Промедол Калцекс

Состав

действующее вещество: trimeperidine;

1 мл раствора (1 ампула) содержит тримеперидина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакологическая группа.

Анальгетики. Опиоиды. Код АТХ N02А Х.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тримеперидин влияет главным образом на центральную нервную систему (ЦНС), а также на гладкую мускулатуру внутренних органов. Замедляя деятельность ЦНС, тримеперидин подавляет чувство боли, а также дыхательный, кашлевой и рвотный центры. В свою очередь, центрами, которые возбуждает тримеперидин, являются: центр блуждающего нерва (замедляется частота сердечных сокращений), глазодвигательного нерва (зрачки сужаются), а также рвотный центр в первой фазе действия препарата (возможна также тошнота). Тримеперидин усиливает действие средств анестезии, также облегчает наступление сна в случаях, когда это затруднено из-за боли. По воздействию на ЦНС тримеперидин слабее морфина. По воздействию на гладкую мускулатуру внутренних органов тримеперидин значительно отличается от морфина, так как расслабляет мышцы, т.е. действует спазмолитически. Тримеперидин способствует возникновению регулярных сокращений матки в случае дискоординированной родовой деятельности, таким образом, ускоряя процесс родов, и уменьшает родовые боли. Из-за эйфорического действия и действия, вызывающего абстиненцию, тримеперидин может вызвать психическую и физическую зависимость, в связи с этим – наркоманию.

Фармакокинетика.

После подкожного и внутримышечного введения тримеперидин быстро всасывается в кровь. Его действие начинается спустя 10-20 минут и после однократного введения продолжается более 3-4 часов. Связь с белками плазмы составляет 40 %. Тримеперидин метаболизируется в печени и выделяется главным образом с мочой. При внутривенном введении препарата период полувыведения составляет 1-2 часа. Преодолевает плацентарный барьер и проникает также в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показания.

- Для уменьшения сильной боли в случае ранений, переломов костей, ожогов, инфаркта миокарда, острого панкреатита, почечных, печеночных и кишечных колик, при злокачественной опухоли, а также после хирургических операций.

- Для уменьшения родовых болей и для способствования родовой деятельности в случае дисфункции шейки матки, при отсутствии возможности проводить эпидуральную анестезию и если рождение ребенка прогнозируется не раньше чем через 2 часа.

- Премедикация перед операцией.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к активному веществу.

- Угнетение дыхания.

- Обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе приступы бронхиальной астмы.

- Паралитический илеус или риск его развития.

- Боли неясного происхождения в животе.

- Повышенное внутричерепное давление или травма головы.

- Интоксикация алкоголем.

- Судороги.

- Состояние комы.

- Феохромоцитома.

- Тримеперидина гидрохлорид нельзя назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 2 недель после прекращения их применения.

- Детский возраст до 2 лет.

- Возраст старше 65 лет.

- Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тримеперидина гидрохлорид нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном применении с антидепрессантами возможен возбуждающий или угнетающий эффект на ЦНС.

Угнетающий эффект на ЦНС усиливает также одновременное применение средств анестезии и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами усиливается седативный и гипотензивный эффект тримеперидина гидрохлорида.

Тримеперидина гидрохлорид усиливает действие седативных и снотворных средств.

На фоне систематического применения барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно ослабление анальгезирующего действия наркотических обезболивающих средств.

Опиоиды замедляют всасывание антиаритмического средства мексилетина.

Если пациент применяет антибиотик ципрофлоксацин, в случае премедикации опиоидом может снизиться его концентрация в плазме.

При одновременном применении тримеперидина гидрохлорида с цизапридом, метоклопрамидом или домперидоном наблюдается антагонизм в отношении воздействия на желудочно-кишечный тракт.

Средство против язвы циметидин ингибирует метаболизм опиоидов.

Алкоголь усиливает седативное и гипотензивное действие опиоидов.

Взаимодействие опиоидных обезболивающих средств и ингибиторов ВИЧ‑протеазы или ингибиторов обратной транскриптазы является сложным; небольшое количество исследований и результаты invivoне всегда подтверждают прогнозы относительно характера возможного взаимодействия.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность и применять меньшие дозы тримеперидина гидрохлорида при назначении препарата пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, с бронхиальной астмой или уменьшенными резервами дыхания, а также в случае гипотензии, гипотиреоза, недостаточности надпочечников, гипертрофии простаты, кишечной непроходимости и миастении.

Пациентам с нарушениями функции печени лучше применять внутрь препараты немедленного действия или проводить парентеральное введение опиоидов кратковременного действия, чем назначать опиоиды длительного действия, например трансдермальные препараты или лекарственные формы длительного высвобождения.

При применении препарата пациентам с нарушениями гепатобилиарной системы (также при панкреатите билиарного происхождения) следует соблюдать осторожность; в таких случаях тримеперидина гидрохлорид следует применять одновременно со спазмолитическими средствами.

В период беременности опиоидные препараты можно применять только после тщательной оценки потенциальной пользы для женщины и риска для плода.

Если во время родов мать получает тримеперидина гидрохлорид, следует тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорожденного.

Из-за эйфорического действия тримеперидина гидрохлорид может вызвать психическую и физическую зависимость, в связи с этим – наркоманию. Однако маловероятно, что кратковременное применение препарата в послеоперационный период вызовет зависимость.

При внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида возможно развитие синдрома абстиненции (см. раздел «Побочные реакции»).

