Генотропин
Наименование:
Генотропин (Genotropin)Состав
1 мл готового раствора Генотропин содержит:
Соматропина – 16 МЕ (в пересчете на активное вещество – 5,3 мг).
Дополнительные вещества: манит, глицин, гидрофосфат натрия, дигидрофосфат натрия безводный, м-крезол, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Генотропин – гормональный лекарственный препарат. Генотропин содержит соматропин – метаболический гормон, регулирующий белковый, липидный и углеводный обмен.
Генотропин ускоряет скорость роста и улучшает линейный рост скелета у детей с недостаточной эндогенной продукцией гормона роста. У пациентов различного возраста Генотропин способствует поддержанию нормальной структуры тела (вследствие стимуляции усвоения нитрогена, ускорения роста мышц скелета и мобилизации липидных запасов в организме). К соматропину чувствительна висцеральная часть жировой ткани.
Помимо стимуляции липолиза, препарат Генотропин снижает поступление в жировые депо триглицеридов.
При влиянии соматропина отмечается повышение плазменных уровней связывающих белков инсулиноподобного фактора роста (типа 3).
Влияние препарата Генотропин на липидный обмен
Соматропин оказывает влияние на профиль липопротеинов и липидов в плазме крови, стимулирует рецепторы холестерина ЛПОНП в печени. У пациентов с недостатком гормона роста Генотропин способствует снижению уровней ЛПОНП и аполипопротеина В, а также показателей общего холестерина.
Влияние препарата Генотропин на углеводный обмен
Отмечается повышение уровня инсулина без значительного изменения показателей глюкозы сыворотки натощак. У пациентов младшего возраста с гипопитуитаризмом возможно появление гипогликемии натощак (применение соматропина инвертирует данное состояние).
Влияние препарата Генотропин на водно-электролитный обмен
При дефиците эндогенной продукции гормона роста отмечается снижение количества тканевой жидкости и сыворотки крови. Применение раствора Генотропин позволяет скорректировать данное состояние. Отмечается некоторая задержка калия, натрия и фосфора в организме при применении соматропина.
Влияние препарата Генотропин на метаболизм костной ткани
Отмечается стимуляция регенеративных процессов костных тканей скелета при применении соматропина. При дефиците роста и остеопорозе продолжительное введение экзогенного соматропина приводит к нормализации плотности и уровня минералов в костной ткани в опорных участках скелета.
Влияние препарата Генотропин на трудоспособность и физическую выносливость
Соматропин при продолжительном применении способствует повышению силы мышц и физической толерантности к нагрузке. Соматропин приводит к увеличению сердечного выброса (механизм данного действия не выяснен; возможно, такое влияние раствора Генотропин связано со снижением периферического сопротивления сосудов).
На данный момент ограничена информация о безопасности продолжительной терапии соматропином.
Фармакокинетический профиль препарата Генотропин
При введении подкожно для соматропина характерна биодоступность в пределах 80% (не отмечалось изменения показателей биодоступности соматропина у больных при дефиците эндогенной продукции гормона роста и пациентов без подобной патологии). После введения 0,035 мг/кг соматропина пиковые уровни активного вещества составляли порядка 13–35 нг/мл и регистрировались в диапазоне 3–6 часов после инъекции.
Среднее время полувыведения после введения внутривенно составляло порядка 0,4 часов у пациентов старшего возраста при дефиците гормона роста, после введения подкожно данный показатель повышается до 2–3 часов (такая разница может быть обусловлена более медленной абсорбцией и созданием некоторого депо соматропина после введения подкожно).
Не отмечается различий фармакокинетического профиля раствора Генотропин в зависимости от пола. Данные о различиях фармакокинетического профиля у пациентов различных рас и возрастов ограничены. Недостаточно информации о влиянии недостаточности почек, сердца и печени на фармакокинетику соматропина.
Показания к применению
Генотропин применяют в педиатрии для лечения детей с нарушениями роста при дефиците эндогенной продукции гормона роста, а также нарушениями роста, ассоциированными с синдромом Тернера или хронической формой недостаточности мочевыделительной системы.
Генотропин назначают при нарушениях роста (при величине стандартного текущего отклонения роста менее 2,5 и обусловленного генетически роста менее 1) у пациентов младшего возраста, которые родились с недостаточной массой или ростом для своего возраста гестации (при отклонении менее –2) и не достигли возрастной нормы (стандартное отклонение скорости роста до 0 на протяжении года) до достижения 4-х летнего возраста.
