Презиста
Наименование:
Презиста (Prezista)Состав
У Презисты главным действующим компонентом выступает дарунавир (этанолат дарунавира). В каждой таблетке его может содержаться 75, 150, 300, 400 либо 600 мг.
Вспомогательные компоненты такие: кремния диоксид безводный коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кросповидон, спирт поливиниловый гидролизированный частично, макрогол, тальк, титана диоксид, краситель желтый солнечный закат (Е110).
Фармакологическое действие
Презиста – специально разработанное для лечения ВИЧ-инфекции лекарство. Относится к фармакотерапевтической группе противовирусных препаратов. Применяется всегда в комплексе с ритонавиром. Его главный действующий компонент дарунавир ингибирует протеазу ВИЧ типа 1. При лечении замедляется каталитическая активность протеазы и ее димеризация. Избирательно задерживается расщепление Gag-Pol ВИЧ полипротеинов в пораженных вирусом клетках, при этом образование полноценных вирусных частиц предотвращается.
С протеазой ВИЧ типа 1 дарунавир связывается прочно. Это вещество устойчиво к изменениям, вызывающим противодействие к ингибиторам протеазы. Дарунавир не задерживает ни одну из изученных клеточных протеаз человека.
Метаболизируется дарунавир изоферментами CYP3А в печени достаточно интенсивно. Изоферменты CYP3А в печени ингибирует ритонавир, повышая, таким образом, существенно в плазме концентрацию дарунавира.
Из ЖКТ после приема дарунавир абсорбируется быстро. Пик его концентрации в плазме при присутствии ритонавира в низких дозировках фиксируется через 2,5–4 часа. При приеме однократно дозы 600 мг абсолютная биодоступность дарунавира составляла 37 процентов, увеличивалась она до 82 процентов при совместном применении с ритонавиром (дозы 2 раза в сутки по 100 мг). Значит, общее фармакокинетическое действие ритонавира – это приблизительно 14-ти кратное увеличение концентрации в плазме дарунавира. Биодоступность дарунавира при использовании натощак фиксировалась на 30 процентов ниже, чем при приеме с пищей, при этом характер пищи на концентрацию не влияет. Связывание с белками плазмы у дарунавира – 95 процентов. Период полувыведения дарунавира при совместном использовании с ритонавиром – около 15 часов.
Показания к применению
Презиста используется исключительно для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых людей. Используется всегда совместно с ритонавиром (в низких дозировках), также с другими антиретровирусными лекарствами.
Способ применения
Принимают Презисту перорально, всегда совместно с ритонавиром. Последний нужен для улучшения фармакокинетических характеристик дарунавира.
Для людей, не получавших ранее ингибиторы протеазы, назначают 800 мг дарунавира 1 раз в сутки плюс 100 мг ритонавира.
Пациентам, ранее получавшим ингибиторы протеазы, рекомендуется 600 мг дарунавира в сутки 2 раза плюс по 100 мг ритонавира в сутки 2 раза. Эти комбинации пьют во время еды.
Коррекции доз для людей с нарушенной работой печени/почек не требуется.
Побочные действия
При лечении Презистой возможно развитие различных побочных реакций. Проявляться они могут от разных органов/систем:
- ЦНС – боль головная.
- Расстройства психические – сновидения необычного характера.
- Система пищеварительная – панкреатит острый, боль в животе, гепатит острый, тошнота/рвота, вздутие, различные нарушения переваривания пищи, понос, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ.
- Реакции дерматологические – липодистрофия (особая патология жировой ткани), липоатрофия, липогипертрофия включительно; сыпь/зуд, синдром Стивенса – Джонсона.
- Система костно-мышечная – боль/воспаление в мышцах, повышается уровень КФК, иногда – рабдомиолиз (разрушаются клетки мышечной ткани).
- Обмен веществ – диабет сахарный, анорексия, повышенный общий холестерин, повышенный холестерин ЛПНП, повышенный уровень глюкозы, повышенная панкреатическая липаза/амилаза.
- Иммунитет – синдром иммунной реактивации.
- Реакции общего характера – усталость, астения.
