ІНСУВІТ® Н

Склад

діюча речовина: insulin (human);

1 мл розчину містить інсуліну людського (ДНК-рекомбінантного) 100 МО;

допоміжні речовини: метакрезол, цинку оксид, гліцерин, кислота хлористоводнева розведена або розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин. Під час зберігання може утворюватися тонкодисперсний осад.

Фармакотерапевтична група

Протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги короткої дії. Код АТX А10А В01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цукрознижувальний ефект інсуліну полягає в сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки.

Інсувіт^® H – це препарат інсуліну короткої дії.

Початок дії спостерігається протягом 30 хвилин, максимальний ефект досягається протягом 1,5-3,5 години, тривалість дії становить приблизно 7-8 годин.

Фармакокінетика.

Період напіввиведення інсуліну з крові становить кілька хвилин, тому характер дії препарату інсуліну зумовлений виключно характеристиками його абсорбції. Цей процес залежить від ряду факторів (наприклад, дози інсуліну, способу і місця ін'єкції, товщини підшкірної клітковини, типу діабету), що зумовлює значну варіабельність ефекту препарату інсуліну як в одного, так і в різних хворих.

Абсорбція. Пік концентрації в плазмі настає протягом 1,5-2,5 години після підшкірної ін'єкції. Розподіл. Значного зв'язування інсуліну з білками плазми крові, за винятком циркулюючих антитіл до нього (при їх наявності), виявлено не було.

Метаболізм. Людський інсулін розщеплюється інсуліновими протеазами чи інсулін-деградуючими ферментами і, можливо, протеїндисульфідізомеразою. Виявлено ряд ділянок, у яких відбувається гідроліз молекули людського інсуліну. Жоден із метаболітів, що утворюються після гідролізу, не має біологічної активності.

Елімінація. Тривалість кінцевого періоду напіввиведення інсуліну визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної клітковини. От чому тривалість кінцевого періоду напіввиведення (t½) вказує на швидкість всмоктування, а не елімінації (як такої) інсуліну з плазми крові (t½ інсуліну з кровотоку становить усього кілька хвилин). За даними проведених досліджень t½ становить 2-5 годин.

іти та підлітки. Обмежені дані свідчать, що фармакокінетичний профіль інсуліну у дітей, підлітків і дорослих практично однаковий. Проте рівень С_max (максимальної концентрації) був різним у дітей різного віку, що вказує на важливість індивідуального підбору доз препарату.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування цукрового діабету.

Протипоказання.

Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до людського інсуліну або будь-якого інгредієнта препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Як відомо, ряд лікарських засобів впливає на обмін глюкози.

Лікарські засоби, які можуть знижувати потребу в інсуліні: пероральні цукрознижувальні засоби (ПЦЗ), інгібітори моноаміноксидази (МАО), неселективні b-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), саліцилати, анаболічні стероїди та сульфаніламіди.

Лікарські засоби, які можуть підвищувати потребу в інсуліні: пероральні контрацептиви, тіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони, симпатоміметики, гормон росту і даназол.

b-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії та сповільнювати відновлення після гіпоглікемії.

Октреотид/ланреотид може як знижувати, так і підвищувати потребу в інсуліні.

Алкоголь може посилювати або зменшувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.

Особливості застосування

Неадекватне дозування або припинення лікування (особливо при діабеті І типу) можуть призвести до гіперглікемії. Звичайно перші симптоми гіперглікемії розвиваються поступово, протягом кількох годин або діб. Вони включають відчуття спраги, часте сечовипускання, нудоту, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, а також запах ацетону у повітрі, що видихається.

При діабеті I типу гіперглікемія, що не лікується, призводить до діабетичного кетоацидозу, який є смертельно небезпечним.

Гіпоглікемія може виникнути при дуже високій дозі інсуліну відносно потреби в інсуліні.

Пропуск прийому їжі або непередбачене підвищене фізичне навантаження можуть призвести до появи гіпоглікемії.

Хворі, в яких істотно поліпшився контроль рівня глюкози в крові завдяки інтенсивній інсулінотерапії, можуть відзначити зміни звичних симптомів-провісників гіпоглікемії, про що їх слід завчасно попередити.

Звичайні симптоми-провісники можуть зникнути у пацієнтів з довготривалим діабетом.

Переведення хворого на інший тип або вид інсуліну відбувається під суворим медичним контролем. Зміна концентрації, виду (виробника), типу, походження інсуліну (людський або аналог людського інсуліну) та/або методу виробництва може зумовити необхідність корекції дози інсуліну. Пацієнти, яких переводять на Інсувіт^® H з іншого типу інсуліну, можуть потребувати підвищення кількості денних ін’єкцій або зміни дози. Необхідність підбору дози може виникнути як при першому введенні нового препарату, так і протягом перших кількох тижнів або місяців його застосування.