Генотропин может назначаться для улучшения роста и нормализации строения тела детям с синдромом Прадера – Вилли (диагноз необходимо подтвердить генетическими тестами).
У взрослых пациентов Генотропин применяют в качестве заместительного лечения при выраженном недостатке продукции гормона роста.
Генотропин может назначаться взрослым пациентам с возникшим дефицитом гормона роста, в том числе на фоне множественной гормональной недостаточности, ассоциированной с патологиями гипофиза или гипоталамуса, а также на фоне недостаточности хотя бы одного гормона гипофиза (исключая пролактин). Перед началом применения раствора Генотропин таким пациентам необходимо с помощью соответствующих динамических тестов установить наличие дефицита продукции гормона роста.
Генотропин может использоваться в терапии взрослых больных, у которых недостаток эндогенного гормона роста развился в детстве (в том числе вследствие генетических наследственных или приобретенных причин, а также при неустановленном генезе дефицита). После завершения линейного роста таким пациентам необходимо провести повторный тест для установления способности к продукции гормона роста. У больных со значительным риском постоянного дефицита эндогенной продукции гормона роста, связанным с наследственными причинами, гипоталамо-гипофизарными патологиями или инсультом, показатели среднего отклонения ИФР-1 менее –2 без введения гормона роста на протяжении 4 недель считаются достаточным основанием для подтверждения диагноза недостаточности продукции гормона роста. В прочих случаях следует сделать анализ ИФР-1 и тестовую стимуляцию гормона роста.
Способ применения
Генотропин вводят подкожно. Необходимо менять место инъекции при каждом введении (в противном случае высок риск появления липоатрофии). Дозы соматропина определяет специалист.
Дозирование при нарушениях роста, ассоциированных с недостаточной секрецией гормона роста у больных младшего возраста
Средняя доза при дефиците гормона роста достигает 0,025-0,035 мг/кг/сутки соматропина или 0,7–1,0 мг/м2 площади тела/сутки. Есть данные о применении больших доз соматропина.
При сохранении дефицита гормона роста, развившегося в детстве, в подростковом возрасте необходимо продолжать введение соматропина до достижения конечного соматического развития (полного развития строения тела и скелета). Необходимо контролировать состояние пациента и степени соматического развития во время применения раствора Генотропин у подростков.
Дозирование при синдроме Прадера – Вилли для нормализации строения тела и роста у пациентов младшего возраста
Обычно назначают введение 0,035 мг/кг/сутки. Максимальная суточная доза вне зависимости от веса составляет 2,7 мг. Не следует проводить терапию у детей со скоростью роста менее 1 см/год в возрасте, когда закрываются эпифизарные зоны роста.
Дозирование при нарушениях роста, ассоциированных с синдромом Тернера, у пациентов младшего возраста
Обычно назначают введение 0,045–0,050 мг/кг/сутки. Следует контролировать рост и развитие ребенка, а также общее состояние и переносимость соматропина.
Дозирование при нарушениях роста, ассоциированных с почечной недостаточностью у пациентов младшего возраста
Обычно назначают введение 0,045–0,050 мг/кг/сутки. При необходимости (сохранение недостаточной скорости роста) возможно увеличение дозы соматропина при постоянном контроле специалиста. Коррекцию дозы проводят не ранее чем через 6 месяце от начала введения раствора Генотропин.
Дозирование при нарушениях роста у детей, родившихся с недостаточным ростом/весом для своего возраста гестации
Обычно назначают введение 0,035 мг/кг/сутки до достижения возрастной нормы. Терапию необходимо прекратить после первого года у пациентов, величина стандартного отклонения скорости роста у которых менее +1. Также терапию прекращают в случаях, если показатель скорости роста не достигает 2 см/год, а объективный костный возраст более 14 лет для девочек и более 16 лет для мальчиков (сочетание данных факторов соответствует возрасту, в котором происходит закрытие эпифизарных зон роста).
Дозирование при дефиците гормона роста у взрослых
При продолжении лечения дефицита роста, начатого в детстве, назначают введение 0,2–0,5 мг/сутки соматропина. Дозу необходимо корректировать до достижения оптимального эффекта, который определяют по уровню ИФР-1.
Пациентам с недостатком гормона роста, развившегося во взрослом возрасте, назначают введение 0,15–0,3 мг/сутки соматропина в начале терапии. Далее дозу корректируют с учетом уровня ИФР-1.
