ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ

Склад:

діюча речовина: натрію пікосульфат моногідрат;

1 мл (14 крапель) містить натрію пікосульфату моногідрат 7,5 мг;

допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211); сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420); кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрату, дигідрат; вода очищена.

Лікарська форма

Краплі.

Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: прозорий, від безбарвного до жовтуватого або злегка жовтувато-коричневого кольору, дещо в’язкий розчин з майже невідчутним запахом.

Фармакотерапевтична група. Контактні проносні засоби. Код ATX А06А В08.

Фармакологiчнi властивості.

Фармакодинаміка.

Натрію пікосульфат, діюча речовина ГУТТАЛАКСУ ПІКОСУЛЬФАТУ, є проносним засобом місцевої дії триарилметанової групи. Натрію пікосульфат після бактеріального розщеплення у товстій кишці стимулює її слизову оболонку, прискорюючи перистальтику, сприяє кумуляції води та електролітів у просвіті товстої кишки. Результатом цього є стимуляція дефекації, зменшення часу транзиту і пом’якшення калу.

Фармакокінетика.

Абсорбція і розподіл:

Після перорального застосування натрію пікосульфат досягає товстого кишечнику без суттєвої абсорбції.

Біотрансформація:

Активний метаболіт біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метан (БГПМ) утворюється після бактеріального розщеплення у товстій кишці.

Елімінація:

Після перетворення тільки невелика кількість БГПМ поглинається. Після перорального прийому 10 мг натрію пікосульфату 10,4% від загальної дози виводиться у вигляді БГПМ глюкуроніду з сечею через 48 год. Крім того БГПМ виводиться у вигляді глюкуроніду з жовчю.

Взаємозв’язок між фармакокінетикою і фармакодинамікою:

Початок дії ГУТТАЛАКСУ ПІКОСУЛЬФАТУ зазвичай відбувається через 6-12 годин після прийому препарату, залежно від вивільнення активного метаболіту (БГПМ). Проносний ефект препарату не корелює з рівнем активного метаболіту у плазмі.

Клінічні характеристики

Показання

Запори або випадки, що потребують полегшення дефекації.

Як і інші проносні засоби, ГУТТАЛАКС ПІКОСУЛЬФАТ не слід застосовувати щодня або протягом тривалого періоду без встановлення причини запору.

Протипоказання

•Підвищена чутливість до діючої речовини, інших триарилметанів або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.

•Кишкова непрохідність.

•Тяжкі болючі та/або гарячкові захворювання органів черевної порожнини (наприклад апендицит), що потенційно пов’язані з нудотою та блюванням.

•Гострі запальні захворювання кишечнику.

•Сильне зневоднення.

•Рідкісна спадкова непереносимість будь-якої з допоміжних речовин препарату, наприклад, існує вірогідність невстановленої непереносимості фруктози (див. розділ «Особливості застосування»).

ГУТТАЛАКС ПІКОСУЛЬФАТ слід приймати під медичним наглядом при станах, які пов’язані з порушенням водного й електролітного балансу (наприклад при тяжкому порушенні функції нирок).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування великих доз ГУТТАЛАКСУ ПІКОСУЛЬФАТУ та діуретиків або кортикостероїдів може збільшити ризик порушення електролітного балансу, що може призвести до підвищення чутливості до серцевих глікозидів.

Одночасне застосування з антибіотиками може послаблювати проносну дію ГУТТАЛАКСУ ПІКОСУЛЬФАТУ.

Особливості застосування

Пацієнтам, що страждають на хронічний запор, слід провести повну діагностику та встановити причину запору.

Тривале застосування препарату може призвести до порушень рідинного та електролітного балансу та до гіпокаліємії.

Припинення застосування ГУТТАЛАКСУ ПІКОСУЛЬФАТУ може призвести до поновлення симптомів. Якщо ГУТТАЛАКС ПІКОСУЛЬФАТ застосовували при хронічних запорах протягом тривалого часу, будь-яке поновлення симптомів може мати більш виражений характер.

Повідомляли про випадки запаморочення та/або синкопе, які у часі збігалися з застосуванням натрію пікосульфату. Наявна інформація дає змогу припустити, що зазначені явища відповідають синкопе при дефекації (асоційованої з пробою Вальсальви) або пов’язані з вазовагальною відповіддю на біль у животі.

1 мл крапель містить 450 мг сорбіту, тобто 600 мг сорбіту в кожній максимальній рекомендованій добовій дозі. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає достатніх досліджень за участю вагітних жінок. З огляду на безпеку, якщо можливо, ГУТТАЛАКС ПІКОСУЛЬФАТ не слід застосовувати під час вагітності.

