Бетаметазон
Латинское название:
Betamethasonum
Химическое название
(11бета,16бета)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (также используется в медицине и фармации в виде дипропионата, динатрия фосфата, валерата и др.)
Химическая формула:
C22H29FO5
Характеристика
Глюкокортикоид, вводимый перорально, парентерально, путем ингаляции или местного применения при лечении различных расстройств, в которых показаны кортикостероиды. Отсутствие минералокортикоидных свойств делает бетаметазон особенно подходящим для лечения отеков головного мозга и врожденной гиперплазии надпочечников.
В медицине используются следующие формы:
- Бетаметазон динатрия фосфат – белая порошкообразная субстанция без ярко выраженного запаха, легко растворяется в водных основах и метаноле, не растворяется в хлороформе и ацетоне. Форма гигроскопична.
- Бетаметазон дипропионат – порошок кристаллический, кремового или белого цвета, без запаха, не растворяется в водных основах.
- Бетаметазон валерат – порошок кристаллический белого цвета, без выраженного запаха. Практически не диссоциирует с водой, эфиром и бензолом, однако легко растворяется в хлороформе, этаноле и ацетоне.
- Бетаметазон динатрия дипропионат/фосфат (комбинированная форма) – суспензия мелкокристаллической фракции (мелкодисперсная) для применения периартикулярно, внутрисуставно и внутримышечно (полностью противопоказано внутривенное введение).
Фармакологическое действие
Рассматриваемое действующее вещество обладает глюкокортикоидными, противозудными, противоаллергическими, противовоспалительными действиями.
Фармакодинамика
Стимулирует синтез ферментов, необходимых для снижения воспалительной реакции. Это кортикостероид длительного действия с противовоспалительной активностью, в 25 раз превышающей уровень аналогичных свойств гидрокортизона. Он практически не обладает минералокортикоидной активностью.
Взаимодействует с характерными сенсорами в цитоплазме клетки, образовывающийся комплекс попадает в ядро клетки, образует связь с ДНК и побуждает синтез мРНК, индуцирующей формирование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. В определенных клетках (к примеру, в лимфоцитах) порождает супрессию мРНК. Липокортин подавляет фосфолипазу A2, препятствует либерации линолевой кислоты и синтезу эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов (индуцирующих формирование воспалительного процесса, аллергии и иных нехарактерных процессов).
Влияет на все фазы воспаления. Противовоспалительное влияние определено многочисленными условиями. Один из основных – ингибирование фосфолипазы A2 с дальнейшим угнетением образования противовоспалительных медиаторов – ПГ и лейкотриенов. Помимо этого, выравнивает клеточные мембраны, в т.ч. мембраны лизосом, предотвращает вывод лизосомальных ферментов и уменьшает их количество в источнике воспаления. Задерживает миграцию нейтрофилов и макрофагов в источник воспаления и их фагоцитарную динамичность. Активизирует микроциркуляцию, сокращает пропускную способность сосудов, побуждает вазоконстрикцию капилляров, понижает экссудацию жидкости. Бетаметазон активизирует все виды обменных процессов.
При продолжительном использовании сдерживает функцию системы гипоталамус–гипофиз–надпочечники.
Фармакокинетика
Абсорбция: легко всасывается после перорального/парентерального введения. Системное всасывание происходит медленно после внутрисуставных инъекций.
Распространение: достаточно быстро после системной абсорбции вещество распределяется в различных органах и тканях (мышцы, печень, кожа, кишечник и почки). Бетаметазон слабо связан с белками плазмы (транскортин и альбумин). Попадает в грудное молоко и проходят через плацентарный барьер.
Метаболизм: метаболизируется в печени до неактивных глюкуронидных и сульфатных метаболитов.
Выведение: неактивные метаболиты и небольшое количество неметаболизированного препарата выводятся из организма почками. Незначительные количества препарата также выводится из организма с фекалиями. Биологический период полувыведения препарата составляет от 36 до 54 часов.
Показания к применению
Местное применение (крем, лосьон и мазь): для облегчения воспалительных и зудящих проявлений кортикостероидных реактивных дерматозов.
Местное применение (пена): рельеф воспалительных и зудящих проявлений кортикостероид-чувствительных дерматозов кожи головы.
Системное применение: для лечения эндокринных расстройств, ревматических расстройств, коллагеновых заболеваний, дерматологических заболеваний, аллергических состояний, офтальмологических заболеваний (назначается инстилляции в оба глаза, в результате которых наблюдается незначительная системная абсорбция), респираторных заболеваний, гематологических нарушений, неопластических заболеваний, отечных состояний, желудочно-кишечных заболеваний, туберкулезного менингита и трихиноза.
Способ применения
Способ применения и дозировку определяет лечащий врач в индивидуальном порядке, учитывая сложность и тип заболевания, а также комплексное самочувствие пациента.
