Наименование:

Конвулекс сироп (Convulex)

Состав

1 мл сиропа Конвулекс содержит:
Вальпроата натрия – 50 мг;
Дополнительные вещества, включая сахарин натрия.

Фармакологическое действие

Конвулекс – противоэпилептический препарат. Конвулекс содержит активный компонент вальпроат натрия, оказывающий прямое влияние на центральную нервную систему. Вальпроат обладает двумя механизмами противосудорожного действия: прямым и непрямым. Прямое противосудорожное действие вальпроата натрия зависит от концентрации вещества в тканях центральной нервной системы. Непрямое обусловлено метаболитами вальпроата, которые кумулируются в головном мозге, а также с модификациями нейромедиаторов или прямым действием на мембраны клеток.

После приема препарата Конвулекс у пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомаслянной кислоты, сокращение промежуточной фазы сна и удлинение фазы медленного сна.
Около 80-95% вальпроата связываются с белками плазмы (степень связи зависит от принятой дозы, при повышении дозы увеличивается свободная фракция вальпроата). Концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с уровнем свободной фракции в плазме.
Вальпроат проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (от 1 до 10% приятой дозы).

Метаболизируется активный компонент препарата Конвулекс в печени путем глюкуронизации, в форме производных экскретируется почками.
Период полувыведения вальпроата достигает 10-17 часов, у детей период полувыведения снижается до 6-10 часов.
При приеме препарата Конвулекс в форме сиропа биодоступность достигает 100%. Равновесные концентрации вальпроата в плазме достигаются на 3-4 день терапии.
Гемодиализу поддается свободная фракция вальпроата. Конвулекс не оказывает влияния на активность ферментов системы цитохрома Р450.

Показания к применению

Конвулекс сироп применяют в качестве монотерапии или в комплексе с другими препаратами при генерализованных судорогах, включая тонические, клонические, тонико-клонические судороги, а также другие виды судорог при генерализованной эпилепсии.
Конвулекс сироп может назначаться при фокальной эпилепсии (в том числе при наличии или отсутствии вторичной генерализации).
Конвулекс сироп назначают детям для профилактики повторных фебрильных судорог (в случаях, когда прерывающаяся профилактика бензодиазепинами неэффективна).

Способ применения

Конвулекс сироп предназначен для приема перорально. Препарат следует принимать во время или после приема пищи. Дозирование сиропа следует проводить специальным мерным устройством, входящим в комплект. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема. Доза вальпроата натрия должна подбираться индивидуально в зависимости от веса и возраста ребенка, а также переносимости и эффективности препарата и сопутствующей терапии. Пациентам, которые получают другую противосудорожную терапию, дозу вальпроевой кислоты титруют в течение 2 недель. При монотерапии коррекцию дозы можно проводить каждые 2-3 дня, оценивая полученные результаты.

Не следует назначать одновременно несколько противосудорожных препаратов в комбинированной терапии (вводить новый препарат необходимо после установки дозы предыдущего).
Средняя рекомендованная доза для детей младше 12 лет составляет 30 мг/кг веса в сутки.
Детям старше 12 лет и взрослым пациентам вальпроат натрия рекомендуется назначать в дозе 20-30 мг/кг веса в сутки.
Детям младше 3 лет назначение вальпроата натрия рекомендуется только в качестве монотерапии (комбинированная терапия пациентам данной возрастной группы не показана).

Побочные действия

Конвулекс неплохо переносится пациентами, однако в ходе клинических и постмаркетинговых исследований было отмечено такое нежелательное влияние вальпроевой кислоты:
На систему крови: дозозависимая тромбоцитопения, гипофибриногенемия, снижение свертываемости крови, анемия, лейкопения, макроцитоз, панцитопения, агранулоцитоз, истинная эритроцитарная аплазия и аплазия красного костного мозга. В единичных случаях также отмечалось снижение уровня VIII фактора коагуляции и развитие лимфоцитоза.

На нервную систему: постуральный тремор, нарушения режима сна и бодрствования, атаксия, паркинсонизм и другие экстрапирамидные расстройства, обратимые нарушения когнитивных функций (прогрессирующие вплоть до полной деменции), спутанность сознания, судороги. В единичных случаях отмечалось развитие ступора, летаргии, временной комы (энцефалопатии) и головной боли.
На лабораторные показатели: гиперамониемия (симптомами которой являются неврологические расстройства, отеки, тошнота и атаксия), транзиторное повышение концентрации щелочной фосфатазы, трансаминаз, амилазы и ЛДГ, снижение уровня натрия в плазме, нарушение секреции антидиуретического гормона.

