью (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).

С осторожностью назначать пациентам при тяжелом атеросклерозе и тромбофлебите.

Препарат следует принимать с осторожностью больным с расстройствами желудочно-кишечного тракта.

При появлении признаков гепатита натрия аминосалицилат следует заменить этамбутолом.

При применении натрия аминосалицилата возможно нарушение свертываемости крови.

С осторожностью назначать при возможном риске кровотечений различного происхождения.

Из-за риска развития гемолитической анемии с осторожностью применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Длительное применение высоких доз препарата, а также в комбинации с этионамидом, может вызвать снижение функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулезными препаратами. Это следует принимать во внимание, если у больного туберкулезом наблюдается гипофункция щитовидной железы.

При применении натрия аминосалицилата может развиться кристаллурия. Ее образование замедляется при нейтральной или щелочной реакции рН мочи.

Не рекомендуется применять натрия аминосалицилат пациентам, которым рекомендовано питание со сниженным содержанием ионов натрия.

В период лечения запрещается курение и употребление алкоголя.

Во время лечения следует проводить лабораторный контроль крови, мочи и функционального состояния печени.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но лицам, у которых в течение лечения возникают симптомы печеночной энцефалопатии, следует воздерживаться от деятельности, которая требует скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат принимать через полчаса или 1 час после еды, запивая молоком или минеральной водой.

К упаковке прилагается дозирующее устройство на 5 г с делениями (дозирующее устройство вмещает 4 г действующего вещества).

Детям с массой тела от 10 кг до 40 кг следует назначать препарат из расчета 200 мг действующего вещества препарата на 1 кг массы тела в сутки. Дозу распределять на
3-4 приема.

Детям с массой тела более 40 кг и взрослым – 5 г препарата 2 раза в сутки.

При плохой переносимости препарата дозу следует уменьшить.

Срок лечения зависит от характера и протекания болезни.

Минимальный курс лечения – 3-5 месяцев.

При необходимости курс можно продолжить.

Дети

В связи со сложностью дозирования препарат не назначать детям с массой тела меньше 10 кг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, может развиться психоз или усиление проявлений побочных реакций.

В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием препарата следует временно или полностью прекратить. Назначают антигистаминные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а при длительных аллергических реакциях – кортикостероиды.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, печеночная энцефалопатия, в т.ч. спутанность сознания, сонливость.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Следует учитывать возможность появления гематом и флебитов.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая повышение температуры тела; бронхоспазм; астматические явления; эозинофильный инфильтрат в легких/эозинофильная пневмония; синдром Леффлера, боль в суставах, токсико-аллергические реакции. При аллергических проявлениях назначают антигистаминные средства, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, при затяжных аллергических реакциях – кортикостероиды.

Со стороны эндокринной системы:при длительном применении высоких доз – гипотиреоз; гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:перикардит, васкулит, колебания артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ухудшение и потеря аппетита/анорексия, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка/живота, диарея, запор, металлический привкус во рту. При появлении таких побочных реакций уменьшить дозу или кратковременно прекратить применение препарата.

Побочные реакции выражаются в меньшей степени, если пациент придерживается правильного трехразового режима питания.

Со стороны печени и/или желчевыводящих путей: желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени, повышенная активность «печеночных трансаминаз», гепатомегалия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: кристаллурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, зуд, дерматит, крапивница, пурпура, экзантема, энантема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия (при длительном применении пациентами с заболеваниями сердечно-сосудистой системы), нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Краситель желтый закат FCF (E 110) может вызывать аллергические реакции.

При аллергических проявлениях необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении приема препарата.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 г гранул в пакете; по 1 пакету вместе с дозирующим устройством в контейнере.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.