Сиднофарм

Состав

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка содержит молсидомина 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маннит (Е 421), крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, масло мяты перечной, желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:круглые, двояковыпуклые таблетки диаметром 8 мм с делительной риской с одной стороны, бледно-розового цвета с мятным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры, используемые при лечении заболеваний сердца. Молсидомин.

Код АТX С01D X12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Молсидомин оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, аналгезирующее и длительное антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донор NO. Накопление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большeй степени – вен). Снижение преднагрузки даже без влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением. Расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации, крупные эпикардиальные коронарные артерии, улучшает периферическое кровообращение.

Повышает толерантность к физической нагрузке, уменьшает проявления ангиоспазма. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает синтез и выделение серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.

Уменьшает предназгрузку на миокард у больных с хронической сердечной недостаточностью, снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем сердца. Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0,5-1 час и сохраняется в течении 6 часов. В отличие от нитратов развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.

Фармакокинетика.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 60-70 %. Максимальная концентрация (4,4 мкг/мл) достигается через 1 час. При приеме внутрь после еды всасывание замедляется, но не снижается (максимальная концентрация в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1
(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1a
(N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1с. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90 % (в виде метаболитов), 9 % – через кишечник. Период полувыведения составляет от 1 до 3,5 часа. Не кумулируется (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью).

При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы от 20 % до 50 %) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме крови.

Клинические характеристики

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии (особенно у пожилых пациентов и при индивидуальной непереносимости нитратов).

В составе комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или к любому из вспомогательных веществ, острый ангинозный приступ, острый инфаркт миокарда, острая недостаточность кровообращения, включая шок (в т.ч. кардиогенный), сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5) (силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии; токсический отек легких, понижение центрального венозного давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), гипотензивными средствами и этанолом усиливается антигипертензивный эффект препарата.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.

Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с ингибиторами ФДЭ 5, такими как силденафил, варденафил, тадалафил. Совместное применение препарата Сиднофарм с ингибиторами ФДЭ 5 противопоказано.

Сиднофармможно применять одновременно с другими антиангинальными препаратами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентной терапии – нитратами, БМКК и блокаторами β-адренорецепторов).

Следует избегать употребление алкоголя во время лечения препаратом Сиднофарм.

Особенности применения

Не применять для лечения острых приступов стенокардии!

С осторожностью назначать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе.

При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфалеиновой пробы на 20-50 %) возрастает концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается период полувыведения, что требует корректировки дозы препарата.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не меняется.

Особого внимания при лечении препаратом требуют пациенты после геморрагического инсульта, при нарушении мозгового кровообращения и повышении внутричерепного давления; пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, с глаукомой и склонностью к гипотензивным реакциям или при наличии артериальной гипотензии.

Пожилым пациентам с функциональной недостаточностью печени или почек препарат назначать в меньших дозах.

Препарат содержит 0,06 г лактозы моногидрата. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственное средство.

Крахмал пшеничный может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Краситель Е 110 может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в І триместре беременности противопоказано.

Возможность применения лекарственного средства после І триместра требует тщательной оценки соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода.

Не рекомендуется употребление лекарственного средства в период кормления грудью.

При необходимости лечения следует прекратить грудное кормление.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания лицам, которые управляют автотранспортом или работают с другими механизмами, препарат назначать осторожно после тщательной оценки возможного риска.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для профилактики приступов стенокардии назначать в первый и второй день терапии по
1-2 мг (½-1 таблетка) 4-6 раз в сутки, после чего дозу повышать до 2-4 мг 2-3 раза в сутки при необходимости.

Режим дозирования – индивидуальный и зависит от вида, стадии заболевания, выраженности клинической симптоматики. Суточная доза обычно составляет 2-4 мг (1-2 таблетки), распределенные на 2 равномерных приема. Иногда дозу можно повышать до 6-8 мг
(3-4 таблетки), которые следует распределять на 3-4 приема.

Максимальная суточная доза – 12 мг.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.

Дети

Применение препарата противопоказано детям.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, слабость, сонливость, сильная головная боль, головокружение и артериальная гипотензия, тахикардия, сопровождающиеся тошнотой и рвотой; в тяжелых случаях – коллапс.

Лечение: принимаются меры, направленные на быстрое выведение препарата из организма (промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическая терапия.

Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), головокружение, повышенная утомляемость, замедленная скорость психомоторных и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения), слабость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, потеря аппетита, диарея, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопения, недостаточность кровообращения, шок с повышенным артериальным давлением, выраженное снижение артериального давления, редко – до развития коллапса, тахикардия, покраснение кожи лица.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, зуд, высыпания, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистерах из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производители.

Разрешение на выпуск серии:

АО «Софарма».

ПАО «Витамины».

Местонахождение производителей и их адреса мест осуществления деятельности.

АО «Софарма»

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

ПАО «Витамины»

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.