На пищеварительную систему: диспепсия, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, панкреатит, снижение аппетита, гиперсаливация, нарушения стула.
На репродуктивную и мочевыводящую систему: тератогенный эффект (при приеме во время беременности), энурез, поражения почек, обратимый синдром Фанкони, нарушения менструального цикла, аменорея, мужское бесплодие, повышение уровня тестостерона, гинекомастия.
Аллергические реакции: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, алопеция, экзантемоподобная сыпь, мультиформная эритема, синдром Лайелла, акне, гирсутизм.

Другие побочные действия: обратимая потеря слуха, васкулит, порфирия, парестезии, дефицит карнитина, изменения массы тела, периферические отеки.
Возможно также повышение риска развития и обострения системной красной волчанки, развитие нарушений функции печени, снижения минеральной плотности костей, остеопороза, остеопении и повышения риска переломов.
В начале лечения вальпроевой кислотой возможно возобновление эпилептических припадков или повышение тяжести судорог, которое может быть обусловлено неверным подбором дозы.
При продолжительном применении вальпроата натрия возможно появление гематом и повышение риска кровотечений.
При лечении препаратом Конвулекс возможно получение ложноположительных результатов теста на диабет и гипотиреоз.
При развитии побочных эффектов необходимо обратиться к врачу, который при необходимости проведет диагностику и примет решение о возможности дальнейшей терапии вальпроатом натрия.

Противопоказания

Конвулекс противопоказан пациентам с непереносимостью вальпроата, вальпромида и дивальпроата, а также вспомогательных компонентов сиропа.
Конвулекс не применяют для лечения пациентов с хронической и острой формой гепатита, тяжелой формой медикаментозного гепатита в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе), печеночной порфирией, а также выраженными нарушениями функций поджелудочной железы.
В педиатрической практике Конвулекс назначают только под контролем врача и в качестве монотерапии (применение в составе комплексной терапии возможно только по решению врача и в случае неэффективности применения одного препарата). У детей до 3 лет (особенно с тяжелой эпилепсией и задержкой развития) риск развития нарушений печени при применении препарата Конвулекс повышен.

Конвулекс необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушениями психики, включая депрессивные состояния и суицидальные попытки (в том числе в анамнезе), а также пациентам с нарушениями функций почек, дефицитом энзимов в цикле мочевины, системной красной волчанкой и другими аутоиммунными заболеваниями.
С осторожностью Конвулекс назначают пациентам с нарушениями кроветворения и повреждениями красного костного мозга (в том числе в анамнезе).
При лечении препаратом Конвулекс вождение машины и управление потенциально небезопасными механизмами рекомендуется исключить (в связи с риском развития головокружения, сонливости и снижения концентрации внимания).

Беременность

Вальпроевую кислоту в период беременности можно назначать только по жизненным показаниям при неэффективности более безопасных средств. Вальпроевая кислота может приводить к повышению риска появления пороков развития плода, задержки развития, а также патологий нервной трубки.
Во время терапии препаратом Конвулекс женщинам следует использовать надежные средства контрацепции.
Частота пороков развития плода у женщин с эпилепсией, которые получали вальпроевую кислоту, составляет около 3%, что в 2-3 раза превышает общий показатель в популяции. Наиболее частыми пороками развития являлись порок сердца и заячья губа.
Несмотря на возможные риски прекращать прием противосудорожных препаратов во время беременности нельзя, так как основное заболевание может нести угрозу, как матери, так и плоду.

При планировании беременности необходимо подобрать женщине наиболее безопасную схему противосудорожной терапии, а также предупредить её о возможных рисках. Дополнительный прием фолиевой кислоты в период планирования беременности позволяет снизить риск развития патологий нервной трубки.
Прием завышенной разовой или суточной дозы противосудорожных средств во время беременности значительно повышает риски развития патологий.
Состояние новорожденных, чьи матери получали вальпроевую кислоту, необходимо контролировать, учитывая риск развития геморрагического синдрома и афибриногенемии.
В период лактации вальпроевую кислоту применять можно (в грудное молоко проникает около 1-10% препарата, который не оказывает негативного влияния на ребенка).