При застосуванні будь-якої інсулінотерапії можуть виникнути реакції в місці ін’єкції, що можуть включати біль, почервоніння, свербіж, кропив’янку, набряк, синці та запалення. Постійна зміна місця ін’єкції, навіть у межах однієї ділянки, може зменшити або запобігти появі цих реакцій. Реакції звичайно проходять через кілька днів або тижнів. У рідких випадках реакції в місці ін’єкції можуть потребувати припинення лікування препаратом Інсувіт^® H.

Перед подорожуванням зі зміною часових поясів хворим слід отримати консультацію лікаря, оскільки при цьому змінюється графік ін’єкцій інсуліну і прийому їжі.

Інсувіт^® H не слід застосовувати в інсулінових насосах для тривалого підшкірного введення у зв’язку з ризиком утворення осаду в трубках.

При застосуванні тіазолідиндіонів у комбінації з інсуліном повідомлялося про випадки розвитку застійної серцевої недостатності, особливо у хворих з факторами ризику. Це потрібно враховувати при призначенні лікування комбінацією тіазолідиндіонів з інсуліном. При комбінованому застосуванні цих препаратів пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів застійної серцевої недостатності, збільшення маси тіла та виникнення набряків. У випадку будь-якого погіршення функції серця лікування тіазолідиндіонами слід припинити.

Інсувіт^® H містить метакрезол, який може зумовити алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки інсулін не проникає через плацентарний бар'єр, немає обмежень лікування діабету інсуліном у період вагітності. Рекомендується посилити контроль рівня глюкози в крові та контроль за лікуванням вагітних жінок, хворих на діабет, протягом усього періоду вагітності, а також при підозрі на вагітність, оскільки при неадекватному контролі діабету як гіпоглікемія, так і гіперглікемія підвищують ризик вад розвитку та смерті плода.

Потреба в інсуліні зазвичай знижується у І триместрі вагітності та істотно зростає у ІІ та ІІІ триместрах.

Після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до початкового рівня.

Обмежень щодо лікування діабету інсуліном у період годування груддю також немає, оскільки лікування матері не створює жодного ризику для дитини. Однак може виникнути необхідність корекції дози та/або дієти для матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Реакція хворого та його здатність концентрувати увагу можуть бути порушені при гіпоглікемії. Це може стати фактором ризику в ситуаціях, коли ця здатність набуває особливого значення (наприклад при керуванні автомобілем або механізмами).

Хворим слід рекомендувати вживати заходів з профілактики гіпоглікемії перед тим, як сідати за кермо. Це особливо важливо для хворих, в яких ослаблені чи відсутні симптоми-провісники гіпоглікемії або епізоди гіпоглікемії виникають часто. За таких обставин слід зважити доцільність керування автомобілем узагалі.

Спосіб застосування та дози

Інсувіт^® H є препаратом короткочасної дії, тому його часто застосовують у комбінації з інсуліном тривалої дії.

Дозування

Дозування інсуліну індивідуальне і визначається лікарем відповідно до потреб хворого.

Індивідуальна добова потреба в інсуліні звичайно становить від 0,3 до 1,0 МО/кг/добу. Добова потреба в інсуліні може зростати у хворих з резистентністю до інсуліну (наприклад у пубертатному періоді або при ожирінні) і знижуватися у хворих із залишковою ендогенною продукцією інсуліну.

Ін’єкцію слід робити за 30 хвилин до основного або додаткового прийому їжі, що містить вуглеводи.

Корекція дози

Супутні захворювання, особливо інфекції та гарячкові стани, звичайно підвищують потребу хворого в інсуліні. Супутні захворювання нирок, печінки або ураження надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози вимагають змін у дозі інсуліну.

Корекція дози може також бути потрібна при зміні фізичної активності або звичайного раціону харчування пацієнта. Підбір дози також може бути необхідним при переведенні хворих на інші препарати інсуліну.

Введення

Інсувіт^® H призначений для підшкірних або внутрішньовенних ін’єкцій.

Інсувіт^® H звичайно вводять підшкірно в ділянку передньої черевної стінки, а також стегон, сідниць або дельтовидного м’яза плеча.

При підшкірних ін’єкціях у ділянку передньої черевної стінки всмоктування інсуліну відбувається швидше, ніж при введенні в інші ділянки тіла.

Для зниження ризику ліподистрофії місця ін’єкцій слід завжди змінювати, навіть у межах однієї ділянки тіла.

Внутрішньом’язові ін’єкції можна виконувати тільки під наглядом лікаря.

