Тениза

Склад

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатного сополімеру дисперсія, полісорбат 80, натрію лаурилсульфат, тальк, триетилцитрат, оксид заліза червоний (Е 172), желатин, індигокармін (E 132), титану діоксид (E 171).

Лікарська форма

Капсули з модифікованим вивільненням, тверді.

Фармакотерапевтична група

Засоби, які застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04C A02.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів придоброякісній гіперплазії простати.

Протипоказання

Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Для орального застосування.

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку чи після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, стоячи або сидячи; не розжовуючи, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

Корекція дози не потрібна при нирковій недостатності та пацієнтам з легкою та помірною печінковою недостатністю (див. Розділ «Протипоказання»).

Побічні реакції

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Окрім вищевказаних побічних реакцій повідомлялось про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Так як зазначені випадки повідомлялись спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

Передозування.

Симптоми.

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відмічалась при різних ступенях передозування.

Лікування.

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат не показаний для застосування у жінок.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відмічалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відмічалися в післяреєстраціному періоді.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Безпека та ефективність тамсулозину у дітей молодше 18 років не оцінювалась.

Особливості застосування

Як і при застосуванні інших α₁-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має присісти чи прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом Теніза, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності - тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені. Про синдром атонічної зіниці повідомлялося також у пацієнтів, у яких припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

У пацієнтів перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується початок прийому тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних із IFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомлялись випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватись обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів, у яких раніше відмічалась алергія на сульфаніламіди.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або механізмами не проводилися. Однак пацієнтів слід попередити про можливість запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії тамсулозину виконувались тільки у дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом - знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і Сmax до 2,8 і 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Одночасне застосування з іншими α₁-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α₁-адренорецептори, зокрема α_1A та α_1D, що знаходяться у гладенькій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).

Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи α₁-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. При застосуванні тамсулозину не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Всмоктування:

тамсулозин добре всмоктується з шлункового-кишкового тракту, а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однорідність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає тамсулозин в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози тамсулозин після їжі пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на п’яту добу після щоденного прийому препарату. C_max при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту, що утворюється після прийому разової дози.

Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α₁-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % від дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після разового прийому дози тамсулозин після їжі та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з помаранчевим тілом і кришечкою оливкового кольору. Капсули наповнені гранулами від білого до майже білого кольору.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Виробники, відповідальні за випуск серії:

Сінтон Хіспанія, С.Л., Іспанія/ Synthon Hispania S.L., Spain

Сінтон БВ, Нідерланди/ Synthon B.V., The Netherlands

Місцезнаходження

Полігоно Індастріал Лес Салінес, Каррер Кастелло, 1, 08830 Сант Боі де Ллобрегат (Барселона), Іспанія/ Poligono Industrial Les Salines, Carrer Castello, 1, 08830 Sant Boi de Llobregat (Barcelona), Spain.

Мікровег 22, 6545 СМ Ніймеген, Нідерланди/ Microweg 22, 6545 CM Nijmegen, The Netherlands.