Офлоксацин-Дарница

Состав

действующее вещество: оfloxacin;
1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком
цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Офлоксацин.
Код АТХ J01M A01.

Офлоксацин-Дарница: фотография упаковки

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата – офлоксацин – синтетический фторхинолоновий противомикробное средство широкого спектра действия.
Механизм бактерицидного действия связан с ингибированием активности ДНК-гиразы, что приводит к прекращению репликации ДНК бактерий.
Офлоксацин активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий – Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору, резистентную к метициллину и другим антибиотикам). К препарату также чувствительны Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.
Переменную чувствительность к офлоксацину имеют: энтерококки, стрептококки (S. pyogenes., S. pneumoniae, S. viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M. hominis, M. pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Mycobacterium fortuitum.
В большинстве случаев нечувствительны к офлоксацину: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., пептококки, пептострептококки, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).Офлоксацин эффективен против Treponema pallidum.

Фармакокинетика.
Абсорбция.
После приема внутрь офлоксацин быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает почти 100 %.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_max) составляет 0,5-3 часа.
Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема 200-400 мг препарата (С_max) составляет соответственно 2 и 5 мг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 25 %.
Распределение.
Проникает через плаценту, в грудное молоко, во все ткани и органы. Объем распределения находится в пределах 1,5-2,5 л/кг.
Метаболизм.
В ограниченном количестве (до 5 %) метаболизируется печенью до диметил-офлоксацина и офлоксацин-А-оксида. Диметил-офлоксацин оказывает умеренное антимикробное действие.
Экскреция.
Из организма выводится преимущественно почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации: 75-80 % введенной дозы выводится в неизмененном виде в течение 24-48 часов, а менее 5% выводится в форме метаболитов. 4-8 % введенной дозы выводится с фекалиями.
Период полувыведения (Т_1/2) составляет 4-6 часов. Выведение офлоксацина замедляется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и у пациентов с почечной недостаточностью (в зависимости от степени недостаточности – до 15-60 часов).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

- острые и хронические инфекции дыхательных путей;

- острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

- острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей;

- неосложненная уретральная или цервикальная гонорея;

- уретрит и цервицит негонококковой этиологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата или к другим фторхинолонам.
Эпилепсия, поражения центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).
Тендиниты в анамнезе.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не применять пациентам с удлинением интервала QT, некомпенсованою гипогликемией, а также пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT (противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
с антацидами, содержащими алюминий/магний, сукральфат, препаратами цинка, железа – уменьшение всасывания офлоксацина; его следует принимать за 2 часа до приема этих препаратов;
с лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) – нарушение выведения и увеличение плазменных уровней офлоксацина;
с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) – дополнительное удлинение интервала QT; противопоказано одновременное применение препаратов;
с нестероидными противовоспалительными средствами, лекарственными средствами с известной способностью снижать порог судорожной готовности (например, теофиллин) – дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга; в случае возникновения судорог применение офлоксацина следует прекратить. Считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическом взаимодействии с теофиллином;
с противодиабетическими лекарственными средствами – колебания уровня глюкозы в крови (гипо - или гипергликемия); при одновременном применении следует проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови;
с непрямыми антикоагулянтами – удлинение времени кровотечений; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб;
с глибенкламидом – небольшое увеличение плазменных уровней последнего; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
Влияние на результаты лабораторных исследований.
Во время применения офлоксацина могут наблюдаться ложно-положительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может появиться необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.

Особенности применения

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.
Во время применения препарата следует употреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.
Во время применения препарата следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой нужды.
Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Следует корректировать дозу и время введения препарата, учитывая его замедленное выведение.
Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени.
Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами.
В случае появления таких симптомов и признаков заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации (см. раздел «Побочные реакции») пациентам рекомендуется прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Препарат применять с осторожностью пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), пациентам с myasthenia gravis, пациентам с периферической нейропатией в анамнезе.
Препарат применять с осторожностью пациентам с психическими заболеваниями или с психотическими расстройствами в анамнезе. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивної поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного приема препарата.
В случае появления таких реакций следует прекратить применение препарата и принять надлежащих лечебных мероприятий.
Препарат применять с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, которые получают сопутствующее лечение пероральным сахароснижающими средствами или инсулином-за возможности развития гипогликемии. Следует проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Препарат применять с осторожностью пациентам с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы через возможную склонность к гемолитическим реакциям при лечении фторхинолонами.
Препарат применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:
- пожилой возраст;
- невидкориговане нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);
- заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
В редких случаях сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, которые применяют фторхинолоны.
Препарат применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают антагонисты витамина К. Сообщалось о возможности повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, которые применяют фторхинолоны (в том числе офлоксацин), в комбинации с антагонистами витамина К (например варфарином). Следует осуществлять тщательный мониторинг результатов коагуляционных проб.
У пациентов, которые имели в анамнезе тяжелые нежелательные реакции (тендиниты, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.
Во время лечения офлоксацином возможно развитие особо тяжкой, продолжительной и/или с кровотечением диареи, что может быть симптомом псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile). В случае подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата и начать должное специфическую антибиотикотерапию. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Во время лечения офлоксацином возможно возникновение судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорог следует прекратить применение препарата.
Во время лечения офлоксацином в редких случаях возможно развитие тендинита, что может привести к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Риск возникновения данной патологии повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно применяют кортикостероиды. В случае подозрения на тендинит следует немедленно прекратить применение препарата и принять соответствующие терапевтические меры.
Во время лечения офлоксацином сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов.
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно прекратить применение препарата и принять соответствующие терапевтические меры.
Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны (в том числе офлоксацин). В случае появления симптомов нейропатии следует прекратить применение препарата, чтобы предотвратить развитие невозвратного состояния.
Лечение антибактериальными средствами (в том числе офлоксацином), особенно в течение длительного времени, может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. Следует проводить мониторинг состояния пациента и в случае возникновения вторичной инфекции принять должных терапевтических мероприятий.
Во время лечения офлоксацином не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами вследствие возможного возникновения головокружения, сонливости, нарушения зрения и других реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутрь. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью. Интервал между приемом офлоксацина и приемом сукральфата, препаратов цинка или железа, антацидов, содержащих алюминий/магний, должен составлять минимум 2 часа, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.
Дозировка.
Доза препарата зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых – от 200 мг до 800 мг в сутки. Дозы до 400 мг можно принимать за один раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах через равные промежутки времени.
Острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей: препарат применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости – до 400 мг 2 раза в сутки.
Острые и хронические инфекции верхних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки, при необходимости – до 400 мг 2 раза в сутки.
Острые и хронические инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки.
Острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей: препарат применять в дозе 400 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: препарат применять в дозе 400 мг однократно. Курсовая доза – 400 мг.
Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: препарат применять в дозе 400 мг в сутки в 1 или в 2 приема.
Пациентам с нарушением функции почек.
Препарат применять в обычной начальной дозе, но последующие дозы следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:

Пациентам с нарушением функции печени.
Выведение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может уменьшаться. Поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу 400 мг.
Пациентам пожилого возраста.
Коррекция дозы не требуется (см. раздел «Особенности применения»), кроме случаев, обусловленных функциональным состоянием печени или почек пациента.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа больного на терапию.
Обычно курс лечения длится 5-10 дней, кроме случаев неосложненной гонореи, когда рекомендуется однократный прием препарата в дозе 400 мг.
Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 месяца.

Дети

Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Симптомы: важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, а также реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, эрозивные повреждения слизистых оболочек.
Лечение: проведение мероприятий для вывода неабсорбованого офлоксацина (например, промывание желудка, применение адсорбентов и сульфата магния при возможности в течение первых 30 минут после передозировки), мониторинг показателей электрокардиограммы через возможно удлинение интервала QT. Выведение офлоксацина из организма можно усилить с помощью форсированного диуреза.

Побочные реакции

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, развитие вторичной инфекции (в том числе микозов), развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, супрессия кровоутворення в костном мозге (исчезает после прекращения применения препарата), панцитопения. Также возможно развитие точечных кровоизлияний (петехий), гематом и носовых кровотечений.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический/анафилактоидный шок; сыпь (в том числе пустулезные, геморрагические), зуд, крапивница, приливы, гипергидроз, эритема, синдром Лайелла, реакции фотосенсибилизации, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях к некрозу кожи; синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозные высыпания, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация кожи, изменение цвета или расслоение ногтей.
Со стороны метаболизма и обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, повышение уровня триглицеридов, холестерина и калия в плазме крови, ацидоз.
Со стороны психики: ажитация, расстройства сна, бессонница, психотические расстройства (в том числе галлюцинации, паранойя, маниакальные мысли), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства; эйфория, фобии, раздражительность, тревожность, пространственная дезориентация.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, парестезия, дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги, обострение миастении, экстрапирамидальные расстройства или другие нарушения мышечной координации, развитие эпилептических припадков, атаксия, тремор, снижение скорости реакций, повышение внутричерепного давления.
Со стороны органов зрения: раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, нистагм, снижение остроты зрения, расстройства зрения (в том числе диплопия, фотофобия).
Со стороны органов слуха и лабиринтных нарушения: головокружение, шум в ушах, уменьшение остроты слуха, потеря слуха, нарушение координации движений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ, артериальная гипертензия, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, назофарингит, одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, ринорея, свистящее дыхание, аллергический пульмонит, ощущение нехватки воздуха, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, энтероколит (иногда геморрагический), псевдомембранозный колит, сухость или жжение в ротовой полости, диспепсия, изжога, метеоризм, запор, кишечные колики, перфорация кишечника, кровоизлияния в кишечник.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови, желтуха (в том числе холестатическая, паренхиматозная), гепатит, некроз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: тендинит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения, рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, судороги мышц, надрывы мышц, разрывы мышц, боль в сухожилиях.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение уровня креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит, полиурия, дизурия, анурия, частое мочеиспускание, задержка мочи, гематурия, альбуминурия, кандидурия, образование почечных конкрементов.
Со стороны половой системы и молочных желез: раздражение, жжение и болезненные высыпания на наружных половых органах у женщин. Также возможно развитие вагинита, дисменорее, гиперменорее, метроррагиях.
Врожденные и семейные/генетические расстройства: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Другие: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, астения, отеки (в том числе легких), боль в спине, повышение температуры тела, озноб, повышенная болевая чувствительность, потеря массы тела, нарушения вкуса, обоняния.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, вул. Бориспольская, 13.