При применении соматропина у взрослых пациентов удовлетворительным является достижение уровня ИФР-1 в пределах величины стандартного отклонения от возрастной нормы, составляющей 2.
Пациентам, у которых уровень ИФР-1 в начале терапии находился в пределах нормы, необходимо вводить соматропин в дозах, которые приводят к увеличению показателей ИФР-1 до верхней границы нормы, но не более показателей стандартного отклонения, составляющих 2. При подборе дозы необходимо учитывать общее клиническое состояние пациента и переносимость соматропина. Есть данные о том, что у некоторых пациентов при хорошем ответе на терапию соматропином не нормализуются показатели ИФР-1 – таким больным не следует увеличивать дозу препарата Генотропин.
При продолжительной терапии женщинам может требоваться большая доза соматропина, чем мужчинам (что связано с более высокой чувствительностью со временем к ИФР-1 у мужчин). Особое внимание необходимо обратить на дозирование соматропина у женщин, получающих оральную заместительную терапию эстрогенами.
Отмечается физиологическое снижение продукции эндогенного гормона роста с возрастом, у больных пожилого возраста дозы соматропина можно снизить. Стартовая доза для пациентов от 60 лет составляет 0,1–0,2 мг/сутки соматропина. Для большинства больных пожилого возраста не нужна поддерживающая доза более 0,5 мг/сутки соматропина.
Побочные действия
У больных с дефицитом гормона роста регистрируется недостаток внеклеточной жидкости и количества плазмы, которые компенсируются при начале терапии препаратом Генотропин. У многих взрослых пациентов при введении раствора Генотропин возможно развитие реакций, ассоциированных с задержкой жидкости, в том числе периферические отеки, артралгия, парестезии, миалгия и скованность в конечностях. Данные эффекты обычно выражены умерено и проходят самостоятельно при продолжении терапии или снижении дозы соматропина. У детей эффекты, ассоциированные с задержкой жидкости, появляются реже. Замечена обратно пропорциональная связь частоты возникновения подобных реакций и возраста, в котором развился дефицит гормона роста.
Среди наиболее тяжелых нежелательных явлений лечения соматропином выделяют:
- Внезапная смерть у пациентов с синдромом Прадера – Вилли (при дополнительных факторах риска, в том числе ожирении, обструктивных патологиях дыхательной системы, ночном апноэ и неуточненных инфекциях дыхательных путей в анамнезе).
- Нарушение толерантности к глюкозе.
- Внутричерепные опухоли, в том числе менингиомы, у молодых пациентов, которые в детстве получали лучевую терапию опухолей головы, сочетано с применением соматропина.
- Тяжелая ретинопатия диабетического генеза.
- Прогрессирующий сколиоз у больных младшего возраста.
- Выявление центрального латентного гипотиреоза.
- Липоатрофия и другие реакции в месте инъекционного введения раствора Генотропин.
- Панкреатит.
У 1% пациентов при продолжительной терапии раствором Генотропин регистрировалось образование антител, которые не обладают значительной связывающей активностью и не влияют на эффективность препарата.
Кроме того, у больных младшего возраста с нарушениями роста, ассоциированными с дефицитом продукции гормона роста, недостаточностью почек, синдромом Прадера – Вилли или синдромом Тернера отмечалось появление таких нежелательных явлений (постмаркетинговые и клинические исследования):
- Новообразования и злокачественные состояния: лейкемия.
- Обмен веществ: сахарный диабет, гипотиреоз, гипергликемия.
- ЦНС: доброкачественная внутричерепная гипертензия, парестезии, агрессия, головная боль, эмоциональная лабильность, слабость.
- Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, скованность конечностей, переломы, боль в спине.
- Дыхательная система: тонзиллит, гриппоподобные симптомы, синусит, назофарингит.
- ЖКТ: повышение аппетита, гастроэнтерит.
- Прочие: периферические отеки, гипокортизолемия, реакции в месте инъекционного введения раствора, фиброз в месте инъекции, сыпь, воспалительные реакции после введения препарата, гиперпигментация или гипопигментация, гематурия, алопеция. Редко отмечалось появление инфекций мочевыделительных путей, гипертермии, гипоэстезии, гинекомастии у детей.
