Наименование:

Корвазан (Corvazan)

Состав

Карведилол 12.5 или 25 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, гранулак-70, тальк, повидон низкомолекулярный, opadry II Pink, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Действующее вещество препарата – карведилол – обладает сочетанным α1-адреноблокирующим и β-адреноблокирующим действием (неселективным) без ВСА. α1- и β-адреноблокирующая активность находятся в соотношении 1: 100. Карведилол является рацемической смесью S(-) и R(+) энантиомеров.
Блокада α1-адренорецепторов приводит к расширению сосудов и снижению их общего периферического сопротивления. Корвазан оказывает мембраностабилизирующее действие, обладает антиоксидантными и кардиопротекторными свойствами, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, улучшая его функциональные диастолические показатели. Кроме того, обладает вазопротекторным свойством (улучшает функцию эндотелия) и снижает пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Применение препарата при артериальной гипертензии способствует снижению АД без изменения почечного кровотока и нарушения функции почек. У лиц с ИБС оказывает противоишемическое и обезболивающее действие. Не влияет на обмен глюкозы и липидов, не изменяет скорость периферического кровотока и концентрацию основных электролитов плазмы крови. В случае хронической сердечной недостаточности Корвазан уменьшает пред- и постнагрузку, повышает фракцию выброса левого желудочка. Карведилол способствует увеличению продолжительности жизни у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика
Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови регистрируется спустя 1-2 часа и тем выше, чем больше доза принятого препарата. За счет метаболизма в ходе первичного прохождения через печень абсолютная биодоступность Корвазана равна 25-35%. Повышение биодоступности до 50% возможно у пациентов с заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. При совместном приеме с пищей абсорбция карведилола замедляется. Около 98% карведилола полностью связывается с белками плазмы крови. Продолжительность действия препарата более 15 часов. В случае, когда Корвазан принимается длительное время, кумуляции действующего вещества не происходит. Основной метаболизм происходит в печени за счет окисления ароматического кольца с последующей глюкуронизацией при помощи цитохрома Р450 2D6. Продуктами метаболизма являются три основных компонента. Один из них – 4´-гидроксифенилкарведилол – в 13 раз превосходит исходное соединение по β-адреноблокирующей активности.
Карведилол проникает в грудное молоко. Выведение препарата происходит в виде метаболитов с калом и желчью. Для S-энантиомера период полувыведения равен 7-11 часов, для R-энантиомера – 5-9 часов. Менее 2% в неизмененном виде выводится с мочой.

Фармакокинетика у больных с нарушением функции почек.
Длительная терапия Корвазаном не влияет на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Экскреция почками препарата в неизмененном виде у таких пациентов снижена, но при этом изменения фармакокинетических параметров незначительны. Корвазан является эффективным средством в лечении артериальной гипертензии почечного происхождения. Применяется также у лиц с ХПН и пациентов на гемодиализе или после пересадки почки. Исследования показали, что при лечении пациентов, находящихся на гемодиализе, эффективность Корвазана выше, чем у препаратов из группы блокаторов медленных кальциевых каналов.

Фармакокинетика у больных с нарушениями функции печени.
Системная биодоступность препарата у лиц с циррозом печени увеличивается на 80%. Поэтому Корвазан противопоказан пациентам с клинически манифестными нарушениями функции печени.

Фармакокинетика в зависимости от возраста.
У лиц пожилого возраста фармакокинетика не изменяется. Для лиц, не достигших 18 лет, данные о фармакокинетике отсутствуют в связи с ограниченностью использования.

Фармакокинетика у больных сахарным диабетом.
У пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа карведилол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови после еды и натощак, уровень гликозилированного гемоглобина (HtA1) и дозировку сахароснижающих препаратов. У лиц с сахарным диабетом II типа не происходило изменения результатов теста толерантности к глюкозе. У лиц с артериальной гипертензией и инсулинорезистентностью (метаболический Х-синдром) Корвазан повышает чувствительность клеток к инсулину.

Показания к применению

Комбинированная или монотерапия при артериальной гипертензии, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Способ применения

Препарат Корвазан принимают внутрь с достаточным количеством жидкости. Лечение необходимо проводить длительно. Прекращать прием лекарственного средства необходимо постепенно, соблюдая недельный интервал между снижениями дозировки. Это особенно актуально для пациентов с ИБС.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза – 12.5 мг 1 раз в течение суток (2 дня). Затем ежедневная дозировка повышается до 25 мг. Если есть необходимость, доза повышается с интервалом в 2 недели и доводится до высшей рекомендованной, которая составляет 50 мг (в 1 или 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца. Рекомендуемая начальная доза – 12.5 мг 1 раз в течение суток (2 дня). Затем ежедневная дозировка повышается до 25 мг. Если есть необходимость, доза повышается с интервалом в 2 недели и доводится до высшей рекомендованной, которая составляет 100 мг (разделить на 2 приема).