Клінічні данні показують, що ні активний метаболіт біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метан (БГПМ), ні його глюкуроніди не проникають у грудне молоко. Таким чином, ГУТТАЛАКС ПІКОСУЛЬФАТ можна застосовувати під час годування груддю.

Дослідження з оцінки впливу на фертильність не проводилися.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не проводилися.

Однак пацієнтів слід попередити про можливість розвитку внаслідок вазовагальної реакції (зокрема абдомінального спазму) таких побічних реакцій, як запаморочення та/або синкопе. У разі виникнення абдомінального спазму хворому слід уникати таких потенційно небезпечних видів діяльності, як керування автотранспортом або робота з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослим: 10-18 крапель (що відповідає 5-10 мг натрію пікосульфату);

дітям віком від 4 років (тільки за призначенням лікаря): 5-9 крапель (що відповідає 2,5-5 мг натрію пікосульфату).

Рекомендовано почати з найнижчої дози. Доза може бути скоригована до максимальної рекомендованої дози для регулярного стулу. Максимальна добова доза, що становить 18 крапель (для дорослих) або 9 крапель (для дітей віком від 4 років і вище), не повинна бути перевищена.

ГУТТАЛАКС ПІКОСУЛЬФАТ необхідно приймати на ніч. Після застосування ГУТТАЛАКСУ ПІКОСУЛЬФАТУ випорожнення кишечнику відбувається через 10-12 годин. Препарат можна застосовувати як з рідиною, так і без неї.

ГУТТАЛАКС ПІКОСУЛЬФАТ не слід застосовувати щодня або протягом тривалого періоду без встановлення причини запору.

Діти

Препарат застосовують дітям віком від 4 років тільки за призначенням лікаря.

Передозування

Передозування може призвести до рідкого випорожнення (діареї), кишкових спазмів та клінічно значимої втрати рідини, калію та інших електролітів.

При гострому передозуванні наслідки можуть бути мінімізовані або усунуті шляхом примусового блювання або промивання шлунка через короткий час після прийому ГУТТАЛАКСУ ПІКОСУЛЬФАТУ. Може виникнути необхідність у поповненні рідиною та корекції електролітного балансу. Можна застосовувати протиспазматичні засоби.

Повідомляли про ішемію слизової оболонки товстого кишечнику при застосуванні великих доз ГУТТАЛАКСУ ПІКОСУЛЬФАТУ, значно більших за звичайно рекомендовані при запорах.

ГУТТАЛАКС ПІКОСУЛЬФАТ, як і інші проносні засоби, при тривалому передозуванні може призвести до хронічної діареї та болей у животі, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму та, можливо до утворення каменів у нирках. При тривалому зловживанні проносними засобами повідомлялося про ураження ниркових канальців, метаболічний алкалоз, послаблення м’язів у результаті гіпокаліємії.

Побічні реакції

Побічні реакції зазначено за частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 -

З боку шкіри та підшкірної жирової клітковини:

невідомо: шкірні реакції (ангіоневротичний набряк, токсидермія, висип, свербіж).

З боку імунної системи:

невідомо: реакції гіперчутливості.

З боку нервової системи:

нечасто: запаморочення;

невідомо: синкопе.

Вірогідність виникнення запаморочення та синкопе пов’язана з вазовагальною реакцією (такою як абдомінальний спазм або дефекація) (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шлунково-кишкового тракту:

дуже часто: діарея;

часто: кольки у животі, абдомінальна біль, дискомфорт у животі;

нечасто: блювання, нудота.

Тривале та надмірне застосування препарату може призвести до втрати рідини, калію та інших електролітів. Це, в свою чергу, може призвести до послаблення м’язів і порушення серцевої функції, особливо при одночасному застосуванні препарату з діуретиками або кортикостероїдами.

Термін придатності

3 роки. Використати протягом 12 місяців після першого відкриття флакона.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Упаковка

По 15 мл або 30 мл у флаконі; по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Істітуто де Анжелі С.р.л., Італія/

Istituto de Angely S.r.l., Italy.

Місцезнаходження

Локаліта Пруллі 103/с - 50066 Регелло (Флоренція), Італія/

Localita Prulli 103/c - 50066 Reggello (FІ), Italy.

Заявник

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна».

Місцезнаходження заявника та/або представника заявника

Україна, 01033, м. Київ, вул. Жилянська, 48-50А