Оспамокс ДТ

Фармакологическое действие

Оспамокс – бета-лактамный антибиотик пенициллинового ряда, обладающий выраженным бактерицидным действием. Действующее вещество препарата – амоксициллин – полусинтетическое лекарственное средство группы аминопенициллинов. Препарат проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробов, а также некоторых штаммов анаэробных бактерий. Как и другие незащищённые противомикробные средства пенициллинового ряда, амоксициллин инактивируется под действием пенициллиназы и неэффективен в терапии заболеваний вызванных штаммами микроорганизмов, продуцирующими бета-лактамазы. Механизм действия препарата заключается в его способности нарушать синтез биополимера пептидогликана, который является основным компонентов клеточной мембраны микроорганизмов. Блокирование синтеза пептидогликана происходит за счет влияния молекулы амоксициллина на пенициллинсвязывающие белки, являющиеся ферментами, необходимыми для завершительной стадии синтеза пептидогликана. Таким образом, препарат Оспамокс способствует разрушению структуры клеточной мембраны в процессе размножения бактерий, что в конечном итоге вызывает их гибель.
В связи с отсутствием пептидогликана и пенициллинсвязывающих белков в организме млекопитающих препарат не оказывает специфического токсического действия на макроорганизм.

Оспамокс - антибиотик широкого спектра действия, он проявляет бактерицидную активность в отношении таких бактерий:
Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus haemolyticus (кроме штаммов продуцирующих бета-лактамазы), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae).
Грамотрицательные аэробные бактерии: Corynebacterium spp., Campilobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Actinomycetes spp., Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Spirillum minus, Klebsiella spp., Bacillus anthracis, Escherichia coli, Shigella spp., Listeria spp., Erysipelothrix rhysiopathiae, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и Streptobacilli spp.
Кроме того, препарат активен в отношении некоторых грамотрицательных анаэробных бактерий, в том числе в отношении штаммов Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp.
Штаммы Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Bacteroides melaninogenicus и Fusobacterium spp. обладают непостоянной чувствительностью к амоксициллину, поэтому перед началом терапии препаратом Оспамокс рекомендуется проводить тесты чувствительности.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в тонком кишечнике, абсолютная биодоступность амоксициллина при пероральном применении составляет от 75 до 90%, в зависимости от принятой дозы. При применении препарата в дозах от 250мг до 750мг биодоступность пропорциональна дозе, при применении более высоких доз препарата биодоступность несколько снижается. Прием пищи на скорость абсорбции и биодоступность препарата не влияет. Пик концентрации активного вещества в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после перорального применения препарата. Степень связи амоксициллина с белками плазмы не превышает 17%. Препарат создает высокие терапевтические концентрации практически во всех биологических жидкостях и тканях организма, в частности высокие концентрации амоксициллина отмечаются в легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер и создает высокие концентрации в амниотической жидкости и тканях плода, в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Амоксициллин слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при менингите концентрация амоксициллина в спинномозговой жидкости может достигать 20% от принятой дозы.
Препарат частично метаболизируется с образованием фармакологически неактивной пенициллиновой кислоты. Выводится с мочой (около 60-80%) и желчью, как в неизменной форме, так и в форме фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет от 1 до 2 часов, у пациентов с почечной недостаточностью – от 5 до 20 часов.