Ниспазм форте

Состав

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид;

1 таблетка содержит 80 мг дротаверина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, смесь для покрытия Opadry^® желтая 07F220004: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, сахарин натрия (Е954), макрогол 4000, краситель желтый хинолиновый алюминиевый лак (Е104), железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, с насечкой с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дротаверин – производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что увеличивает концентрацию цАМФ и благодаря инактивации киназы легких цепей миозина приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие ФДЭ IV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразы III и V. ФДЭ IV имеет большее функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения нарушений, сопровождающихся гиперперистальтикой, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на систему кровообращения.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин воздействует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем.

Препарат усиливает кровообращение в тканях благодаря расширению сосудов.

Действие дротаверина более выражено, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. В отличие от папаверина, дротаверин после парентерального введения не вызывает такого побочного действия, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. В значительной степени (95–98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация достигается в течение 45–60 мин после перорального приема. Около 65% принятой дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма: более 50% – с мочой, 30% – с калом. В основном выводится в виде метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики

Показания

Лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями желчных путей: желчнокаменной болезнью (холецистолитиазом, холангиолитиазом), холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом;

• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевых путей: нефролитиазе, почечнокаменной болезни, пиелите, цистите, спазмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное средство при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастических колитах с запорами, синдроме раздраженного кишечника, сопровождаемом метеоризмом;

• головной боли напряжения;

• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Наследственный дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Возраст до 12 лет.

Атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени.

Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует с осторожностью применять одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

С особой осторожностью применять при артериальной гипотензии. Не применять для лечения больных с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за недостаточности клинических данных назначать препарат беременным женщинам можно только при условии, что польза от применения превышает риски. Активное вещество проникает через плаценту. Препарат нельзя применять во время родов из-за повышенного риска кровотечения в послеродовой период.

Поскольку дротаверин экскретируется в грудное молоко, в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.В терапевтических дозах внутрь дротаверин не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациента нужно проинформировать, что в случае головокружения следует избегать управления автомобилем и работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Взрослые: средняя суточная доза составляет 120–240 мг в 2–3 приема.

Дети в возрасте от 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 1/2 таблетки 2–4 раза в день).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Применение препарата для лечения детей до 12 лет противопоказано.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина в исследованиях наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При значительной передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции, наблюдаемые при клинических исследованиях и, возможно, вызванные дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Со стороны иммунной системы. Редко: аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, гиперемия кожи, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко: тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы. Редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редко: тошнота, запор, рвота.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Упаковка

2 блистера по 10 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

мибе ГмбХ Арцнаймиттель.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, 06796 Брена, Германия.

Местонахождение представителя заявителя.

ООО «Мибе Украина» 01024, г. Киев, пер. Чекистов, 2А, Украина.