Нимесулид

Состав

действующее вещество: nimesulide;

1 таблетка содержит нимесулида в пересчете на 100 % сухое вещество 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; целлюлозамикрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный безводный; кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Код АТС М01А Х17.

Клинические характеристики

Показания

Лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции, которые имели место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов; гепатотоксические реакции на нимесулид, которые имели место в прошлом; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте, цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, сопровождающиеся кровотечениями; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими препаратами, которые потенциально могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Способ применения и дозы

Нимесулид назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск. Применять минимально эффективную дозу на протяжении самого короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения Нимесулидом – 15 суток.

Взрослые и лица пожилого возраста: по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки (суточная доза – 200 мг).

Дети старше 12 лет: коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировать дозу не нужно. Препарат принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные реакции

Частота нежелательных явлений классифицируется таким образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Со стороны системы крови: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: редко – повышенная чувствительность; очень редко – анафилаксия.

Метаболические нарушения: редко – гиперкалиемия.

Со стороны психики: редко – ощущение страха, нервозность, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: иногда – головокружение; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органов зрения: редко – нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха: очень редко – вертиго (головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы; иногда – артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка; очень редко – астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота; иногда – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боль в животе, диспепсия, стоматит, испражнение черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, желтуха, холестаз.

Со стороны кожи: иногда – зуд, кожные высыпания, повышенная потливость; редко – эритема, дерматит; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: иногда – отек; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.

Лабораторные показатели: часто – повышение уровня печеночных ферментов.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) обычно ограничиваются такими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимые при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериального гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидной реакции при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки – симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы (до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата на протяжении 4 часов после его приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты, и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы. Нужно контролировать функции почек и печени.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение Нимесулида может повышать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать Нимесулид.

Применение Нимесулида противопоказано в ІІІ триместре беременности.

Как и другие НПВС, Нимесулид не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть.

Как и другие НПВС, угнетающие синтез простагландина, нимесулид может стать причиной преждевременного закрытия боталовой протоки, легочную гипертензию, олигурию, маловодья. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, рожденных у женщин, которые применяли нимесулид в конце беременности.

В І и ІІ триместрах беременности препарат не применяют.

Поскольку неизвестно, экскретируется ли нимесулид в грудное молоко, не рекомендуется его применение в период кормления грудью.

Дети

Нимесулид не применяют детям до 12 лет.

Особенности применения

Нимесулид нужно применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида должно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, принимая наименее эффективную дозу на протяжении кратчайшего периода применения, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом нужно прекратить. Были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печени, в том числе с летальным последствием, при применении нимесулида. Больные, у которых наблюдались симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения Нимесулидом, например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отличаются от нормальных значений, должны прекратить применение препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения Нимесулидом нужно воздержаться от применения других аналгетиков. Нужно избегать сопутствующего применения и других НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази-2. Больным, которые применяли нимесулид и у которых появились симптомы, похожие на грипп или простуду, нужно прекратить его применение. У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летальными для больного. Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении каких-либо других НПВС (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС, у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение нужно начинать с наименее возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, которые принимают одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, нужно рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением таких препаратов как мисопростол или ингибиторы протонного насоса. Больным с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно лицам пожилого возраста, нужно сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы оборотного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида. В случае возникновения у больных, получающих Нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта, лечение препаратом следует прекратить. НПВС с осторожностью нужно назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Больные с артериальной гипертензией и/или с сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС, требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные разрешают сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Также нужно тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата. Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат нужно назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечение следует прекратить. За лицами пожилого возраста необходимо проводить тщательный клинический контроль из-за возможного развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его нужно с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Нимесулид следует отменить при появлении первых признаков кожных высыпаний, поражении слизистых оболочек и других явлений аллергической реакции.

В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние Нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующих в повышенного внимания, не изучался. Однако пациентам, которые после применения нимесулида ощущают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не рекомендуется или противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина-ІІ: НПВС могут уменьшать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек (например у больных с обезвоживанием или лиц пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает оборотной. Эти взаимодействия нужно учитывать тогда, когда больной применяет Нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Нужно быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно лицам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени – на выведение калия и снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и Нимесулида требует осторожности у больных с нарушением почечной или сердечной функции.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, нужно часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид угнетает активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с Нимесулидом лекарства, являющиеся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначают менее чем через 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, так как возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие Нимесулида обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика. В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения – от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой – около 50 % от принятой дозы. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не изменяется.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, без черточки для деления, светло-желтого цвета, на поверхности допускается мраморность.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере.

По 10 таблеток в блистерах, 3 блистера в пачке с картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Лубнифарм».

Местонахождение.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.