МОДЕЛЛЬ 911

Склад:

діюча речовина: левоноргестрел;

1 таблетка містить 1,5 мг левоноргестрелу;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, полоксамер, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, білого кольору таблетки з тисненням «С» з одного боку та «1» з іншого.

Фармакотерапевтична група

Статеві гормони і модулятори генітальної системи, екстрені контрацептиви. Код АТX G03АD01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Точний механізм дії препарату невідомий. Вважається, що левоноргестрел у рекомендованій дозі запобігає овуляції і заплідненню у тому випадку, якщо статевий акт відбувся перед овуляцією, коли імовірність запліднення більша. Він також може викликати зміни ендометрія, що перешкоджають імплантації заплідненої яйцеклітини. Якщо процес імплантації вже розпочався, то препарат буде неефективний.

За допомогою препарату Моделль 911 можна запобігти вагітності приблизно у 85 % випадків. Чим більше часу пройшло між статевим актом і прийомом препарату, тим нижча його ефективність (95 % протягом перших 24 годин, 85 %  –  від 24 до 48 годин, і  58 %  – від 48 до 72 годин). Таким чином, прийом таблеток рекомендується розпочати якомога швидше (але не пізніше 72 годин) після статевого акту, якщо не застосовувалися ніякі засоби контрацепції. У рекомендованій дозі левоноргестрел не впливає значною мірою на систему коагуляції і на обмін ліпідів та вуглеводів.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі левоноргестрел швидко і практично повністю всмоктується. Після прийому однієї таблетки препарату максимальну концентрацію левоноргестрелу в сироватці крові 18,5 нг/мл виявляли через 2 години. Після досягнення максимальних рівнів у сироватці концентрація  левоноргестрелу знижувалась, середній час напіввиведення - приблизно 26 годин.

Левоноргестрел не видаляється у незміненому вигляді, а тільки у формі метаболітів.

Метаболіти левоноргестрелу виділяються приблизно в однакових кількостях із сечею і калом. Біотрансформація левоноргестрелу наслідує відомі шляхи метаболізму стероїдів, тобто левоноргестрел гідроксилюється в печінці і метаболіти виводяться у формі кон’югованих глюкуронатів.

Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.

Левоноргестрел зв'язується з альбуміном сироватки крові і з глобуліном, що зв'язує статеві гормони. Лише 1,5 % загальних рівнів у сироватці знаходиться у формі вільного стероїду, a 65 % специфічно зв'язані з глобуліном.

Абсолютна біодоступність левоноргестрелу становить практично 100 % застосованої дози.

Близько 0,1 % дози проникає з грудним молоком в організм дитини.

Клінічні характеристики

Показання

Екстрена (посткоїтальна) контрацепція протягом 72 годин після незахищеного статевого акту або при невдалому застосуванні контрацепції.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні препаратів-індукторів ферментів печінки відбувається прискорення метаболізму левоноргестрелу.

До лікарських засобів, які, імовірно можуть знижувати ефективність левоноргестреловмісних препаратів, належать: барбітурати (зокрема примідон), фенітоїн, карбамазепін, рослинні препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), а також рифампіцин, ритонавір, рифабутин, гризеофульвін.

Препарати, які містять левоноргестрел, можуть підвищувати ризик токсичності циклоспорину внаслідок пригнічення його метаболізму.

Особливості застосування

Екстрений протизаплідний засіб застосовують у виняткових випадках. Препарат ні в якому разі не заміняє протизаплідні засоби, що застосовуються регулярно.

Екстрений протизаплідний засіб не завжди може запобігти вагітності. Запліднення могло відбутися, якщо жінка не впевнена в часі, коли відбувся незахищений статевий акт, або якщо в тому ж менструальному циклі раніше, ніж за 72 години вже відбувся незахищений статевий акт. Тому застосування препарату  після другого статевого акту може бути неефективним для запобігання вагітності. Якщо менструація затримується більше ніж на 5 діб або в очікуваний час менструації виникає аномальна кровотеча, або з якогось приводу є підозра на вагітність, можливість вагітності потрібно виключити.

