Сальбувент

Склад

діюча речовина: сальбутамол;

1 доза містить сальбутамолу сульфату мікронізованого 120 мкг, еквівалентно сальбутамолу    100 мкг;

допоміжні речовини: етанол безводний, кислота олеїнова, норфлюран*.

* тетрафторетан.

Лікарcька форма.Інгаляція під тиском, суспензія.                                          

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія з пропеллентом в алюмінієвих контейнерах, оснащених дозуючим клапаном. Після випаровування пропеллента з'являється білий або майже білий осад. Алюмінієвий контейнер і клапан не мають слідів корозії або видимих дефектів.

Фармакотерапевтична група

Протиастматичні препарати. Селективні агоністи                          бета-2-адренорецепторів.

Код ATХ R03A C02.

Фармакологiчнi властивості.

Фармакодинамiка.

Сальбутамол є селективним агоністом бета-2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета-2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, забезпечуючи швидку (протягом 5 хвилин) та короткодіючу (4-6 годин) бронходилатацію у хворих з оборотною обструкцією дихальних шляхів.

Фармакокінетика.

Після інгаляційного застосування від 10 до 20 % введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається в інгаляційному пристрої або у носоглотці, звідки  проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів і потрапляє в кровообіг, але не метаболізується в легенях.

Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками. Більша частина препарату виводиться з організму протягом 72 годин. Зв’язування з білками плазми становить 10 %.

Клінічні характеристики

Показання

Короткотривале (від 4 до 6 годин) розширення бронхів зі швидким початком (приблизно протягом 5 хвилин) при обструкції дихальних шляхів.

Купірування нападів ядухи при захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма.

Профілактика приступів бронхоспазму, пов’язаних з дією алергену або спричинених фізичним навантаженням.

У комплексній терапії хворих на бронхіальну астму.

Протипоказання

Гіперчутливість в анамнезі до будь-якого  компонента препарату. Хоча сальбутамол у формі розчину для внутрішньовенних ін’єкцій та інколи у формі таблеток застосовується при веденні передчасних пологів, сальбутамол у формі суспензії для інгаляцій при цих показаннях не застосовується. Не застосовують сальбутамол у разі загрози аборту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Сальбутамол не можна застосовувати з неселективними блокаторами бета-адренорецепторів (наприклад з пропранололом).

Одночасне застосування сальбутамолу з інгібіторами МАО не протипоказано.

Особливості застосування

З метою оптимального потрапляння лікарського засобу у легені хворого слід перевірити його техніку проведення інгаляції. Пацієнтів слід попередити про можливість відчуття іншого смаку порівняно з таким при використанні  попереднього інгалятора.

Раптове та прогресуюче погіршення перебігу бронхіальної астми є життєво небезпечним станом, що потребує призначення терапії кортикостероїдами або збільшення дозування, якщо така терапія вже проводиться. Пацієнтам, які належать до групи ризику, рекомендується щоденно проводити контроль максимальної швидкості видиху.

Бронходилатаційні препарати не повинні бути єдиними або головними препаратами у лікуванні хворих на тяжку або нестабільну бронхіальну астму. Стан таких хворих необхідно регулярно контролювати, включаючи проведення легеневих тестів, оскільки тяжка астма є життєво небезпечним захворюванням і для лікування таких пацієнтів слід вирішувати питання про призначення максимально рекомендованих доз інгаляційних  та/або пероральних глюкокортикостероїдів.

Якщо дія звичайної дози Сальбувенту стає менш ефективною або зменшується тривалість її дії (менше 3 годин), пацієнту слід звернутися до лікаря. Збільшення дози або частоти застосування препарату здійснюється лише лікарем.

Збільшення потреби у застосуванні бронходилататорів, особливо короткодіючих інгаляційних бета-2-агоністів, для контролю за симптомами бронхіальної астми свідчить про загострення захворювання. У цих випадках слід переглянути план лікування та вирішити питання про призначення більших доз інгаляційних кортикостероїдів або курсу пероральних кортикостероїдів.

Тяжке загострення астми слід лікувати у звичайному режимі.

Симпатоміметики, включаючи сальбутамол, впливають на серцево-судинну систему. За даними післяреєстраційного застосування та опублікованими даними, існують свідчення про рідкі випадки виникнення ішемії міокарда, асоційованої із застосуванням сальбутамолу. Пацієнтам, які мають хвороби серця (наприклад ішемічну хворобу серця, аритмію або тяжку серцеву недостатність) та лікуються сальбутамолом, у разі виникнення у них болю у грудях або інших симптомів, що свідчать про загострення серцевої хвороби, слід звернутися за медичною допомогою. Слід звернути увагу на оцінку таких симптомів, як задишка та біль у грудях, що можуть бути наслідком як хвороби серця, так і захворювань дихальної системи.

З обережністю сальбутамол потрібно призначати хворим на тиреотоксикоз.

Результатом лікування бета-2-агоністами може бути тяжка гіпокаліємія; головним чином це спостерігається при застосуванні парентеральних форм або інгалятора. Особливу увагу приділяють хворим на гостру тяжку астму, тому що гіпокаліємія може потенціюватися супутнім застосуванням дериватів ксантинів, стероїдів, діуретиків і гіпоксією. У цій ситуації рекомендується перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Сальбутамол з обережністю застосовується для лікування хворих, які отримують великі дози інших симпатоміметиків. Як і інші агоністи бета-адренорецепторів, сальбутамол може призводити до зворотних метаболічних змін, наприклад, до збільшення рівня цукру крові. Компенсація таких змін у хворих на цукровий діабет не завжди можлива, тому є окремі повідомлення про розвиток кетоацидозу у таких хворих. Одночасне застосування кортикостероїдів може загострити цей стан.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, може трапитися парадоксальний бронхоспазм з негайним посиленням задишки після застосування препарату. У цьому випадку необхідно одразу призначати альтернативні форми препарату або інші швидкодіючі інгаляційні бронходилататори. Сальбутамол слід негайно відмінити, провести оцінку стану пацієнта та при необхідності призначити інший швидкодіючий бронходилататор на постійній основі.

