Дезлоратадин

Склад лікарського засобу

діюча речовина: дезлоратадин;

1 таблетка містить 5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, віск карнаубський, віск білий, лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, індигокармін (Е 132).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, блакитного кольору з верхньою і нижньою опуклими поверхнями. На розламі під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Назва і місцезнаходження виробника

ПрАТ «Технолог», Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Мануїльського, 8.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Інші антигістамінні препарати для системного застосування. Дезлоратадин.

Код ATХ R06A X27.

Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н₁-рецепторів, який не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину. У ході доклінічних досліджень дезлоратадину і лоратадину якісних або кількісних розходжень токсичності двох препаратів у порівнюваних дозах (з урахуванням концентрації дезлоратадину) не виявлено.

Після перорального прийому препарат селективно блокує периферичні Н₁-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

· виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8 та ІЛ-13;

· виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;

· продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

· адгезію і хемотаксис еозинофілів;

· експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;

· IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;

· гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах.

Є дані про щоденне застосування дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 днів, яке не супроводжувалося статистично достовірними клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході дослідження застосування дезлоратадину 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хвилин після прийому. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83-87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Показання для застосування

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.

Для усунення симптомів, пов’язаних з кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до дезлоратадину, лоратадину або до будь-якого компонента препарату.

Непереносимість галактози, вроджена недостатність лактози або синдром мальабсорбції глюкози та галактози.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Застосування препарату хворим з нирковою недостатністю високого ступеня тяжкості слід здійснювати під контролем лікаря.

Особливі застереження

Застосування у період вагітності або годування груддю

Безпека застосування препарату вагітним не встановлена, тому не рекомендується застосовувати дезлоратадин під час вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати дезлоратадин не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення сонливості, яка може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Діти

Ефективність та безпека препарату для дітей віком до 12 років не встановлені.

Дітям віком від 12 років застосування препарату можливе після консультації з лікарем.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо.

Дорослі та діти віком від 12 років приймають по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Передозування.

У разі передозування вживають стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування.

При застосовуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Побічні реакції.

Найпоширенішими несприятливими явищами були підвищена втомлюваність, сухість у роті і головний біль. Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, зазначені нижче.

З боку психіки: галюцинації.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.

З боку серця: тахікардія, сильне серцебиття.

З боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, сухість у роті.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну, гепатит.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міалгія.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при одночасному застосуванні з еритроміцином, кетоконазолом, азитроміцином, флюоксетином або циметидином виявлено не було. Дезлоратадин не підсилює негативну дію алкоголю на психомоторну функцію.

У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити не можна.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 1 або по 3 блістери в пачці з картону.

Категорія відпуску

Без рецепта.