Хроническая сердечная недостаточность. Доза подбирается индивидуально под контролем врача. Для пациентов, принимающих препараты наперстянки, ингибиторы АПФ и диуретики, необходима стабилизация дозировки этих средств до начала приема Корвазана. Рекомендуется начинать прием с 1/4 таблетки 2 раза в сутки при дозировке 12,5 мг (что составит 3.125 мг). При хорошей переносимости в течение 2 недель можно продолжить прием по полтаблетки 2 раза в течение суток (6.25 мг), затем по 1 таблетке 2 раза в сутки (12.5 мг) и постепенно довести дозировку до 25 мг (2 таблетки по 12.5 мг или 1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки. Необходимо остановиться на максимальной дозировке, которая хорошо переносится пациентами. Для пациентов с тяжелой ХСН и для лиц с умеренной и легкой ХСН до 85 кг рекомендованная дозировка – 25 мг 2 раза в течение суток. У лиц с умеренной и легкой ХСН при массе тела более 85 кг рекомендованная суточная дозировка составляет 50 мг в 2 приема. Перед каждым повышением дозировки необходимо провести обследование пациента для диагностики возможного увеличения выраженности проявлений вазодилатации и сердечной недостаточности. Если появляются симптомы задержки жидкости или нарастает выраженность сердечной недостаточности, необходимо повысить дозу диуретиков. Если эффекта нет, возможно снижение дозировки Корвазана или его временная отмена.

Если перерыв в приеме Корвазана длится более недели, возобновлять прием необходимо с минимальной дозировки в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если перерыв составил более 2 недель, начинать необходимо с дозы 3.125 с её постепенным повышением.
При возникновении симптомов вазодилатации необходимо снизить дозу диуретиков. В случае сохранения симптомов производят снижение дозы ингибиторов АПФ (если пациент их принимает), и только после этого снижают дозировку Корвазана. Повышение дозы Корвазана производят только после стабилизации состояния.
Учитывая данные фармакокинетики у лиц с различными заболеваниями почек (включая ХПН), коррекция дозы Корвазана таким пациентам не требуется.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко – нарушение сна, парестезии, депрессия.
Со стороны сердца и сосудов: часто – брадикардия, артериальная гипертензия, постуральная гипотензия, стенокардия, потеря сознания (может быть в начале лечения), тахикардия; редко – болезнь Рейно, перемежающаяся хромота, периферические нарушения кровообращения, периферические отеки, прогрессирование сердечной недостаточности, AV-блокада.
Со стороны органов дыхания: редко – заложенность носа, одышка, бронхиальная астма.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота, запоры, мелена.
Кожные проявления: красный плоский лишай, сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны зрительного анализатора: нарушения зрения, раздражение и сухость глаз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, судороги, боль в конечностях.
Метаболические изменения: увеличение массы тела.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, импотенция, нарушения функции почек у лиц с диффузными патологическими изменениями периферических артерий, гематурия, альбуминурия, почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня печеночных трансаминаз плазмы крови, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, гипергликемия у больных сахарным диабетом, снижение уровня протромбина, глюкозурия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня креатинина, мочевины, щелочной фосфатазы, гиперурикемия.
Другие побочные действия: редко – гипертермия, гриппоподобные симптомы; очень редко – анафилактические реакции, появление симптомов сахарного диабета латентной формы или усиление проявлений существующего сахарного диабета.
Ни один из вышеописанных эффектов не является дозозависимым, за исключением брадикардии, головокружения и нарушений зрения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к карведилолу или вспомогательным компонентам препарата, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженная брадикардия с ЧСС менее 55 уд\мин, тяжелая почечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла, фаза декомпенсации при сердечной недостаточности, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия с систолическим АД менее 85 мм рт. ст., стенокардия Принцметала, метаболический ацидоз, тяжелые нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома, одновременное лечение дилтиаземом, верапамилом, период беременности и лактации, галактоземия.

Беременность

Корвазан противопоказан к использованию во время беременности.