Застосування у період вагітності або годування груддю

За даними досліджень на тваринах, сальбутамол виявляє репродуктивну токсичність. Безпека застосування вагітним не встановлена. Контрольованих клінічних досліджень щодо застосування сальбутамолу  вагітним не проводилось. Були поодинокі повідомлення про різні вроджені вади при внутрішньоутробному розвитку, включаючи розщілину піднебіння, дефекти кінцівок та серцеві порушення. Деякі жінки у період вагітності приймали багато інших лікарських засобів.  Сальбувент застосовують у період вагітності лише у разі нагальної потреби.

Сальбутамол, вірогідно, проникає в грудне молоко, тому призначати його жінкам, які годують груддю, слід з обережністю. Чи виявляє наявність сальбутамолу у грудному молоці шкідливий вплив на новонародженого/немовля, невідомо, тому його застосування жінкам, які годують груддю, повинно бути обмежено випадками, коли користь його застосування для жінки буде переважати можливий ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Даних про вплив немає, у разі появи побічних дій з боку нервової системи (тремор) керування автотранспортом або роботу з іншими механізмами необхідно обмежити.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений тільки для терапії методом інгаляцій.

Дозування під час лікування слід підбирати індивідуально.

Дорослі та діти віком від 12 років

Для купірування загострення симптомів астми, включаючи гострий бронхоспазм, можна застосовувати 1 інгаляцію (100 мкг) як мінімальну стартову дозу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 200 мкг (2 інгаляції).

Профілактично за 10-15 хвилин до фізичного навантаження або очікуваного контакту з алергенами застосовують 200 мкг (2 інгаляції).

При тривалій підтримуючій терапії рекомендується застосовувати 200 мкг (2 інгаляції)     4 рази на добу.

Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій). Підвищена потреба у бета-2-агоністах може свідчити про погіршення перебігу астми. За цих умов слід переглянути режим лікування пацієнта та зважити необхідність призначення глюкокортикостероїдної терапії.

Діти віком від 4 до 12 років

Для купірування  гострого бронхоспазму застосовують 1 інгаляцію (100 мкг). У разі необхідності дозу можна збільшити до 200  мкг (2 інгаляції).

Робота с пристроєм

Неправильне технічне застосування інгаляторів із розпиленням стислим повітрям є дуже поширеним явищем. Тому важливо надати пацієнтові інструкцію стосовно правильної техніки роботи з інгалятором. Під час візитів пацієнта необхідно перевірити правильність техніки роботи з інгалятором.

Сальбутамол можна застосовувати за допомогою розпилювачів Vortex® або AeroChamber® Plus, що є придатним для дітей та для пацієнтів, яким важко синхронізувати розпилення препарату із входом.

Стосовно інструкцій із використання пристрою Vortex® або AeroChamber® Plus, див. інформацію на вкладиші до розпилювачів.

Заправлення / перезаправлення пристрою

Перед першим використанням інгялятора або якщо пристрій не використовувався протягом 7 днів чи більше, важливо упевнитися в тому, що розпилювач працює. Необхідно зняти захисний ковпачок, збовтати інгалятор та зробити два розпилення в повітря.

Інструкції з використання

Інгаляцію слід робити сидячи або стоячи, у будь-якому місці, де це можливо.

1. Необхідно зняти захисний ковпачок та перевірити пристрій всередині та зовні, щоб упевнитися в чистоті мундштука.

Діти

Препарат призначений для лікування дітей віком від 4 років.

Передозування

Найбільш поширеними ознаками та симптомами передозування сальбутамолу є транзиторні зміни, фармакологічно індуковані бета-агоністами, такі як  тахікардія, тремор, гіперактивність та метаболічні порушення, включаючи гіпокаліємію (див. розділ «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

У результаті передозування сальбутамолу може виникнути гіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію в сироватці крові. При застосуванні високих терапевтичних доз або передозуванні короткодіючих бета-агоністів повідомлялось про випадки лактоацидозу, тому слід перевіряти рівень лактату в сироватці крові та відповідіно контролювати метаболічний ацидоз, особливо у разі стійкого або такого, що посилюється, прискореного дихання незважаючи на покращання симптомів бронхоспазму, таких як стридорозне дихання.

Побічні реакції

Небажані ефекти класифіковані відповідно до органів та систем, а також до частоти. Діапазон

частоти визначений як дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до

Дані про дуже часті, часті та нечасті небажані ефекти були отримані під час клінічних досліджень. Дані про небажані ефекти з невідомою частотою були отримані зі спонтанних звітів протягом постмаркетингового періоду.

У межах кожної групи, визначеної за частотою, небажані ефекти наведені у порядку зниження ступеня тяжкості.

Термін придатності

2 роки

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ВєС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Контейнер з дозуючим клапаном, що містить 200 доз (14 мл). Картонна коробка, що містить 1 контейнер.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Аерофарм ГмбХ/

Aeropharm GmbH.

                      

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Франкоїс-Міттерранд-Аллеє 1, 07407 Рудольштадт,  Німеччина/

Francois-Mitterand-Allee 1, 07407 Rudolstadt, Germany.