Офлоксацин

Состав

действующее вещество:

100 мл раствора содержит офлоксацина (в пересчете на сухое 100 % вещество) 0,2 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A01.

Клинические характеристики

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

- острые и хронические инфекции бронхолегочной системы;

- острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- сепсис.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или другим препаратам группы фторхинолонов;

- эпилепсия;

- поражение центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек);

- тендиниты в анамнезе;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, которые принимают противоаритмические средства класса ІА (хинидин, прокаинамид) или класса ІІІ (амиодарон, соталол).

Способ применения и дозы.

Препарат применяют взрослым. Вводят внутривенно капельно. Перед началом введения обязательно проводят кожную аллергическую пробу.

Дозу Офлоксацина устанавливают индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

Инфекции бронхолегочной системы: по 200 мг дважды в сутки.

Инфекции мочевыводящих путей: 200 мг 1 раз в сутки.

Сепсис: по 200 мг дважды в сутки.

При тяжелых или осложненных инфекциях можно вводить в дозе 400 мг дважды в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг дважды в сутки.

Введение необходимо проводить с равными интервалами. Дозу 200 мг следует вводить в течение не менее 30 минут.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.Если клиренс креатинина составляет 50-20 мл/мин, дозу необходимо уменьшать до 100-200 мг каждые 24 часа. При клиренсе креатинина

Длительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7-10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать еще в течение 3 дней.

При улучшении состояния пациента рекомендуется продолжать лечение пероральной формой препарата. Общая продолжительность лечения офлоксацином в парантеральной и пероральной формах не должна превышать 2 месяцев.

Побочные реакции

По данным клинических исследований возникновение побочных реакций можно ожидать приблизительно у 7 % пациентов. Чаще всего возникали побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (около 5 %) и нервной системы (около 2 %).

Ниже приведены зарегистрированные побочные реакции, связанные с приемом действующего вещества офлоксацин. Побочные реакции сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (>10 %), часто (1-10 %), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01-0,1 %), очень редко (

Инфекционные и паразитарные заболевания.

Нечасто (от ≥1/1000 до

Расстройства со стороны крови и лимфатической системы.

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (≤1/10 000): анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга.

Расстройства со стороны иммунной системы.

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (≤1/10 000): анафилактический шок*, анафилактоидный шок*.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (≤1/10 000): повышение уровня глюкозы в крови, повышение сывороточного уровня холестерина, повышение сывороточных уровней триглицеридов.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): гипогликемия у больных сахарным диабетом, которые принимают сахароснижающие препараты.

Расстройства со стороны психики.

Нечасто (от ≥1/1000 до

Редко (от ≥1/10 000 до

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): психотические расстройства и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.

Расстройства со стороны нервной системы.

Нечасто (от ≥1/1000 до

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (≤1/10 000): периферическая сенсорная нейропатия*, периферическая сенсомоторная нейропатия*, судороги*, экстрапирамидальные симптомы или другие нарушения мышечной координации, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления.

Расстройства со стороны органов зрения.

Нечасто (от ≥1/1000 до

Редко (от ≥1/10 000 до

Расстройства со стороны органов слуха и равновесия.

Нечасто (от ≥1/1000 до

Очень редко (≤1/10 000): шум в ушах, потеря слуха.

Расстройства со стороны сердца.

Редко (от ≥1/10 000 до

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пирует» (о возникновении этих побочных реакций сообщали преимущественно у пациентов с фактором риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ.

Расстройства со стороны сосудов.

Часто (от ≥1/100 до

Редко (от ≥1/10 000 до

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): во время инфузий офлоксацина может возникнуть тахикардия и артериальная гипотензия. В очень редких случаях такое снижение артериального давления может быть тяжелым.

Расстройства со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.

Нечасто (от ≥1/1000 до

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (≤1/10 000): пневмонит, потеря ощущения запаха.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто (от ≥1/100 до

Нечасто (от ≥1/1000 до

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (≤1/10 000): псевдомембранозный колит*, снижение аппетита.

Гепатобилиарные расстройства.

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (≤1/10 000): холестатическая желтуха.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): гепатит, который иногда может быть тяжелым*.

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто (от ≥1/1000 до

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (≤1/10 000): мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности*, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозное высыпание.

Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (≤1/10 000): артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в частности ахиллового сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, надрывы мышц, разрывы мышц.

Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей.

Нечасто (от ≥1/1000 до

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (≤1/10 000): острая почечная недостаточность.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и семейные/генетические расстройства.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): приступы порфирии у больных порфирией.

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Часто (от ≥1/100 до

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): слабость, лихорадка, вагинит.

*Опыт применения в постмаркетинговый период.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, приступы судорог, заторможенность, рвота. Лечение симптоматическое и вспомогательное; необходимо сосредоточить внимание на обеспечении жизненно важных функций. Офлоксацин главным образом выводится почками (75-80 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде вместе с мочой в течение 24-48 часов), его элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Офлоксацин в ограниченном количестве можно удалить из организма путем гемодиализа (в среднем 15-25 %) или перитонеального диализа (менее 2 %).

