5-НОК®

Склад

діюча речовина: нітроксолін;

1 таблетка містить нітроксоліну 50 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, тальк, кросповідон, магнію стеарат;

оболонка: акація (гуміарабік), натрію кармелоза, повідон, сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, крохмаль кукурудзяний, кальцію карбонат, титану діоксид (Е 171), оранжево-жовтий S (Е 110), хіноліновий жовтий (Е 104).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби.

Код АТС J01X X07.

Клінічні характеристики

Показання

Гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами і грибами, чутливими до нітроксоліну.

Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до нітроксоліну або до будь-якого компонента препарату, а також до інших хінолінів; тяжка печінкова та ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 0,33 мл/с).

Спосіб застосування та дози

Дорослі: рекомендована добова доза – 400-800 мг, розподілена на 4 прийоми. Середня добова доза становить 400 мг (по 2 таблетки 4 рази на добу до їди). При тяжких захворюваннях добову дозу можна збільшити до 800 мг (по 4 таблетки 4 рази на добу). Максимальна добова доза для дорослих становить 800 мг.

Діти старше 3 років: рекомендована добова доза становить 200-400 мг (по 1-2 таблетки 4 рази на добу до їди).

Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання. При хронічних інфекціях препарат призначають повторними курсами тривалістю 2 тижні з двотижневими перервами (курс лікування може тривати кілька місяців).

Порушення функції нирок. Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну більше 0,33 мл/с) звичайну дозу слід зменшити вдвічі.

Порушення функції печінки. При порушенні функції печінки звичайну дозу слід зменшити вдвічі.

Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна.

Побічні реакції

З боку травного тракту: у поодиноких випадках можливі нудота, блювання, втрата апетиту, яким можна запобігти, застосовуючи препарат під час їди.

З боку гепатобіліарної системи: зниження активності трансаміназ, порушення функції печінки.

З боку імунної системи: можливі шкірні висипання, свербіж, що швидко минають після припинення прийому препарату; дуже рідко – алергічні реакції з розвитком тромбоцитопенії.

Препарат містить барвник оранжево-жовтий S (Е 110), який може провокувати алергічні реакції, в тому числі астму. Особливо це стосується пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

З боку нервової системи: рідко – головний біль, атаксія, парестезії, полінейропатія.

З боку сечовидільної системи: рідко – зменшення вмісту сечової кислоти у плазмі крові.

Оскільки нітроксолін виводиться нирками, при лікуванні препаратом сеча забарвлюється в інтенсивний жовтий колір.

Інше: тахікардія, загальна слабкість.

Передозування

Інформація щодо передозування нітроксоліном відсутня. У випадку перевищення дози лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Безпека та ефективність застосування препарату у період вагітності або годування груддю не встановлені, тому нітроксолін не слід призначати у ці періоди.

Діти

Дітям віком до 3 років препарат у даній лікарській формі не застосовують.

Особливості застосування

З обережністю призначати препарат пацієнтам із порушеннями функції нирок через можливість кумуляції нітроксоліну. З обережністю препарат призначати пацієнтам із катарактою. При повторному та тривалому лікуванні високими дозами галогенопохідних гідроксихіноліну описані випадки розвитку периферичного невриту та невриту зорового нерва. 5-НОК^® є нітропохідним хіноліну і для нього такі побічні явища не спостерігались, однак рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні нітроксоліном − таким пацієнтам слід перебувати під ретельним наглядом лікаря. Лікування не має перевищувати 4 тижнів без додаткового медичного обстеження.

Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції, недостатністю лактази та сахарази-ізомальтази не слід застосовувати цей препарат, оскільки таблетки містять сахарозу та лактозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає даних про негативний вплив препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При сумісному застосуванні нітроксоліну з препаратами групи тетрацикліну спостерігається сумація ефектів кожного препарату, з ністатином і леворином – потенціювання дії.

При одночасному застосуванні з антацидними засобами, які містять магній, всмоктування нітроксоліну сповільнюється.

Щоб уникнути сумації негативного нейротропного ефекту, не можна поєднувати нітроксолін із нітрофуранами.

Нітроксолін знижує ефективність налідиксової кислоти.

Нітроксолін не слід застосовувати разом з препаратами, що містять гідроксихіноліни або їх похідні.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

5-НОК^® – синтетичний уроантисептик, що діє за механізмом хелатування. Нітроксолін селективно інгібує синтез бактеріальної ДНК, утворюючи комплекси з металовмісними ферментами мікробної клітини та запобігаючи їх зв’язуванню зі специфічним субстратом. Це призводить до бактеріостатичного, бактерицидного і фунгіцидного ефекту. В субінгібуючих концентраціях у сечі нітроксолін пригнічує фіксацію уропатогенної бактерії E. coli в епітелії сечостатевого тракту.

Нітроксолін ефективний щодо широкого спектра грампозитивних, грамнегативних бактерій і грибів. Спектр його антибактеріальної та протигрибкової активності поширюється на більшість мікроорганізмів, що інфікують сечовивідні шляхи.

До мікроорганізмів, чутливих до нітроксоліну, належать Escherichiacoli, Ureaplasmaurealyticum, Mycoplasmahominis, Candidaspp., Torulopsisspp.

До мікроорганізмів, частково чутливих до нітроксоліну, належать Proteusspp., Staphylococcusspp.

До мікроорганізмів, нечутливих до нітроксоліну, належать Pseudomonasspp., Providenciaspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Serratiaspp.,анаеробні бактерії.

Також встановлена чутливість до нітроксоліну стрептококів, Corynebacteriumdiphteriae, Enterococcusspp., Salmonellaspp., Shigellaspp., Neisseriagonorrhoeae та Hemophillusinfluenzae.

Фармакокінетика.

Нітроксолін швидко та майже повністю (90 %) всмоктується з травного тракту після внутрішнього застосування. Середня пікова концентрація у плазмі крові після прийому разової дози 200 мг досягається через 1,5-2 години і становить 4-4,7 мг/л. Період напіввиведення становить приблизно 2 години. Нітроксолін метаболізується у печінці, де він кон’югує з глюкуроновою і сірчаною кислотою, та виводиться у вигляді глюкуроніду в основному з сечею (55-60 %) і меншою мірою – з жовчю. Тільки 5 % виводиться з сечею в некон’югованій активній формі.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: оранжеві круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з гладкою поверхнею.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 50 таблеток у контейнері; по 1 контейнеру у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Лек фармацевтична компанія д. д., Словенія/Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia.

Місцезнаходження

Веровшкова, 57, 1526 Любляна, Словенія/Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Колодворска сеста, 27, 1234 Менгеш, Словенія/Kolodvorska cesta, 27, 1234 Menges, Slovenia.