В таблице указаны ориентировочные дозы, в пределах которых врач осуществляет назначение данного действующего вещества (ДВ).
|
Способ применения |
Дозировка и курс лечения |
|
Применение внутрь |
Взрослые – от 0,25 до 8 миллиграмм. Дети – от 17 до 250 мкг/кг |
|
В/в введение |
Разовая доза от 4 до 8 миллиграмм, в редких случаях допускается увеличение дозировки до 20 миллиграмм |
|
В/м введение |
Разовая доза составляет от 4 до 6 миллиграмм |
|
Внутрисуставное введение |
Разовая доза составляет от 0,4 до 6 миллиграмм. Вводится непосредственно в пораженный очаг |
|
Субконъюнктивальное введение |
Разовая дозировка – 2 миллиграмма |
|
Наружное применение |
Тонкий слой соответствующей лекарственной формы наносить от 2 до 6 раз за день |
Длительность терапии от 5 дней (для детей) и до нескольких месяцев (определяет лечащий врач в зависимости от степени тяжести патологии).
Побочные действия
Среди самых распространенных побочных эффектов стоит отметить:
|
Основные органы и системы |
Симптоматика побочных эффектов |
|
ЦНС |
Эйфория, бессонница, психотическое поведение, головокружение, головная боль, парестезия, судороги, депрессивные эпизоды |
|
ССС |
Сердечная недостаточность, гипертония, отек, аритмии, тромбофлебит, тромбоэмболия |
|
Глаза |
Катаракта, глаукома, местные реакции |
|
ЖКТ |
Эрозивно-язвенные изменения, раздражение слизистых ЖКТ, повышенный аппетит, панкреатит, тошнота, рвота |
|
Гинекология |
Нарушения менструального цикла |
|
Метаболизм |
Гипокалиемия, гипергликемия и непереносимость углеводов, гипокальциемия |
|
Кожа |
Задержка заживления ран, угри, различные кожные высыпания, гипергидроз |
|
ОДА |
Мышечная слабость, остеопороз |
|
Печень |
Дисфункция печени |
|
Другое |
Повышенная восприимчивость к инфекциям, острая надпочечниковая недостаточность, иммунодефицитные состояния |
Противопоказания
Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату и лицам с вирусными или бактериальными инфекциями (за исключением опасных для жизни ситуаций) или системными грибковыми инфекциями.
Использовать осторожно у пациентов с почечной недостаточностью, гипертонией, остеопорозом, сахарным диабетом, гипотиреозом, циррозом, дивертикулитом, неспецифическим язвенным колитом, недавними кишечными анастомозами, тромбоэмболическими расстройствами, судорогами, миастениями, сердечной недостаточностью, туберкулезом, окулярным герпесом, эмоциональной нестабильностью и психотической нестабильностью.
Особенности применения
Беременность, лактация: метаболиты рассматриваемого действующего вещества проникают через плацентарный барьер, а также обнаруживаются в грудном молоке. Следовательно, на момент терапии кормящей женщине нужно отказаться от кормления ребенка собственным грудным молоком. Также беременным женщинам может назначаться бетаметазон в крайнем случае, когда ожидаемый результат терапии выше потенциальных рисков. При обнаружении поражения плаценты, эклампсии, преэклампсии – бетаметазон противопоказан.
Почечная и печеночная недостаточность: терапию с применением бетаметазона назначают с осторожностью.
Также с осторожностью терапию с рассматриваемым ДВ назначают:
- при заболеваниях инфекционного и паразитарного типа;
- после вакцинации (в течение 8 недель);
- при заболеваниях ЖКТ хронического или обостренного характера;
- при заболеваниях ССС;
- при наличии нестабильного артериального давления.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Сердечные гликозиды – бетаметазон усиливает их действие.
Диуретики в комплексе с бетаметазоном усиливают выведение из организма калия.
Гипогликемические препараты – рассматриваемое ДВ ослабляет их действие.
НПВС в сочетании с бетаметазоном может спровоцировать развитие кровотечений из ЖКТ и активизировать появление язвенно-эрозийных поражений.
Передозировка
Среди основных симптомов передозировки: нарушение сна, приступы рвоты, гиперактивность, чувство эйфории, перепады артериального давления и усиление проявлений побочных эффектов.
Лечение: первоначально – постепенная отмена бетаметазона, далее – применение препаратов лития, фенотиазинов, антацидов, а также проведение симптоматического лечения.
Условия хранения
Температура хранения – до + 25˚С.
Место хранения – сухое, темное, с ограниченным доступом детей.