На фоне применения соматропина у пациентов отмечалось снижение уровня кортизола в плазме (вероятно, это связано с влиянием соматропина на транспортные белки и печеночный клиренс). Не выяснено окончательно клиническое значение этого эффекта, однако пациенты, получающие заместительную терапию кортикостероидами, должны находиться под особым контролем специалиста перед назначением препарата Генотропин.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о внезапном летальном исходе у детей, которым вводили препарат Генотропин, однако прямая связь соматропина с данными случаями не доказана.
У больных младшего возраста с дефицитом роста, которым вводили соматропин, были зарегистрированы случаи лейкемии (в постмаркетинговых исследованиях). В ходе клинических исследований не было установлено прямой связи соматропина и развития лейкемии.
У детей, получавших соматропин, в редких случаях регистрировалось развитие болезни Легг – Кальве – Пертеса (чаще при низком росте) и эпифизеолиза головки бедра (чаще при эндокринных нарушениях). Прямая связь между применением соматропина и данными патологиями не установлена, однако следует рассматривать возможность этих состояний у детей с дискомфортом или болью в колене и области бедра.
При развитии нежелательных явлений, в том числе не представленных в аннотации, необходимо обратиться к специалисту.
Противопоказания
Генотропин не назначают пациентам с непереносимостью активного и вспомогательных компонентов раствора.
Генотропин противопоказан пациентам с активными опухолями, а также подозрением на активные опухоли (допускается назначение соматропина при неактивных внутричерепных опухолях и только после окончания противоопухолевой терапии). При появлении симптоматики, характерной для роста опухоли, необходимо прекратить введение соматропина.
Генотропин не используют с целью стимуляции роста у больных младшего возраста в случае закрытия эпифизарных зон роста.
Терапия раствором Генотропин противопоказана пациентам с острыми критическими состояниями, ассоциированными с осложнениями операций на открытом сердце, брюшной полости, а также множественными травмами, острой недостаточностью дыхания и прочими подобными состояниями.
Генотропин не применяют в лечении пациентов с тяжелой формой непролиферативной или активной пролиферативной ретинопатии диабетического генеза.
Соматропин противопоказан пациентам младшего возраста с синдромом Прадера – Вилли и сопутствующим ожирением значительной степени или нарушениями функции дыхания.
Беременность
Нет данных о влиянии соматропина на течение беременности и процесс развития плода. Раствор Генотропин не рекомендуется применять в период беременности, а также назначать женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежную контрацепцию.
Не изучалось применение препарата Генотропин во время лактации. Следует избегать кормления грудью при лечении раствором Генотропин.
Лекарственное взаимодействие
Кортикостероиды при сочетанном применении с препаратом Генотропин могут снижать стимулирующее влияние соматропина на скорость роста. Необходим дополнительный контроль роста у пациентов, получающих кортикостероиды одновременно с соматропином.
Генотропин может ускорять выведение лекарственных препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов системы Р450, в том числе эстрогенов, противосудорожных препаратов, кортикостероидов и циклоспорина. Может оказаться нужна коррекция дозы препаратов, фармакокинетический профиль и эффективность которых значительно зависят от активности изоферментов системы Р450.
Эстрогены могут снижать эффективность соматропина при сочетанном приеме (вплоть до необходимости коррекции дозы раствора Генотропин).
Передозировка
При острой передозировке соматропина у пациентов регистрируется развитие острой гипогликемии, переходящей в гипергликемию. Хроническая передозировка раствора Генотропин может приводить к симптомам, характерным для избытка эндогенного человеческого гормона роста.
При необходимости после передозировки проводят симптоматическую терапию. Дальнейшую терапию и определение дозы препарата Генотропин проводит специалист.
Форма выпуска
Порошок для приготовления парентерального раствора Генотропин в комплекте с растворителем в двухкамерном картридже, помещенном в шприц-ручку. В картонной пачке 1 шприц-ручка.
Условия хранения
Генотропин хранят при температурном режиме 2-8 градусов Цельсия вдали от детей.
Восстановленный раствор следует хранить не более 28 дней после приготовления при температурном режиме 2–8 градусов Цельсия.
Препарат Генотропин необходимо хранить только в оригинальной упаковке.
Срок годности – 3 года.
Синонимы
Растан, Нордитропин, Джинтропин, Омнитроп, Сайзен, Динатроп, Биосома, Соматропин.