Інсувіт^® H можна також вводити внутрішньовенно. Ці ін'єкції має виконувати лише лікар.

Застосування для внутрішньовенного введення

Препарат Інсувіт^® H при концентрації інсуліну людського від 0,05 МО/мл до 1,0 МО/мл у інфузійному розчині, який містить 0,9 % натрію хлориду, 5 % або 10 % глюкози і 40 ммоль/л калію хлориду і знаходиться в поліпропіленових інфузійних ємностях, є стабільним протягом 24 годин при кімнатній температурі. Навіть при забезпеченій стабільності протягом тривалого часу певна кількість інсуліну може адсорбуватися внутрішньою поверхнею інфузійної ємності. Під час інфузій необхідно проводити моніторинг рівня глюкози в крові.

Інсувіт^® H не призначений для застосування в інсулінових насосах для тривалого підшкірного введення.

Не застосовувати препарат Інсувіт^® H:

▶ в інфузійних насосах;

▶ якщо у Вас алергія (гіперчутливість) до людського інсуліну або будь-якого іншого інгредієнта препарату Інсувіт^® H;

▶ якщо Ви підозрюєте, що у Вас розвивається гіпоглікемія (низький рівень цукру у крові);

▶ якщо препарат зберігався неналежним чином або був заморожений;

▶ якщо інсулін не є прозорим і безбарвним.

Перед застосуванням препарату Інсувіт^® H:

▶ перевірте етикетку, щоб переконатися в тому, що тип інсуліну відповідає призначеному.

Як застосовувати цей препарат інсуліну

Інсувіт^® H вводять шляхом ін’єкції під шкіру (підшкірно). Завжди змінюють місце ін’єкції, навіть у межах однієї ділянки тіла, для зниження ризику розвитку ущільнень або віспин на шкірі. Найкращими місцями для самостійного проведення ін’єкції є передня частина живота, сідниці, передні частини стегон або плечей. Інсулін діятиме швидше, якщо його ввести у ділянку талії.

При необхідності Інсувіт^® H можна вводити внутрішньовенно, ці ін’єкції може виконувати лише лікар.

Перед введенням препарату: впевнитися у тому, що градуювання шприца відповідає концентрації інсуліну, вказаній на етикетці флакона: 100 МО/мл. Використовувати шприци лише з градуюванням, яке відповідає концентрації інсуліну у цьому флаконі.

Перед набиранням інсуліну з флакона необхідно перевірити прозорість розчину. При появі пластівців, при помутнінні розчину, випадінні осаду або появі нальоту субстанції на склі флакона застосовувати препарат заборонено!

Слід уникати введення голки у кровоносну судину. Після введення препарату не можна розтирати місце ін’єкції.

При проведенні ін’єкції слід дотримуватись правил асептики. Щоб уникнути гнійно-запальних ускладнень не використовуйте одноразовий шприц повторно.

1. Гумову мембрану слід продезінфікувати ватним тампоном, змоченим у медичному спирті.

2. Набрати у шприц кількість повітря, ідентичну до дози інсуліну, що вводиться.

3. Упорснути вміст шприца у флакон з інсуліном.

4. Струсити флакон і набрати у шприц необхідну дозу інсуліну. Перевірити, чи не залишилося бульбашок повітря у шприці, перевірити дозу, що вводиться.

5. Вести інсулін підшкірно.

Як вводити інсулін:

– відтягнути шкіру двома пальцями, ввести голку під шкіру і ввести вміст шприца;

– утримати голку під шкірою протягом 6 секунд і переконавшись, що інсулін введений повністю, вийняти голку;

– якщо на поверхні шкіри з'явилася кров після того, як вийняли голку, щільно притисніть цю ділянку шкіри ватним тампоном.

Для введення Інсувіту^® H необхідно використовувати шприц-ручку згідно з детальною інструкцією її використання. Не допускається повторне заповнення картриджа. Шприц-ручка призначена лише для індивідуального використання. Необхідно суворо дотримуватись інструкції виробника з використання шприц-ручки.

Як і всі інсулінові препарати, Інсувіт^® H не можна змішувати з розчинами, які містять відновні речовини, а саме тіоли та сульфіти.

Діти

Препарати біосинтетичного людського інсуліну є ефективними і безпечними лікарськими засобами при лікуванні цукрового діабету у різних вікових групах дітей та підлітків.

Добова потреба в інсуліні у дітей та підлітків залежить від стадії хвороби, маси тіла, віку, дієти, фізичних навантажень, ступеня інсулінорезистентності та динаміки рівня глікемії.

Передозування

Хоча для інсуліну специфічне поняття передозування не сформульоване, однак після його введення може розвинутися гіпоглікемія у вигляді послідовних стадій, якщо застосовувалися занадто високі порівняно з потребами пацієнта дози.