Лекарственное взаимодействие

Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты. Корвазан может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут ослабевать или маскироваться. Таким пациентам рекомендован постоянный контроль уровня глюкозы крови.
Дигоксин. Концентрация дигоксина при одновременном приеме с Корвазаном повышается на 15%. В этом случае в начале терапии Корвазаном необходим строгий контроль за концентрацией дигоксина в крови.
Рифампицин снижает концентрацию карведилола в плазме крови на 70%.
Лекарственные средства, снижающие концентрацию катехоламинов. Лица, принимающие одновременно Корвазан и препараты, снижающие концентрацию катехоламинов (ингибиторы МАО, резерпин) должны находиться под постоянным наблюдением из-за высокого риска развития выраженной брадикардии и/или артериальной гипотензии.
Циклоспорин. В случае хронического отторжения сосудистого трансплантанта у пациентов после пересадки почки отмечается незначительное повышение средней минимальной концентрации циклоспорина при одновременном приеме с Корвазаном. Для поддержания терапевтической концентрации циклоспорина у 30% пациентов возникает необходимость в снижении дозировки циклоспорина на 20%. В начале терапии Корвазаном рекомендован суточный мониторинг концентрации циклоспорина в связи с индивидуальными колебаниями необходимой суточной дозы для различных пациентов.

Антиаритмические средства (верапамил, дилтиазем, амиодарон, пропранолол). Одновременный прием этих средств с Корвазаном может повысить вероятность развития нарушений атриовентрикулярной проводимости.
Блокаторы медленных кальциевых каналов. Прием Корвазана совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов требует тщательного контроля за показателями АД и ЭКГ.
Клонидин. Одновременный прием Корвазана и клонидина может усиливать эффект урежения ритма и антигипертензивное действие препаратов. Если необходимо прекратить такое комбинированное лечение, сначала необходимо постепенно отменить прием Корвазана, а затем – клонидина.
Корвазан, как блокатор β-адренорецепторов, может усиливать эффект других антигипертензивных препаратов, побочным действием которых является развитие гипотензии.

Нужно соблюдать осторожность при одновременном использовании карведилола со следующими лекарственными средствами:
- с НПВП – из-за снижения гипотензивного эффекта по причине сниженной выработки простагландинов;
- с препаратами, влияющими на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства, этиловый спирт, трициклические антидепрессанты);
- с α- и β-симпатомиметиками, т.к. возможно развитие артериальной гипертензии, асистолии и выраженной рефлекторной брадикардии, а также снижения эффективности Корвазана;
- с производными ксантина (теофиллин, аминофиллин) – из-за угнетения β -адреноблокирующего свойства;
- с эрготамином из-за его выраженного сосудосуживающего действия.
В связи с окислительным метаболизмом карведилола, его фармакокинетика может меняться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома P450. Поэтому нужно учитывать влияние:
- циметедина (увеличивает биодоступность карведилола на 20%);
- барбитуратов, которые снижают эффективность карведилола;
- ингибиторов изоэнзима CYP 2D6 (флуоксетин, хинидин, пропафенон, пароксетин): допускается увеличение концентрации R (+) энантиомера карведилола.
Корвазан проникает через плацентарный барьер, вызывая у плода брадикардию, гипогликемию и гипотензию.

Передозировка

Основные симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, остановка сердца; возможен бронхоспазм, нарушения дыхания, спутанность сознания, рвота, генерализованные судороги.

Терапия: кроме общепринятых мероприятий необходимо проводить коррекцию и мониторинг жизненно важных показателей в условиях интенсивной терапии. Можно проводить следующие мероприятия:
- больной укладывается на спину;
- в случае выраженной брадикардии необходимо введение атропина – 0,5–2 мг в вену;
- с целью поддержания работы сердечно-сосудистой системы внутривенно струйно вводится глюкагон 1-10 мг, затем по 2-5 мг в течение часа в виде длительной инфузии;
- вводится изопреналин, добутамин, адреналин, орципреналин или другие симпатомиметики в различных дозировках зависимости от эффективности.

