Карведігама®

^®)

Склад

діюча речовина: carvedilol;

1 таблетка: карведилолу - 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, моногідрат, кросповідон, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрі II білий YS-22-18096 (титану діоксид (Е 171), полідекстроза (Е1200), гіпромелоза (Е464), триетилцитрат (Е1505), поліетиленгліколі).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Блокатори альфа- та бета-рецепторів.

Код АТХ С07А G02.

Клінічні характеристики

Показання

- Есенціальна гіпертензія;

- хронічна стабільна стенокардія;

- хронічна стабільна серцева недостатність помірного та тяжкого ступеня, як додаткова терапія.

Протипоказання

Підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату, некомпенсована серцева недостатність (ІV класу за класифікацією NYHA, що потребує внутрішньовенного введення позитивних інотропних засобів і/або сечогінних засобів), хронічне обструктивне захворювання легень з бронхіальною обструкцією, бронхіальна астма або бронхоспазм, виражені порушення печінки, артріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (крім випадків, коли встановлений постійний кардіостимулятор), виражена брадикардія (85 мм рт.ст.), метаболічний ацидоз, стенокардія Принцметала, тяжке порушення периферійного артеріального кровообігу, вагітність та лактація, дитячий вік, феохромоцитома; легеневе серце, легенева гіпертензія; одночасне внутрішньовенне введення інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу І), непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа, глюкозо-галактозна мальабсорбція, непереносимість фруктози або цукро-ізомальтозна недостатність, одночасне внутрішнє введення верапамілу, дилтіазему; одночасне застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В).

Спосіб застосування та дози

Слід приймати таблетки карведілолу з вмістом діючої речовини, яка відповідає призначеній лікарем дозі. Препарат застосовують у дорослих пацієнтів.

Таблетки приймати перерольно, запиваючи достатньою кількістю рідини.Пацієнтам із серцевою недостатністю рекомендовано застосовувати карведилол під час їди з метою уповільнення абсорбції і зменшення ризику виникнення ортостатичної гіпотензії.

Есенціальна гіпертензія.

Лікарський засіб Карведігама^® можна застосовувати як у монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо діуретиками. Препарат рекомендовано застосовувати 1 раз на добу.

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 25 мг, рекомендована максимальна добова доза – 50 мг.

Рекомендована початкова доза у перші 2 дні лікування становить 12,5 мг один раз на добу. Потім лікування продовжувати у дозі 25 мг двічі на добу. Надалі, за необхідністю, дозу поступово можна збільшувати з інтервалом у 2 тижні.

Рекомендована максимальна добова доза 100 мг, розділеної на два прийоми.

Пацієнти літнього віку. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу, і може бути достатньої для подальшого лікування. Однак, якщо терапевтичний ефект цієї дози недостатній, ії можна поступово збільшувати з інтервалом у 2 тижні або більше.

Хронічна стабільна стенокардія.

Рекомендований режим застосування – двічі на добу.

Дорослі. Рекомендована початкова доза у перші 2 дні становить 12,5 мг двічі на добу. Потім лікування продовжують у дозі 25 мг двічі на добу. Надалі, за необхідністю, доза може поступово збільшена з інтервалом у 2 тижні або більше до рекомендованої максимальної добової дози – 100 мг, розділеної на два прийоми.

Пацієнти літнього віку. Рекомендована початкова доза у перші 2 дні становить 12,5 мг двічі на добу. Потім лікування потрібно продовжувати у дозі 25 мг двічі на добу, що є рекомендованою максимальною добовою дозою.

Хронічна серцева недостатність.

Карведігама^® застосовують при серцевій недостатності помірного та тяжкого ступеня як додаткову терапію до загальноприйнятної базової терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, дигіталісом та/або судинорозширювальними засобами. Стан пацієнтів повинен бути клінічно стабільним (відсутність змін у NYHA-класі, відсутність випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності) та базова терапія повинна бути постійною протягом щонайменше останніх 4 тижнів перед початком лікування. Додатково пацієнти повинні мати зменшену фракцію викиду лівого шлуночка, частота серцевих скорочень >50 ударів/хв та систолічний артеріальний тиск > 85 мм.рт.ст.