Легку гіпоглікемію можна лікувати прийомом внутрішньо глюкози або солодких продуктів. Тому хворим на діабет рекомендують постійно мати при собі декілька продуктів, що містять вуглеводи.

У випадку тяжкої гіпоглікемії, коли хворий знаходиться у непритомному стані, особи, які пройшли відповідний інструктаж, повинні ввести йому глюкагон підшкірно або внутрішньом’язово (від 0,5 до 1,0 мг). Медичний працівник може ввести хворому глюкозу внутрішньовенно. Глюкозу також потрібно вводити внутрішньовенно у випадку, якщо хворий не реагує на введення глюкагону протягом 10-15 хвилин.

Після того як хворий опритомніє, йому слід вжити продукти, що містять вуглеводи, для запобігання рецидиву.

Побічні реакції

Найчастішим побічним ефектом терапії є гіпоглікемія. Частота виникнення гіпоглікемії варіює в різних групах хворих, при різних режимах дозування та рівнях контролю глікемії.

На початку інсулінотерапії можуть спостерігатися порушення рефракції, набряк та реакції у місці ін’єкції (біль, почервоніння, кропив’янка, запалення, синці, припухлість та свербіж у місці ін’єкції). Ці реакції звичайно транзиторні. Швидке поліпшення контролю рівня глюкози в крові може спричинити стан гострої больової нейропатії, звичайно оборотний.

Різке поліпшення контролю глікемії внаслідок інтенсифікаціії інсулінотерапії може супроводжуватися тимчасовим загостренням діабетичної ретинопатії, в той час як тривалий добре налагоджений контроль глікемії зменшує ризик прогресування діабетичної ретинопатії.

З боку імунної системи: кропив’янка, свербіж, анафілактичні реакції*.

З боку метаболізму та харчування: гіпоглікемія*.

З боку нервової системи: периферичні нейропатії (болісні нейропатії).

З боку органів зору: порушення рефракції, діабетична ретинопатія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ліподистрофія*.

Генералізовані порушення та реакції в місці введення: реакції в місці ін’єкції, набряк.

*- Див. інформацію нижче.

Опис окремих побічних реакцій

Анафілактичні реакції

Симптоми генералізованої гіперчутливості (включаючи генералізовані шкірні висипання, свербіж, пітливість, порушення травлення, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання, прискорене серцебиття, падіння артеріального тиску та запаморочення/втрату свідомості) зустрічаються дуже рідко, але можуть бути небезпечними для життя.

Гіпоглікемія

Найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія. Вона може виникнути, коли доза значно перевищує потреби хворого в інсуліні. Тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості, виникнення судом з подальшими тимчасовими або постійними порушеннями функції головного мозку і навіть до смерті. Симптоми гіпоглікемії зазвичай виникають раптово. Вони можуть включати холодний піт, блідість і похолодіння шкіри, стомлюваність, знервованість або тремор, тривожність, незвичайне стомлення або слабкість, сплутаність свідомості, утруднення концентрації уваги, сонливість, надмірний голод, зміни зору, головний біль, нудоту та прискорене серцебиття.

Ліподистрофія

Про ліподистрофію повідомлялося іноді. Ліподистрофія може розвинутися в місцях ін'єкцій.

Термін придатності

2 роки.

Термін зберігання препарату у картриджах і флаконах після відкриття – 42 доби при температурі не вище 25 ºС, захищаючи від перегрівання та сонячних променів. Картриджі, які використовуються, не слід тримати у холодильнику. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 2 ^оС до 8 ^оС (у холодильнику). Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Інсулін застосовувати із речовинами, перевіреними на повну сумісність з інсуліном.

Не можна змішувати з розчинами, що містять відновні речовини – тіоли та сульфіти.

Упаковка

По 3 мл у картриджі. По 5 картриджів у блістері, по 1 блістеру у пачці.

По 10 мл у флаконі. По 1 флакону у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Біокон Лімітед, Індія. Biocon Limited, India.

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Спеціальна економічна зона Біокон, Ділянка № 2-4, Фаза-ІV, Боммасандра-Джігані Лінк Роуд, Боммасандра Пост, Бангалор, Штат Карнатака, 560099, Індія (Biocon Special Economic Zone, Plot No. 2-4, Phase IV, Bommasandra-Jigani Link Road, Bommasandra Post, Bangalore, Karnataka, 560099 India).

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.

Заявник

ВІТАЛ Фарма ГмбХ, Німеччина. VITAL Pharma GmbH, Germany.

Місцезнаходження

Ландштрассе, 8, D-61352, Бад Хомбург, Німеччина .

Frankfurter Landstrasse 8, D-61352 Bad Homburgv.d.H, Germany.