Во время терапии тримеперидина гидрохлоридом нельзя употреблять алкоголь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Антидопинговое предупреждение. В спорте внутривенные инфузии запрещены, за исключением инфузий, которые легально получены в больнице или в клинических исследованиях.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При применении тримеперидина гидрохлорида непосредственно перед родами возможно угнетение дыхания новорожденного. В свою очередь, у новорожденного, матери которого длительно применяли тримеперидина гидрохлорид в период беременности, возможно развитие синдрома абстиненции. В период беременности опиоиды можно применять только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы для женщины и риска для плода.

Тримеперидина гидрохлорид можно применять для уменьшения родовых болей и для содействия родовой деятельности в соответствии с показаниями, однако следует тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорожденного (см. раздел «Показания» и «Особенности применения»).

Противопоказан в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения тримеперидина гидрохлорида нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Способ применения и дозы

Применяют внутримышечно, подкожно (в экстренных случаях – внутривенно).

Следует тщательно оценить необходимость применения опиоидов как до начала терапии, так и во время лечения. Следует периодически рассматривать возможность уменьшения дозы, прекращения лечения или замены опиоидов. Для уменьшения возникновения характерных для опиоидов побочных действий, по возможности следует избегать применения других лекарственных средств.

Для взрослых средняя терапевтическая доза составляет 10-40 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 0,5‑2 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл). Введение дозы можно повторять каждые 4 часа. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 40 мг, суточная доза – 160 мг.

Для премедикации подкожно или внутримышечно вводят 20-30 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1‑1,5 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл) вместе с 0,5 мг атропина за 30-45 минут до операции. В неотложных случаях препарат можно вводить в вену.

В послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошокового средства подкожно вводят 20 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл).

Для обезболивания родов подкожно вводят 20-40 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1‑2 мл препарата Промедол Калцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл). При необходимости инъекцию повторяют через 2-3 часа.

Пожилым и ослабленным пациентам дозу препарата следует уменьшить. Терапию следует начинать меньшими дозами, также следует соблюдать более длительные интервалы между приемами.

Пациентам с нарушениями функции печени следует применять меньшие дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Для детей с 2 лет разовая доза (в зависимости от возраста) составляет 3‑10 мг тримеперидина гидрохлорида.

Дети.

Детям до 2 лет препарат не применяют.

Передозировка

Симптомы. Симптомыподобны таковым при передозировке морфина: сильное угнетение дыхания, гипотензия, суженные зрачки глаз (в случае выраженной гипоксии – расширенные), повышенное внутричерепное давление и кома. Возможно возбуждение ЦНС и судороги. Сообщалось о рабдомиолизе и связанной с ним почечной недостаточности.

Лечение. Обеспечение надлежащей вентиляции легких и введение специфического опиоидного антагониста – налоксона.

Побочные реакции

Обычно тримеперидина гидрохлорид переносится хорошо. Наиболее часто наблюдаемые побочные действия – тошнота, рвота, запор, сонливость, дезориентация.

Ниже упомянутые побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частоты  возникновения  (MedDRA):  очень  часто  (≥ 1/10),  часто  (≥ 1/100  до  

Со стороны иммунной системы: редко ‒ зуд, крапивница, высыпания; анафилактические реакции (после внутривенного введения); с неизвестной частотой ‒ контактный дерматит.

Со стороны психики: нечасто ‒ дезориентация; редко ‒ беспокойство, изменчивость настроения, галлюцинации, дисфория.

Со стороны нервной системы: нечасто ‒ головокружение, сонливость; с неизвестной частотой ‒ головная боль.

Со стороны органов зрения: редко ‒ миоз, двоение в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ‒ гипотензия (при применении больших доз); редко – брадикардия, трепетание сердца; с неизвестной частотой ‒ ортостатическая гипотензия, повышенное внутричерепное давление.

Со стороны дыхательной системы: редко ‒ угнетение дыхания (при применении больших доз).

Со стороны пищеварительного тракта: часто ‒ запор, тошнота, рвота; нечасто ‒ ощущение сухости во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: с неизвестной частотой ‒ спазмы желчевыводящих путей.

Со стороны костно-мышечной системы: с неизвестной частотой ‒ ригидность мышц (при применении больших доз), судороги (особенно у детей).

Со стороны мочевыделительной системы: с неизвестной частотой ‒ затруднительное мочеиспускание, спазмы мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: с неизвестной частотой ‒ уменьшение либидо или потенции.

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко ‒ общая слабость; с неизвестной частотой – усиленное потоотделение, покраснение лица, гипотермия, боль и воспаление в месте введения.

Лабораторные показатели: с неизвестной частотой ‒ изменения показателей ферментов печени, гипергликемия.

Зависимость. Повторное применение тримеперидина гидрохлорида связано с возможным возникновением зависимости.

В случае физической зависимости при внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида может развиться синдром абстиненции (см. раздел «Особенности применения»), для которого характерны следующие симптомы: тошнота, рвота, понос, повышенное потоотделение, мидриаз, слезящиеся глаза, озноб, зевота, боль в животе, мышцах или суставах, мышечный тремор, тревога, беспокойство, раздражительность, бессонница, а также учащенное сердцебиение, дыхание, повышенное кровяное давление. Во избежание развития синдрома абстиненции, пациентам с риском возникновения зависимости применение препарата следует прекращать постепенно.

Эйфорическое действие тримеперидина гидрохлорида может быть причиной злоупотребления этим препаратом.

Если в случае повторного применения препарата наблюдают тошноту, рвоту, запор, сонливость, головокружение, дезориентацию или общую слабость, дозу препарата следует уменьшить.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с линией или точкой разлома и маркировочными кольцами.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки, закрытой фольгой.

По 1, 2 или 20 контурных ячейковых упаковок (поддонов) в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО «Калцекс».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.