Якщо після застосування препарату  виникла вагітність, необхідно враховувати можливість розвитку позаматкової вагітності. Абсолютний ризик ектопічної вагітності є низьким, оскільки препарат запобігає овуляції та заплідненню. Ектопічна (позаматкова) вагітність може тривати, попри виникнення маткової кровотечі. Тому препарат не рекомендований  пацієнткам, що мають ризик ектопічної вагітності (сальпінгіт або ектопічна вагітність у попередньому анамнезі).

Препарат не рекомендується при тяжких порушеннях функції печінки.

При серйозних синдромах мальабсорбції, наприклад, при хворобі Крона, ефективність препарату може знизитись. Жінкам з подібними захворюваннями у разі необхідності проведення екстреної контрацепції слід звернутися до лікаря.

Після застосування препарату менструація зазвичай є нормальною і приходить у звичайний час. Інколи менструація може починатися раніше або пізніше. Після застосування препарату пацієнткам рекомендується провести медичний огляд для вирішення питання про регулярне застосування контрацепції. Якщо після застосування левоноргестрелу протягом наступної
7-денної перерви регулярному прийомі гормонального протизаплідного засобу кровотечі не було, необхідно виключити можливість вагітності.

Не рекомендується повторне застосування препарату протягом одного менструального циклу через імовірність порушення циклу.

Ефективність препарату нижча у порівнянні з загальноприйнятими контрацептивними засобами. При частій необхідності в екстреній контрацепції рекомендується перейти на застосування довгострокової контрацепції.

Застосування екстрених протизаплідних засобів не заміняє необхідності захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом.

Цей лікарський засіб містить лактози моногідрат. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не рекомендується застосовувати цей засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Препарат не можна застосовувати вагітним. Препарат не спричиняє переривання вагітності. У разі продовження вагітності обмежені епідеміологічні дослідження не виявили несприятливого ефекту на плід, але клінічних даних відносно потенційних наслідків прийому доз левоноргестрелу вище 1,5 мг немає.

Годування груддю

Левоноргестрел виділяється з грудним молоком.

Потенційний вплив левоноргестрелу на дитину можна зменшити, якщо жінка, яка годує груддю, буде приймати таблетки безпосередньо після годування, уникаючи годування після кожного прийому препарату щонайменше протягом 8 годин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось, але необхідно пам′ятати про можливість виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та дози

Необхідно прийняти одну таблетку якомога раніше (найкраще упродовж 12 годин і не пізніше ніж через 72 години) після статевого акту, під час якого жодних методів контрацепції не застосовувалося.

Якщо після прийому таблетки протягом трьох годин відбулося блювання, тоді слід негайно прийняти ще одну таблетку.

Препарат  можна застосовувати в будь-який день менструального циклу, але тільки за умови відсутності затримки менструації.

Після застосування екстреного протизаплідного засобу до наступної менструації рекомендується застосовувати місцеві бар'єрні протизаплідні засоби (наприклад презерватив, діафрагму, сперміцид, ковпачок для шийки матки). Застосування препарату не є протипоказанням для подальшого регулярного застосування гормональних контрацептивів.

Діти

Препарат не рекомендований дітям. Дані про застосування дівчатам віком до 16 років, у яких уже почались менструації, обмежені. Препарат призначений для застосування жінкам після початку менструації.

Передозування

Не повідомлялось про розвиток тяжких небажаних ефектів після прийому великих доз пероральних контрацептивів. Передозування може викликати нудоту та кровотечу відміни. Препарат не має специфічного антидоту, лікування симптоматичне.

Побічні реакції

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у нижній частині живота, абдомінальний біль, діарея, блювання.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висип, кропив’янка, свербіж.

З бокунервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: кровотеча, не пов’язана з менструацією (характер менструації може тимчасово змінюватися, але у більшості жінок наступні місячні приходять вчасно); затримка менструації більш як на 7 днів (якщо менструація затримується більше ніж на 5 днів, то необхідно виключити імовірність вагітності); нерегулярна менструація; нагрубання молочних залоз; біль у ділянці таза, дисменорея.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність, набряк обличчя.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1 таблетці у блістері, по 1 блістеру у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Лабораторіос Леон Фарма, С.А.

Місцезнаходження

Вул. Ла Валліна, Полігоно Індустріаль Наватехера, Вільякіламбре, провінція Леон, 24008, Іспанія.