Початкова доза протягом 2 тижнів становить 3,125 мг двічі на добу. За умови толерантності дозу можна повільно збільшувати з інтервалом, не меншим, ніж 2 тижні, до дози 6,25 мг двічі на добу, потім до 12,5 мг двічі на добу і зрештою до 25 мг двічі на добу. Дозу потрібно збільшувати до максимального рівня, який добре переноситься пацієнтом.

Рекомендована максимальна доза становить 25 мг двічі на добу для пацієнтів з маою тіла до 85 кг та 50 мг карведилолу двічі на добу для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг за умови, що серцева недостатність не тяжкої форми. Збільшення дози до 50 мг двічі на добу потрібно проводити обережно, під ретельним медичним наглядом.

На початку лікування або при збільшенні дози, особливо у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю та/або тих, які приймають діуретики у високих дозах, може виникнути тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності. Це зазвичай не є причиною для відміни лікування, але дозу не потрібно збільшувати. Пацієнт повинен знаходитися під наглядом терапевта/кардіолога протягом 2 годин після початку лікування або збільшення дози. Перед кожним підвищенням дози необхідно оцінити можливі ознаки ускладнення перебігу серцевої недостатності або симптомів, що свідчать про надмірне розширення судин (наприклад, перевірити функцію нирок, масу тіла, показники артеріального тиску, частоту серцевих скорочень та ритм). Ускладнення перебігу серцевої недостатності або затримка рідини лікується призначенням збільшеної дози діуретиків, а дозу Карведігама® не потрібно збільшувати, поки стан пацієнта не стабілізується. Якщо виникла брадикардія або у випадку подовження атріовентрикулярної провідності, в першу чергу необхідно контролювати рівень дигоксину. Іноді може виникнути необхідність зниження дози карведілолу або тимчасове припинення лікування. Часто навіть у таких випадках лікування може бути успішно продовжене завдяки титруванню дози Карведігама®. Протягом титрування дози слід регулярно контролювати функцію нирок, рівень тромбоцитів та глюкози (у випадку інсулінозалежного та/або інсулінонезалежного цукрового діабету). Однак після завершення титрування дози частота досліджень може бути зменшена.

Якщо прийом Карведігама^® було припинено менше ніж 2 тижні тому, подальше лікування потрібно розпочинати з дози 3,125 мг двічі на добу і поступово збільшувати згідно з вищенаведеними рекомендаціями.

Порушення функції нирок. Дозування необхідно встановлювати індивідуально для кожного пацієнта. Але згідно з фармакокінетичними показниками малоймовірно, що пацієнтам з порушенням функції нирок буде необхідна корекція дози.

Порушення функції печінки помірного ступеня. Може виникнути необхідність у корекції дози.

Пацієнти літнього віку. Пацієнти літнього віку можуть бути більш чутливими до впливу карведілолу, тому потребують більш ретельного нагляду.

У випадках, коли пацієнт приймає β-блокатори, а особливо за наявності ішемічної хвороби серця, відміну карведілолу необхідно проводити поступовою.

Побічні реакції

Побічні реакції частіше виникають на початку лікування.

З боку центрально-нервової системи: запаморочення, головний біль, втомлювальність, непритомність, дискінезія, парестезія, гіпестезія, вертиго.

З боку органів зору: порушення зору, зниження сльозовиділення, подразнення очей.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, блювання, запор, біль у животі, мелена.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатичні реакції, AV-блокада, напади стенокардії, погіршення серцевої недостатності, посилене серцебиття ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпертензія, набряк ніг, судоми.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко - алергічна екзантема, шкірний свербіж, кропив’янка, реакції, які нагадують плескатий лишай, поява псоріатичних бляшок або загострення псоріатичного процесу, підвищене потовиділення, алопеція, періодонтит, алергічні реакції, анафілактичні реакції.

З боку порушення метаболізму та травлення: гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет), периферичний набряк, гіперволемія, затримка рідини, гіперхолестеринемія, глюкозурія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, збільшення маси тіла.

З боку кровотворення і лімфатичної системи: порушення периферичного кровотоку, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія.

