Пирацетам-Дарница

Состав

действующее вещество: piracetam;
1 таблетка содержит пирацетама 400 мг;
вспомогательные вещества: сахар кристаллический, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, допускается мраморность, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТС N06B X03.

Пирацетам-Дарница: фотография упаковки

Показания

Взрослые:
симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
лечение кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Терминальная стадия почечной недостаточности.
Хорея Хантингтона.

Способ применения и дозы

Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.
Препарат применяют взрослым.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.
Лечение кортикальной миоклонии.
Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г в сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема.
Лечение другими антимиоклоничними средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначают повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.
Пациенты с нарушением функции почек.
Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренсом креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать на основе уровня снижения функции почек.
Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывают по формуле:
                                      [140 - возраст (в годах)]х масса тела (кг)
Клиренс креатинина = ____________________________________________________    (х 0,85 для женщин)
                                     72 х концентрация креатинина в плазме (мг/дл)
Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Пациенты с нарушением функции печени.
Корректировки дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек, коррекцию дозы проводят, так как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Побочные реакции

Частота определяется таким образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на базе доступных данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений перечисленные ниже по системам органов.
Со стороны крови и лимфы.
Единичные случаи: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы.
Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Психические расстройства.
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.
Со стороны нервной системы.
Часто: гиперкинезия.
Нечасто: сонливость.
Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожание.
Со стороны органов слуха и лабиринта.
Единичные случаи: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы.
Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Единичные случаи ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и кормления грудью.
Единичные случаи: повышение сексуальной активности.
Исследования.
Часто: увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).

Применение в период беременности или кормления грудью

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Дети

Не применять.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов.
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарни антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста.
При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы). Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
При лечении больных на кортикальную миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Препарат в составе вспомогательных веществ содержит сахар кристаллический, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Следует быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны.
При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Аценокумарол.
Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляцийна активность (VIII: C); кофактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме (VIII: vW: Ag;)), вязкости и плазмы крови.
Фармакокинетические взаимодействия.
Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р₄₅₀ изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень К_и этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающихся биотрансформации этими ферментами, мало возможна.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (С_max) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.
Алкоголь.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при однократном приеме 1,6 г пирацетама.
У людей пожилого возраста пирацетам усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, влияя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в некортикальних структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибрандта на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность препарата составляет примерно 100 % после приема однократной дозы 2 г. Объем распределения пирацетама – примерно 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов – из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Неизвестна.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.