Если есть необходимость в использовании препаратов с положительным инотропным действием, необходимо назначение ингибиторов фосфодиэстеразы. В случае преобладания в клинике передозировки признаков артериальной гипотензии, необходимо введение норадреналина. При его использовании необходим строгий контроль за показателями кровообращения.
Если брадикардия резистентна к лечению, стоит решить вопрос о возможности установки водителя ритма.
Если в клинике передозировки доминирует бронхоспазм, показано назначение β-адреномиметиков в виде аэрозоля или аминофиллина внутривенно.
В случае появления судорог осуществляют медленное внутривенное введение клоназепама или диазепама.
При тяжелой передозировке препарата с симптоматикой шока период полувыведения карведилола удлиняется, поэтому поддерживающую терапию необходимо проводить еще длительное время. Продолжительность дезинтоксикационной/поддерживающей терапии будет зависеть от тяжести передозировки. Продолжается данное лечение до полной стабилизации состояния пациента.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой – 12.5 мг № 10, 30.
Таблетки, покрытые оболочкой – 25 мг № 10, 30.

Условия хранения

Корвазан хранится в сухом, защищенном от света месте. Температура хранения – до 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Кориол, Таллитон.
Смотрите также список аналогов препарата Корвазан.

Фармакологическая группа

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления

Антигипертензивные лекарственные средства

Бета-адреноблокаторы

Действующее вещество:

Карведилол

Дополнительно

Ортостатическая гипотензия. В начальном периоде лечения с увеличением дозировки препарата может возникнуть головокружение и ортостатическая гипотензия. Риск гипотензии выше у лиц пожилого возраста, принимающих одновременно диуретики или антигипертензивные препараты, и у пациентов с сердечной недостаточностью. Для предотвращения этих осложнений прием Корвазана необходимо начинать с минимальной рекомендованной дозы, постепенно переходить к поддерживающей дозе и принимать препарат только после еды.
В состав Корвазана входит лактоза, этот факт необходимо учитывать при галактоземии, недостаточности лактозы, синдроме нарушения всасывания галактозы/глюкозы.
Заболевания периферических сосудов. С осторожностью необходимо принимать Корвазан пациентам с синдромом Рейно и другими заболеваниями периферических сосудов, т.к. блокаторы β-адренорецепторов могут усугублять симптомы артериальной недостаточности.
Сахарный диабет. Корвазан с осторожностью назначается лицам с сахарным диабетом, т.к. он может маскировать проявления гипогликемии (в частности, тахикардию). У лиц с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью может произойти декомпенсация углеводного обмена.

ХОБЛ. Пациентам с бронхоспастическим синдромом, которые не используют ингаляционные и пероральные противоастматические препараты, Корвазан назначают лишь тогда, когда польза от его применения превышает риск возникновения осложнений от его использования. Прием Корвазана при склонности пациента к бронхоспастическому синдрому может спровоцировать развитие дистресс-синдрома. За такими пациентами необходим тщательный контроль, и в случае появления первых признаков бронхоспазма необходимо снизить дозу Корвазана. С осторожностью принимают лекарственное средство при эмфиземе легких.
Тиреотоксикоз. Корвазан, как и другие блокаторы β-адренорецепторов, может снизить выраженность проявлений тиреотоксикоза.
Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия. Если пациенту планируется проводить хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо помнить о возможной суммации побочных эффектов Корвазана и общих анестетиков.
Брадикардия. При снижении ЧСС менее 55 уд\мин, необходимо снизить дозировку Корвазана.
Повышенная чувствительность. При назначении Корвазана пациентам, в анамнезе которых есть указание на тяжелые реакции гиперчувствительности, или пациентам, проходящим курс десенсибилизации, следует соблюдать осторожность в связи с возможностью карведилола усугублять выраженность аллергических реакций и повышать чувствительность организма к аллергенам.

Псориаз. Пациентам с псориазом Корвазан назначается лишь после тщательного анализа риска и пользы препарата.
Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой или подозрением на данное заболевание перед началом терапии Корвазаном необходимо назначение блокаторов α–адренорецепторов.
Контактные линзы. Пациентам, использующим контактные линзы необходимо знать о возможном уменьшении количества слезной жидкости.
Синдром отмены. Прекращение приема Корвазана, особенно у пациентов с ИБС, должно быть постепенным. Полностью отменить прием можно не ранее, чем через 2 недели.
Во время лечения препаратом Корвазан не рекомендуется употребление алкоголя.
Данные о безопасности и эффективности применения препарата в возрастной группе до 18 лет отсутствуют.
Корвазан проникает в грудное молоко. Если есть необходимость в приеме лекарственного средства, необходимо на время терапии прервать кормление грудью.

Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки

Ссылки на использованные источники информации.

Официальная инструкция для препарата Корвазан.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).

Внимание!
Описание препарата "Корвазан" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.