З боку сечовивідної системи: погіршення функції нирок, порушення сечовипускання, ниркова недостатність, гематурія, альбумінурія, нетримання сечі у жінок, гіперурикемія.

Психічні порушення: рідкопорушення сну, депресія.

Лабораторні показники: підвищена активність трансамінази в сироватці крові, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, зниження рівня протромбіну.

З боку опорно-рухового апарату: біль у суглобах, біль у кінцівках.

З боку системи органів дихання: астма, сухість у роті, закладеність носа. У хворих зі схильністю до бронхіальної астми спостерігалася астматична задишка, напади ядухи.

З боку імунної системи: грипоподібні симптоми, підвищення температури, інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку статевої системи: набряк геніталій, імпотенція.

Інші: переміжна кульгавість або хвороба Рейно.

Рідко зустрічалися реакції у вигляді гострої печінкової недостатності і порушення печінкової функції у хворих із генералізованим атеросклерозом.

У хворих на цукровий діабет карведилол може викликати появу латентного цукрового діабету. При лікуванні карведилолом може виникнути помірне порушення глюкозного балансу, однак це є рідким явищем.

Передозування

Симптоми: передозування може викликати артеріальну гіпотензію, брадикардію, серцеву недостатність, кардіогенний шок і зупинку серця. Також можуть спостерігатися респіраторні проблеми, бронхоспазм, блювання, запаморочення, порушення свідомості і судоми.

Якщо домінуючим симптомом передозування є периферичнна вазодилатація, пацієнту слід ввести норадреналін або мезатон. Необхідний постійний моніторинг стану кровообігу хворого. При бронхоспазмі слід призначити симпатоміметики (в аерозольній формі або внутрішньовенно). При судомах, можливе застосування діазепаму (повільна внутрішньовенна ін’єкція).

Карведилол не можна вивести за допомогою діалізу.

У випадку серйозного передозування, коли хворий знаходиться у стані кардіогенного шоку, підтримуюче лікування слід проводити достатньо довго, оскільки виведення або перерозподіл карведилолу може проходити повільніше, ніж зазвичай.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Даних про ефективність та безпеку застосування лікарського засобу Карведігама^® у період вагітності або годування груддю недостатньо. Не слід застосовувати препарат жінкам у період вагітності або годування груддю. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Ефективність та безпека застосування препарату дітям не встановлені, тому застосування препарату дітям протипоказано.

Особливості застосування

Розпочинати лікування потрібно тільки при стабільному перебігу захворювання. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат при наступних станах: нестабільна або вторинна артеріальна гіпертензія при відсутності достатнього клінічного досвіду, блокада правої ніжки пучка Гіса, гострий кардит, порушення клапанів серця та гемодинамічні порушення. Призначення препарату при нестабільній стенокардії, а також при атріовентрикулярній блокаді I ступеня потребує особливої обережності, частої реєстрації ЕКГ і пильного медичного спостереження за хворими. При раптовій відміні препарату можливе посилення тиреотоксикозу і розвиток тиреотоксичного кризу.

Лікування слід припиняти, поступово зменшуючи дозу, особливо при хронічній стабільній стенокардії. У разі необхідності протягом періоду відміни можна застосовувати інші антиангінальні засоби.

Застереження, на які необхідно звернути увагу, особливо при лікуванні пацієнтів із серцевою недостатністю.

У більшості випадків пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю карведилол необхідно призначати додатково до терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, дигіталісом та/або вазодилататорами. Початок лікування повинен проходити у стаціонарі під наглядом лікаря. Терапію можна розпочинати тільки у тому випадку, якщо при проведенні загальноприйнятої базової терапії стан пацієнта є стабільним протягом щонайменше 4 тижнів. Пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю, дефіцитом солей або дегідратацією, пацієнтам літнього віку або з низьким основним рівнем артеріального тиску протягом приблизно 2 годин після прийому першої дози або після підвищення дози необхідний постійний нагляд, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії. Артеріальну гіпотензію, що виникла внаслідок надмірного розширення судин, спочатку лікують зменшенням дози діуретиків, а якщо симптоми не зникають, то можна знизити дозу будь-якого інгібітору АПФ. На початку лікування або під час збільшення дози препарату може погіршитися перебіг серцевої недостатності або виникнути затримка рідини. У такому разі необхідно збільшити дозу діуретика. Однак у деяких випадках може виникнути необхідність зменшення дози або відміни препарату. Дозу карведилолу не слід збільшувати, поки симптоми, пов’язані з погіршенням перебігу серцевої недостатності або артеріальною гіпотензією внаслідок надмірного розширення судин, не будуть контрольованими.