Важно: хранить вещество необходимо в плотно закрытой оригинальной упаковке, не дольше указанного срока действия.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Дифтерия (A36)
Острый гепатит B (B16)
Острый гепатит С (B17.1)
Приобретенная гемолитическая анемия (D59)
Приобретенная чистая красноклеточная аплазия эритробластопения (D60)
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (D69.3)
Саркоидоз (D86)
Тиреоидит (E06)
Адреногенитальные расстройства (E25)
Первичная недостаточность коры надпочечников (E27.1)
Аддисонов криз (E27.2)
Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников (E27.4)
Паралич Белла (G51.0)
Доброкачественная внутричерепная гипертензия (G93.2)
Отек мозга (G93.6)
Острый атопический конъюнктивит (H10.1)
Астма (J45)
Астматический статус [status asthmaticus] (J46)
Бериллиоз (J63.2)
Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках (J82)
Язвенный колит (K51)
Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (K72)
Другие атопические дерматиты (L20.8)
Себорейный дерматит (L21)
Пеленочный дерматит (L22)
Аллергический контактный дерматит (L23)
Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит (L24)
Эксфолиативный дерматит (L26)
Простой хронический лишай (L28.0)
Почесуха узловатая (L28.1)
Зуд (L29)
Аногенитальный зуд неуточненный (L29.3)
Монетовидная экзема (L30.0)
Эритематозная опрелость (L30.4)
Псориаз (L40)
Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis] (L56.2)
Радиационный дерматит лучевой (L58)
Дискоидная красная волчанка (L93.0)
Серопозитивный ревматоидный артрит (M05)
Подагра (M10)
Полиартроз (M15)
Узелковый полиартериит и родственные состояния (M30)
Системная красная волчанка (M32)
Дерматополимиозит (M33)
Системный склероз (M34)
Миозит (M60)
Синовиты и теносиновиты (M65)
Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением (M70)
Другие бурсопатии (M71)
Кардиогенный шок (R57.0)
Гиповолемический шок (R57.1)
Другие виды шока (R57.8)
Анафилактический шок неуточненный (T78.2)
Ангионевротический отек (T78.3)
Травматический шок (T79.4)
Другие сывороточные реакции (T80.6)
Паллиативная помощь (Z51.5)
Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении (A16.2)
Туберкулез нервной системы (A17)
Синдром токсического шока (A48.3)
Злокачественное новообразование бронхов и легких (C34)
Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз] (C81)
Грибовидный микоз (C84.0)
Острый лимфобластный лейкоз (C91.0)
Миелоидный лейкоз [миелолейкоз] (C92)
Острый миелоидный лейкоз (C92.0)
Другие аутоиммунные гемолитические анемии (D59.1)
Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная (D60.9)
Конституциональная апластическая анемия (D61.0)
Апластическая анемия неуточненная (D61.9)
Вторичная тромбоцитопения (D69.5)
Агранулоцитоз (D70)
Саркоидоз легких (D86.0)
Тиреоидный криз или кома (E05.5)
Тиреоидит неуточненный (E06.9)
Гипогликемия неуточненная (E16.2)
Врожденные адреногенитальные нарушения, связанные с дефицитом ферментов (E25.0)
Гиперкальциемия (E83.5.0)
Другие виды хореи (G25.5)
Рассеянный склероз (G35)
Блефарит (H01.0)
Склерит (H15.0)
Язва роговицы (H16.0)
Кератоконъюнктивит (H16.2)
Иридоциклит (H20)
Хориоретинальное воспаление (H30)
Другие эндофтальмиты (H44.1)
Неврит зрительного нерва (H46)
Наружный отит неуточненный (H60.9)
Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца (I00)
Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца (I01)
Вазомоторный и аллергический ринит (J30)
Гиперсенситивный пневмонит, вызванный неуточненной органической пылью (J67.9)
Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами (J69.0)
Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе (J84.1)
Болезнь Крона [регионарный энтерит] (K50)
Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты (K52)
Острая и подострая печеночная недостаточность (K72.0)
Печеночная недостаточность неуточненная (K72.9)
Пузырчатка [пемфигус] (L10)
Дерматит герпетиформный (L13.0)
Атопический дерматит (L20)
Контактный дерматит неуточненный (L25)
Дерматит неуточненный (L30.9)
Лишай красный плоский (L43)
Крапивница (L50)
Эритема многоформная (L51)
Буллезная эритема многоформная (L51.1)
Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла] (L51.2)
Другие эритематозные состояния (L53)
Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых (M06.1)
Ревматоидный артрит неуточненный (M06.9)
Другие псориатические артропатии L40.5 (M07.3*)
Юношеский [ювенильный] артрит (M08)
Идеопатическая подагра (M10.0)
Полиартрит неуточненный (M13.0)
Артрозы (M15-M19)
Узелковый полиартериит (M30.0)
Анкилозирующий спондилит (M45)
Бурсопатия неуточненная (M71.9)
Энтезопатия неуточненная (M77.9)
Ревматизм неуточненный (M79.0)
Острый нефритический синдром (N00)
Нефротический синдром (N04)
Тошнота и рвота (R11)
Шок ожоговый (R57.8.0)
Неуточненного вещества (T65.9)
Аллергия неуточненная (T78.4)
Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках (T81.1)
Отмирание и отторжение пересаженного ой органа и ткани неуточненных (T86.9)
АТХ:
D07AC01