Лекарственное взаимодействие

Сироп Конвулекс не применяют сочетано с другими препаратами, которые метаболизируются в организме с образованием вальпроата.
Не следует назначать Конвулекс пациентам, получающим лекарственные вещества, снижающие судорожный порог или индуцирующие развитие судорог. В частности вальпроат натрия не назначают сочетано с имипраминами, избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, фенотиазинами, бутирофенонами, хлорохином, мефлохином, трамадолом, бупроприоном.
Конвулекс при одновременном применении потенцирует психотропный эффект ингибиторов моноаминооксидазы, бензодиазепинов, нейролептиков, антидепрессантов и барбитуратов.
Вальпроат усиливает влияние этилового спирта на центральную нервную систему.

Препараты зверобоя, азтреонам и карбапенемы снижают плазменные концентрации вальпроата и снижают выраженность противосудорожного действия.
Конвулекс при одновременном применении повышает период полувыведения ламотриджина и может повышать его токсичность. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать плазменные концентрации ламотриджина.
При сочетанном применении препарата Конвулекс с карбамазепином и фенобарбиталом отмечается снижение уровня вальпроевой кислоты и повышение уровня активного производного карбамазепина или фенобарбитала в плазме. Если избежать сочетанного применения данных препаратов нельзя следует контролировать их плазменные концентрации и своевременно корректировать дозы.
Фелбамат при сочетанном применении повышает плазменные уровни вальпроевой кислоты. Вальпроат может снижать выведение фелбамата.

При сочетанном применении вальпроевой кислоты с фенитоином возможно изменение фармакокинетических профилей обоих препаратов (рекомендуется контроль уровней в плазме вальпроевой кислоты и фенитоина и коррекция их дозы при необходимости).
Отмечается повышение риска развития энцефалопатии и гиперамониемии при сочетанном применении вальпроевой кислоты с топираматом.
При сочетанном применении рифампицина с препаратом Конвулекс следует корректировать дозы вальпроевой кислоты и контролировать состояние пациента.
Вальпроат повышает риск развития побочных эффектов зидовудина (в том числе нежелательного влияния зидовудина на систему кроветворения). При необходимости сочетанного применения следует контролировать уровни зидовудина и картину крови.

Холестирамин при сочетанном применении снижает биодоступность пероральных форм вальпроевой кислоты.
Конвулекс повышает плазменные концентрации и гипотензивный эффект нимодипина.
Эритромицин и циметидин при одновременном применении повышают плазменные концентрации вальпроата.
Ацетилсалициловая кислота и прочие препараты с высокой степенью связи с белками плазмы могут вытеснять вальпроат из связей с белками и повышать уровни его свободной фракции.
Флуоксетин при одновременном применении может изменять плазменные концентрации вальпроата.
Конвулекс может повышать риск развития кровотечений у пациентов, получающих антикоагулянты.
Вальпроат несколько снижает клиренс темозоломида, однако клинического значения данный эффект не имеет.

Передозировка

Симптомы передозировки вальпроевой кислоты зависят от принятой дозы. При умеренной передозировке отмечается развитие сонливости, седативного эффекта, рвоты, головокружения и тошноты. При тяжелой острой интоксикации вальпроевой кислотой возможно развитие гипорефлексии, угнетения дыхания, гипотонии мышц, миоза и метаболического ацидоза.
В клинической практике описаны несколько случаев развития повышения внутричерепного давления, вследствие отека мозга, при интоксикации вальпроевой кислотой.
При передозировке сиропа Конвулекс рекомендуется промыть желудок, назначить пациенту абсорбент (например, активированный уголь), а также тщательно контролировать состояние пациента (включая поддержку диуреза, мониторинг функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем).

При тяжелой интоксикации допускается проведение диализа (следует помнить, что при гемодиализе выводится только свободная (не связанная с белками плазмы) фракция вальпроевой кислоты).
При угнетении дыхания, центральной нервной системы и развитии судорог эффективно назначение налоксона (внутривенно).
Прогноз для пациентов с интоксикацией препаратом Конвулекс благоприятный, однако зарегистрированы несколько случаев летального исхода при передозировке вальпроевой кислоты.

Форма выпуска

Сироп Конвулекс по 100 мл в стеклянных флаконах, в пачке вложен 1 флакон в комплекте с дозирующим устройством.

Условия хранения

Сироп Конвулекс следует хранить в недоступном детям месте, защищенном от прямых солнечных лучей, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности сиропа Конвулекс – 5 лет.

Синонимы

Депакин.
Смотрите также список аналогов препарата Конвулекс сироп.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему

Противосудорожные лекарственные средства

Действующее вещество:

Вальпроевая кислота

Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки

Ссылки на использованные источники информации.

Официальная инструкция для препарата Конвулекс сироп.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).

Внимание!
Описание препарата "Конвулекс сироп" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.