Применение в период беременности или кормления грудью

Офлоксацин не применяют женщинам в период беременности или кормления грудью.

Дети

Препарат не применяют детям (в возрасте до 18 лет).

Особенности применения

При развитии аллергических реакций или выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушенной функции почек.

Больные должны употреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.

При лечении Офлоксацином следует избегать солнечного облучения.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста, учитывая замедленное выведение.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора при лечении пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.

Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать надлежащее лечение (например лечение шока).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея во время или после лечения офлоксацином, особенно тяжелая, длительная и/или с кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникает подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например ванкомицином для перорального приема, тейкопланином для перорального приема или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику кишечника.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Если возникают приступы судорог, офлоксацин нужно отменить.

Удлинение интервала QT.

В очень редких случаях сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:

- пожилой возраст;

- неоткорректированное нарушение электролитного баланса (например гипокалиемия, гипомагниемия);

- врожденный синдром удлиненного интервала QT;

- приобретенное удлинение интервала QT;

- заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

- сопутствующее применение лекарственных средств с известной способностью удлинять интервал QT (например противоаритмичных препаратов классов ІА и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотиков).

Пациенты, принимающие офлоксацин, должны избегать интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии).

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе.

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или же деструктивного поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебные меры. Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушением функции печени.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушением функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие приема препарата. Сообщалось о случаях молниеносного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальным), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует прекратить лечение и принять надлежащие меры, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. «Побочные реакции»).

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К.

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/ международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб.

Миастения.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть миастения.

Если назначать офлоксацин одновременно с гипотензивными препаратами, может наблюдаться внезапное снижение артериального давления. В таких случаях или если препарат назначают одновременно с анестетиками класса барбитуратов, нужно осуществлять мониторинг функций сердечно-сосудистой системы.

Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения необходимо периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Гипогликемия.

При применении офлоксацина, как и всех других хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным сахароснижающим препаратом (например глибенкламидом) или инсулином. У таких больных диабетом рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями.

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактозная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата может влиять на деятельность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций, быстрого принятия решения (например, при управлении транспортными средствами, обслуживании машин и механизмов, работе на высоте и т.п.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении офлоксацина с нестероидными противоревматическими средствами или лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, риск развития судорог может возрасти.

Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида, поэтому у больных нужно проводить тщательный мониторинг уровня прокаинамида в плазме, ЭКГ и при необходимости подобрать его дозировку.

При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетическими барбитуратами может в отдельных случаях наблюдаться внезапное снижение артериального давления.

Одновременное введение офлоксацина с теофиллином может в единичных случаях привести к снижению выведения теофиллина, которое, однако, не бывает клинически значимым.

Одновременное введение офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к повышению плазматических концентраций через их замедленное выведение.

При одновременном введении с варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновое время или проводить другие соответствующие исследования на свертываемость.

Учитывая возможную гипергликемию или гипогликемию при введении офлоксацина у больных, которых лечили противодиабетическими средствами, необходимо обязательно проводить мониторинг параметров их компенсации. В течение периода лечения офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Офлоксацин – синтетическое противомикробное средство фторированного хинолона широкого спектра действия. В концентрациях, идентичных минимальной подавляющей концентрации (МПК) или немного выше, он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы – фермента, необходимого для дублирования и транскрипции бактериальной ДНК).

Противомикробный спектр охватывает грамнегативные и грампозитивные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе и штаммы, которые вырабатывают пеницилиназу, и некоторые штаммы, резистентные к метицилину; также он активен относительно Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничных значениях МПК), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых других микобактерий.

Чувствительность стрептококков группы А, В и С является граничной.

Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, являются резистентными.

Офлоксацин неактивен относительно Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях организма, в том числе в цереброспинальной. Относительно высокие концентрации его в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л/кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25 %.

Офлоксацин в ограниченном количестве превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин–N-оксид. Дезметил-офлоксацин имеет слабую противомикробную активность.

Плазматический период полувыведения офлоксацина составляет около 5-8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов.

Офлоксацин выводится главным образом почками, тубулярной секрецией и гломерулярной фильтрацией. 75-80 % введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24-48 часов, меньше 5 % выводится в форме метаболитов, 4-8 % – с калом. Выведение офлоксацина может замедляться у больных с тяжелыми поражениями печени (например цирозом). Независимо от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл/мин, общее выделение – 214 мл/мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15-25 %), биологический период полувыведения в течение гемодиализа составляет около 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический период полувыведения составляет 22 часа.

Офлоксацин оказывает постантибиотическое действие. Офлоксацин проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желто-зеленого или светло-желтого цвета. Теоретическая осмолярность – около 300 мосмоль/л.

Несовместимость. Офлоксацин несовместим с гепарином и маннитолом.

Во флакон с препаратом Офлоксацин не следует добавлять другие растворы и лекарственные средства.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл или 200 мл препарата в бутылке; по 1 бутылке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество «Инфузия».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 21034, г. Винница, ул. Волошкова, д. 55.