Смотрите также список аналогов препарата Генотропин.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Гипопитуитаризм (E23.0)
Низкорослость [карликовость], не классифицированная в других рубриках (E34.3)
Синдром Тернера (Q96)
Действующее вещество:
соматропинАТХ:
H01A C01Производитель:
ПфайзерДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Бельгия.
Дополнительно
Назначать препарат Генотропин и контролировать состояние больных во время терапии должен специалист, имеющий опыт в лечении пациентов с дефицитом продукции гормона роста.
На фоне использования препарата Генотропин у некоторых пациентов регистрировалось развитие миозита, что может быть связано с м-крезолом, входящим в состав раствора. При развитии миалгии необходимо исключить миозит, в противном случае раствор Генотропин необходимо отменить и назначить препарат, не содержащий м-крезол.
Больным с сахарным диабетом может требоваться изменение дозы инсулина (соматропин изменяет чувствительность к инсулину) и тщательный контроль уровня глюкозы сыворотки на протяжении всего лечения.
Отмечается повышение вероятности появления сахарного диабета второго типа у пациентов с наличием дополнительных факторов риска, включая ожирение, лечение кортикостероидами, диабет в семейном анамнезе.
Соматропин может приводить к снижению периферических уровней Т4 и повышению уровней Т3 (вследствие влияния на их метаболизм). У больных с субклинической формой гипотиреоза существует высокая вероятность развития гипотиреоза. При лечении соматропином важно контролировать основные показатели функции щитовидной железы.
Пациенты, получавшие лечение по поводу злокачественных заболеваний, должны находиться под особо тщательным контролем специалистов при применении соматропина (учитывая риск рецидива).
Больные с синдромом Прадера – Вилли при лечении соматропином должны придерживаться диеты, а также находится под тщательным наблюдением специалиста (в частности необходимо контролировать дыхательную функцию, учитывая повышение риска внезапного летального исхода у пациентов с обструкцией дыхательных путей и неидентифицированными инфекциями респираторной системы в анамнезе).
До начала применения раствора Генотропин у детей, родившихся с малым весом и ростом (по оценке сроков гестации), необходимо точно установить этиологию и исключить возможность прочих причин, в том числе медикаментозных, нарушений роста. Также таким пациентам необходимо определить уровни глюкозы сыворотки и инсулина, при высоком риске диабета необходимо регулярно контролировать толерантность к глюкозе. При диагностированном сахарном диабете не следует использовать соматропин.
До начала применения раствора Генотропин у низких от рождения детей необходимо измерить уровень ИФР-1 и повторять контроль дважды в год. В случаях когда после повторного исследования стандартное отклонение показателей ИФР-1 превышает +2 (по критериям возрастной нормы) необходимо дополнительно исследовать соотношение ИФР-1/ИФР3Б-3 для принятия решения о коррекции дозы соматропина.
Не следует планировать старт лечения непосредственно до начала полового созревания у детей с низким от рождения ростом (в связи с недостаточно описанным опытом применения соматропина в таких случаях).
Данные о применении препарата Генотропин у лиц с синдромом Сильвера – Рассела ограничены.
Прекращение терапии соматропином до достижения окончательного роста может привести к потере полученных результатов у детей с недостаточным от рождения ростом.
У лиц с недостаточным ростом, ассоциированным с недостаточностью почек, функция почек до начала применения соматропина должна быть ниже 50% нормы. Для установки недостаточной скорости роста её необходимо контролировать на протяжении года до назначения соматропина (в этот период необходимо параллельно проводить терапию патологии почек, а также продолжать её в период лечения соматропином). Применение препарата Генотропин в случае трансплантации почки прекращают.
При наличии внутричерепных опухолей необходимо контролировать их на предмет рецидива или прогресса регулярно в течение всего периода применения соматропина. При применении соматропина отмечается увеличение вероятности повторных новообразований у пациентов, которые ранее уже получали терапию в связи с раком. Данных о взаимосвязи применения соматропина и рецидивом онкологических заболеваний ЦНС у пациентов взрослого возраста нет.
Пациенты с синдромом Тернера, получающие соматропин, находятся в группе риска заболеваний уха и нарушений слуха. Такие пациенты должны регулярно проходить обследование у специалиста для исключения среднего отита и других патологий.
Также пациенты с синдромом Тернера находятся к группе риска патологий ССС, риск возрастает при применении соматропина (необходимы регулярные консультации кардиолога при применении препарата Генотропин у таких пациентов).
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Генотропин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1006.