Кестин

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КЕСТИН

(КЕSTINЕ^®)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 таблетка містить ебастину 10 мг або 20 мг; 

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований; лактоза, моногідрат; натрію кроскармелоза; магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Круглі, вкриті плівковою оболонкою таблетки білого або майже білого кольору з гравіюванням «Е/10» (для таблеток по 10 мг) та «Е20» (для таблеток по 20 мг).

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Ебастин. Код АТХ R06A X22.

Ебастин – блокатор Н₁- гістамінових рецепторів тривалої дії. Попереджає індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури та підвищеної судинної проникливості. Після прийому внутрішньо значна протиалергічна дія розпочинається через 1 годину і триває протягом 48 годин. Після п’ятиденного курсу лікування препаратом Кестин  антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів.

Препарат не має антихолінергічної активності, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, не чинить седативної дії.

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується і майже повністю метаболізується у печінці, перетворюючись в активний метаболіт каребастин. Після одноразового застосування 10 мг препарату максимальна концентрація каребастину у плазмі крові досягається через 2,6-4 години і становить 80-100 нг/мл. При щоденному застосуванні препарату концентрація досягається через 3-5 днів і становить          130-160 нг/мл.

Зв’язок з білками плазми крові ебастину і каребастину – більше 95 %.

Період напіввиведення каребастину становить від 15 до 19 годин. 66 % препарату виводиться у вигляді кон’югатів із сечею.

У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються.

При нирковій недостатності період напіввиведення підвищується до 23-26 годин, а при печінковій – до 27 годин.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування:  

-алергічні риніти (сезонні та цілорічні), пов’язані або не пов’язані з алергічними кон’юнктивітами;

-хронічна ідіопатична кропив’янка та алергічні дерматити.

Протипоказання. Гіперчутливість до активної речовини або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування ебастину сумісно з кетоконазолом або еритроміцином призводить до подовження інтервалу QT на ЕКГ. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат при сумісному застосуванні з азольними протигрибковими препаратами (наприклад, кетоконазол, інтраконазол) та макроліди (наприклад, еритроміцин).

Фармакокінетична взаємодія спостерігалась при сумісному застосуванні ебастину з рифампіцином, що може призвести до зниження  концентрації у плазмі крові та терапевтичного ефекту антигістамінних препаратів.

Взаємодії ебастину з теофіліном, варфарином, циметидином, діазепамом та алкоголем не було зафіксовано.

Під час прийому ебастину з їжею рівні основного метаболіту ебастину у плазмі крові та AUC (площа під кривою «концентрація-час») зростають від 1,5 до 2 разів. Це підвищення не змінює Т_max (час досягнення максимальної концентрації). Прийом ебастину сумісно з їжею не впливає на його клінічний ефект.  

Препарат може впливати на результати шкірних алергічних тестів, тому рекомендується припинити застосування препарату за 5-7 днів до їх проведення.  

Препарат може підсилювати дію інших антигістамінних препаратів.

Особливі застереження.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із пролонгованим QT синдромом, гіпокаліємією, при сумісному лікуванні з іншими лікарськими засобами, що поширюють інтервал QT або інгібують СYP3A4 ензим, такі як азольні протигрибкові препарати (наприклад, кетоконазол, інтраконазол) та макроліди (наприклад, еритроміцин).

Сумісне застосування ебастину з рифампіцином може призвести до фармакокінетичної взаємодії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Оскільки терапевтичний ефект препарату настає через 1-3 години після застосування, Кестин не застосовувати при гострих алергічних реакціях у невідкладних випадках.

Кестин, таблетки, вкриті плівковою оболонкою містить лактозу. Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Є лише обмежені дані щодо застосування ебастину вагітним жінкам, тому рекомендовано уникати застосування ебастину у період вагітності.

Годування груддю. Даних щодо проникнення ебастину у грудне молоко немає, тому рекомендовано уникати застосування препарату у період годування груддю.

Фертильність. Даних щодо впливу ебастину на фертильність людини немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.  

Препарат Кестин у рекомендованих терапевтичних дозах не впливає на швидкість реакцій під час керування автотранспортом або роботі зі складними механізмами.

Однак слід брати до уваги можливість виникнення побічних реакцій, таких як сонливість та запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослі та діти віком від 12 років: рекомендована доза становить 10 мг (1 таблетка по 10 мг) на добу; при вираженій симптоматиці – по 20 мг (1 таблетка по 20 мг) на добу.

Препарат Кестин у вигляді таблеток не застосовувати пацієнтам з порушеною функцією ковтання.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують коригування дози.

Пацієнти з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня не потребують коригування дози. Пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу 10 мг на добу, оскільки даних щодо безпеки застосування вищих доз препарату цим пацієнтам немає.

Термін лікування може подовжуватися до зникнення симптомів та визначається лікарем індивідуально.

Діти. Кестин, таблетки по 10 мг або 20 мг не застосовувати дітям до 12 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).  

Передозування. Передозування малоймовірне. Спеціального антидоту немає. У випадку передозування рекомендується промивання шлунка, медичне спостереження за життєво важливими функціями (ЕКГ), симптоматичне лікування.

Побічні ефекти.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: часто (> 1/100 і < 1/10), іноді (> 1/1000 і < 1/100),  рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко  (< 1/10000).

Психічні розлади.

Рідко: знервованість, запаморочення.

З боку нервової системи.

Рідко: сонливість.

Дуже рідко: запаморочення, гіпестезія, головний біль, агевзія, дисгевзія.

З боку серцево-судинної системи.

Дуже рідко: відчуття серцебиття, тахікардія.

З боку травного тракту.

Рідко: сухість у роті.

Дуже рідко: блювання, абдомінальний біль, диспепсія.

Гепатобіліарні розлади.

Дуже рідко: аномальні тести печінкових реакцій (збільшення трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази, білірубіну), гепатит, холестаз.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Дуже рідко: кропив’янка, висип, дерматит.

З боку репродуктивної системи.

Дуже рідко: менструальні порушення.

З боку нирок та сечовивідних шляхів.

Невідомо: хлорурія, хроматурія.

Загальні розлади.

Дуже рідко: набряк, астенія, реакції гіперчутливостті, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище         30° С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску.  Без рецепта.

Заявник:

АЛМІРАЛЛ, С.А.

ALMIRALL, S.A.

Місцезнаходження заявника.

Дженерал Мітре, 151, 08022, Барселона, Іспанія

General Mitre, 151,08022, Barcelona, Spain

Виробник.

Індастріас Фармасьютікас Алмірал С.Л., Іспанія/Industrias Farmaceuticas Almirall S.L., Spain.

Місцезнаходження виробника виробника та його адреса місця провадження діяльності. 

Національне шосе ІІ, км 593, Сант Андреу де ла Барка, 08740 Барселона, Іспанія/

Ctra. Naсional II, кm 593, Sant Andreu de la Barca, 08740 Barcelona, Spain.