У пацієнтів із серцевою недостатністю та низьким артеріальним тиском (систолічний

100 мм рт. ст.), ішемічною хворобою серця або системним атеросклерозом та/або на тлі ниркової недостатності під час лікування карведилолом спостерігалося погіршення функції нирок, що мало оборотний характер. У пацієнтів із серцевою недостатністю, які мають такі фактори ризику, необхідно контролювати функцію нирок під час титрування дози карведилолу. Якщо спостерігається значне погіршення функції нирок, дозу карведилолу необхідно зменшити або припинити лікування.

Карведилол слід з обережністю призначати хворим із хронічною серцевою недостатністю, які приймають дигіталіс, оскільки ця комбінація подовжує атріовентрикулярну провідність.

Інші застереження щодо застосування ß-блокаторів загалом.

Речовини з неселективною ß-блокуючою дією можуть провокувати виникнення болю у грудній клітці у пацієнтів зі стенокардією Принцметала. Клінічного досвіду застосування карведилолу таким пацієнтам немає, хоча α-блокуюча дія препарату може запобігти виникненню зазначених симптомів. Однак Карведігама® необхідно з обережністю призначати пацієнтам з підозрою на стенокардію Принцметала.

Пацієнти з хронічним обструктивним захворюванням легень з тенденцією до бронхоспазму, які не лікуються пероральними або інгаляційними препаратами, повинні приймати карведилол тільки у випадку, якщо можлива користь від його застосування перевищує потенційний ризик. На початковому етапі лікування карведилолом під час титрування дози пацієнти повинні знаходитися під пильним наглядом, а у випадку бронхоспазму небхідно зменшити дозу карведилолу.

Карведилол може маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет і з серцевою недостатністю при застосуванні карведилолу періодично можуть виникати труднощі з контролем рівня глюкози у крові. Таким чином пацієнтам, хворим на цукровий діабет, які приймають карведилол, необхідно постійно ретельно контролювати рівень глюкози в крові, особливо під час титрування дози і при необхідності корегувати дози протидіабетичних препаратів. Також рівень глюкози у крові слід ретельно контролювати після тривалого періоду голодування.

Карведилол може маскувати ознаки тиреотоксикозу.

Карведилол може спричиняти брадикардію. Якщо ЧСС становить

При одночасному застосуванні карведилолу з блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл та дилтіазем, або іншими антиаритмічними препаратами, особливо аміодароном, потрібно контролювати показники артеріального тиску та ЕКГ, тому слід уникати їх одночасного внутрішньовенного застосування.

Необхідно з обережністю призначати карведилол разом із циметидином, оскільки можливе посилення ефектів препарату.

Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні бути проінформовані про можливе зменшення сльозовиділення.

Пацієнтам із серйозними реакціями гіперчутливості в анамнезі і тим, хто проходить десенсибілізацію, необхідно з обережністю призначати карведилол, оскільки

ß-блокатори можуть посилювати чутливість до алергенів та серйозність анафілактичних реакцій. Також з обережністю препарат призначати хворим на псоріаз, оскільки це може посилити шкірні реакції.

Карведилол з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями периферичних судин і синдромом Рейно, тому що ß-блокатори можуть посилювати симптоми захворювання.

Пацієнти зі зниженим метаболізмом дебризохіну потребують ретельного нагляду на початку лікування.

Карведилол не слід призначати пацієнтам з нестійкою або вторинною артеріальною гіпертензією, ортостазом, гострим запальним захворюванням серця, гемодинамічно значущою обструкцією серцевих клапанів або вивідного тракту, кінцевою стадією захворювання периферичних артерій, при супутній терапії антагоністами рецепторів α₁ або антагоністами рецепторів α₂, оскільки клінічний досвід застосування карведилолу при наявності вищезазначених станів недостатній.

Лікування α-блокаторами пацієнтів з феохромоцитомою необхідно розпочати до застосування будь-яких ß-блокаторів. Незважаючи на те, що карведилол має як α-, так і ß-блокуючі властивості, рекомендовано з обережністю призначати препарат цій групі пацієнтів, оскільки досвід його застосування пацієнтам з феохромоцитомою недостатній.

Оскільки карведилолу притаманний негативний дромотропний ефект, його з обережністю призначають пацієнтам з блокадою серця першого ступеня.

ß-блокатори знижують ризик виникнення аритмії під час проведення анестезії, але, окрім цього, може підвищитися ризик розвитку артеріальної гіпотензії, тому необхідно обережно застосовувати деякі анестетики.

Як і у випадках з іншими ß-блокаторами, терапію карведилолом не можна припиняти раптово. Особливо це стосується пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Лікування карведилолом необхідно припиняти поступово протягом 2 тижнів, наприклад, проводячи зменшення добової дози наполовину кожні 3 дні. У разі необхідності для запобігання загостренню стенокардії одночасно слід розпочати замісну терапію.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

На початку лікування, а також при збільшенні дози препарату в процесі лікування слід утримуватись від керування автомобілем та від інших видів діяльності, пов’язаних з необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами ті інші види взаємодій.

Серцеві глюкозиди. Концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15 % при супутньому введенні дигоксину та карведилолу. Як дигоксин, так і карведилол уповільнюють AV-провідність. Рекомендується підвищений моніторинг рівнів дигоксину при початку, коригуванні чи припиненні прийому карведилолу.

Протидіабетичні препарати, включаючи інсулін. Препарати з β-блокуючими властивостями можуть посилити ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів щодо зниження рівня цукру в крові. Прояви гіпоглікемії можуть бути замасковані або послаблені (особливо тахікардія). Тому для пацієнтів, які приймають інсулін чи пероральні гіпоглікемічні засоби, рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові.

Препарати, що стимулюють та інгібують цитохромні ензими Р450. Рифампіцин знижує концентрації карведилолу у плазмі крові приблизно на 70 %. Циметидин збільшує AUC приблизно на 30 %, але не викликає жодних змін Cmax. Підвищена увага може бути потрібна тим, хто приймає стимулятори оксидаз змішаної функції, наприклад, рифампіцин та барбітурати, оскільки рівні карведилолу в сироватці крові можуть бути знижені, або інгібітори оксидаз змішаної функції, наприклад, циметидин, оскільки рівні у сироватці крові можуть бути підвищеними. Однак на основі відносно малого впливу циметидину на рівні препарату карведилолу є мінімальною імовірність будь-якої клінічно важливої взаємодії.

Препарати, що зменшують катехоламіни. За пацієнтами, які приймають і препарати з β-блокуючими властивостями, і препарат, що може зменшити катехоламіни (наприклад резерпін, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин та інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В)), слід встановити ретельний контроль на предмет проявів гіпотензії та/або важкої брадикардії.

Циклоспорин. При супутньому застосуванні Карведігами^® та циклоспорину збільшується концентрація циклоспорину у крові, тому її рекомендується контролювати.

Антиаритмічні препарати (верапаміл, дилтіазем).У комбінації з карведилолом можуть збільшити ризик розладів AV-провідності. Спостерігалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з гемодинамічним порушенням), коли карведилол та дилтіазем вводилися паралельно. Для інших препаратів з β-блокуючими властивостями, якщо карведилол призначено перорально з блокаторами кальцієвих каналів на зразок верапамілу чи дилтіазему, рекомендується проводити ЕКГ та моніторинг артеріального тиску. Ці препарати не слід вводити внутрішньовенно.

Необхідно проводити ретельний моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні карведилолу та аміодарону (перорально) або антиаритмічних препаратів І класу. Невдовзі після початку лікування β-блокаторами повідомлялося про розвиток брадикардії, зупинку серця, фібриляцію шлуночків у пацієнтів, які одночасно застосовували аміодарон. Існує ризик розвитку серцевої недостатності у випадку проведення супутньої внутрішньовенної терапії антиаритмічними препаратами класів Іа або Іс.

Клонідин. Супутній прийом клонідину та препаратів з β-блокуючими властивостями може посилити ефекти зниження артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. При завершенні супутнього лікування препаратами з β-блокуючими властивостями та клонідином спочатку слід припинити прийом β-блокуючого препарату. Потім, через кілька днів, можна припинити терапію клонідином шляхом поступового зниження дозування.

Інші антигіпертензивні препарати. Як і інші препарати з β-блокуючою дією, карведилол може посилити ефект інших супутньо введених препаратів, що є антигіпертензивними за дією (наприклад, антагоністи α₁-рецепторів) чи можуть призвести до гіпотензії стосовно свого профілю побічних ефектів.

Інгаляційні анестетики. Слід бути дуже обережними під час анестезії через синергістичні негативні інотропні та гіпертензивні ефекти карведилолу та анестетиків.

При прийомі карведилолу не рекомендується приймати алкоголь.

Дигідропіридини. При одночасному застосуванні дигідропіридинів та карведилолу слід забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом, оскільки повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності та тяжкої гіпотензії.

Нітрати. Посилюють гіпотензивний ефект.

НПЗП, естрогени та кортикостероїди. Антигепертензивний ефект карведилолу послаблюється при супутньому застосуванні, які затримують воду і натрій в організмі.

Для симпатоміметиків, α-міметиків та β-міметиків. При одночасному застосуванні існує ризик розвитку гіпертензії та вираженої брадикардії.

Ерготамін. При одночасному застосуванні посилюється вазоконстрикція.

Міорелаксанти. При комбінації карведилолу з міорелаксантами посилюється нейром’язова блокада.

Слід з обережністю застосовувати з похідними ксантину (амінофілін, теофілін) – через зменшення бета-адреноблокуючої дії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Карведилол – комбінований неселективний β-блокатор, без ВСА (внутрішня симпатоміметична активність); селективний блокатор α₁-адренорецепторів.

Карведилол являє собою рацемат двох стереоізомерів. Неселективна β₁- і β₂ – адренорецепторна блокада характерна в основному S (-) енантіомеру.

Карведилол має антиоксидантні та кардіопротекторні властивості.

Частота серцевих скорочень помірно знижується. Ударний об’єм залишається незмінним.

Нирковий кровоток та функція печінки остаються незмінними.

При тривалому лікуванні хворих на стенокардію відзначався протиішемічний ефект.

Карведилол знижує перед- та постшлуночкові навантаження. Карведилол зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Карведилол не має негативного впливу не профіль сироваточних ліпідів або електролітів. Співвідношення ліпопротеїнів високої щільності та ліпопротеїнів низької щільності залишається нормальним.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому карведилол швидко всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години і має лінійну залежність. Абсолютна біодоступність препарату – 25 %.

Приблизно 98-99 % карведилолу зв’язується з білками плазми.

Середній період напіввиведення карведилолу – 6-10 годин. Плазмовий кліренс – 590 мл/хвилину.

Менша частина виводиться нирками у вигляді метаболітів. Метабілізується карведилол в основному у печінці. Деметилування і гідроксилування на фенольному кільці дає метаболіти, що мають адреноблокуючу дію. Один із них – 4’–гідроксифенілкарведилол – проявляє β- адреноблокуючу активність у 13 разів більшу, ніж карведилол. Виводиться переважно з жовчю і фекаліями у виді метаболітів.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:

6,25 мг: білого кольору, овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «6.25» з одного боку.

12,5 мг: білого кольору, овальної форми, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків, з тисненням «12.5» з одного боку.

25 мг: білого кольору, овальної форми, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків, з тисненням «25» з одного боку.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ºС,

у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany/Артезан Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина.

Місцезнаходження

29439, Luechow, Wendlandstrasse 1/29439, Люхов, Вендландштрасе 1.