Противопоказания
Таблетки Презиста запрещено назначать:
- совместно с лекарствами, клиренс у которых определяется преимущественно изоферментом CYP3A4, а повышение их концентрации в плазме может приводить к серьезным/угрожающим жизни побочным реакциям – это такие препараты как: терфенадин, астемизол, триазолам, мидазолам, пимозид, цизаприд, содержащие алкалоиды спорыньи средства (эргометрин, эрготамин, дигидроэрготамин, метилэргометрин);
- детям/подросткам до 18;
- при гиперчувствительности к любому входящему в состав веществу.
Очень осторожно Презисту назначают людям с болезнями печени и с аллергией на сульфонамиды.
Беременность
Клинических изысканий безопасности применения Презисты для беременных, адекватных и тщательно контролируемых, проведено не было. Сочетание «дарунавир плюс ритонавир» беременным назначают после строгой оценки польза/риск для матери/плода.
Попадает ли дарунавир в грудное молоко, также неизвестно. Есть риск передачи вируса ВИЧ ребенку при грудном кормлении, кроме того, риск негативного воздействия дарунавира на организм младенцев. Поэтому, женщинам с ВИЧ, проходящим терапию дарунавиром, от кормления грудью следует категорически отказаться.
Лекарственное взаимодействие
Презиста – это ингибитор изофермента CYP3A. А значит, одновременное ее использование с метаболизирующимися при помощи этого изофермента препаратами (терфенадин, астемизол, триазолам, мидазолам, пимозид, цизаприд), содержащими алкалоиды спорыньи средствами (эргометрин, эрготамин, дигидроэрготамин, метилэргометрин) повышает в плазме концентрацию последних. Это ведет к пролонгированию их лечебного действия и значительному усилению их негативных побочных эффектов. Назначать Презисту совместно с этими лекарствами запрещено.
Метаболизируется дарунавир при помощи изоферментов CYP3A. Поэтому его комбинация с индуцирующими активность CYP3A лекарствами увеличивает скорость его выведения. Как результат в плазме снижается концентрация дарунавира. Комбинация дарунавира с ингибиторами CYP3A способна уменьшать скорость его выведения, при этом концентрация дарунавира в плазме увеличивается.
Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин – сильнейшие индукторы изофермента CYP450. Таблетки Презиста запрещено назначать в комбинации с этими веществами, это заметно уменьшает концентрацию дарунавира, приводя к полному исчезновению его терапевтического воздействия. В плазме концентрацию дарунавира также понижают препараты на основе экстракта зверобоя (Hypericum perforatum).
Ритонавир оптимизирует фармакокинетику дарунавира – совместное их использование повышает концентрацию дарунавира примерно в 14 раз. Поэтому дарунавир без ритонавира не используют.
Комбинацию «дарунавир плюс ритонавир» можно использовать совместно с такими ингибиторами протеазы – саквинавир, лопинавир, индинавир, атазанавир. Комплексное использование с другими ингибиторами протеазы не изучено, поэтому совместное назначение не рекомендовано.
Презиста способна увеличивать концентрацию маравирока приблизительно на 300 процентов. Дарунавир также увеличивает в плазме концентрации хинидина, бепридила, при системном введении лидокаина, амиодарона, пропафенона, флекаинида – совместное применение требует осторожности. Маравирок не оказывает влияния на концентрацию дарунавира.
Презиста способна влиять на концентрацию варфарина. При совместном применении обязательно проводят контроль за показателями МНО.
Презиста способна на 45 процентов увеличивать концентрацию карбамазепина. Совместное применение требует строго контроля количества карбамазепина в крови, дабы избежать развития опасных побочных эффектов последнего. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в сторону уменьшения.
Комбинация «дарунавир/ритонавир» одновременно с дезипрамином, тразодоном увеличивает концентрацию последних в плазме. Фиксируются при этом такие негативные реакции: головокружения, тошнота, обмороки, сильное снижение давления. При необходимости совместного применения соблюдают особую осторожность, уменьшая дозировки дезипрамина, тразодона (особенно если лечение продолжительное).
Использование Презисты с мидазоламом перорально категорически противопоказано.
Сочетание «Презиста + нейролептики» приводит к увеличению концентрации нейролептиков в организме. Если требуется совместное назначение, дозы антипсихотических лекарств снижают.
Презиста способна повышать концентрации препаратов-блокаторов кальциевых канальцев (никардипин, фелодипин, нифедипин) – совместное использование разрешено только при тщательном контроле за состоянием.
Сочетание «Презиста плюс бета-адреноблокаторы» способно повышать концентрацию последних. Такую комбинацию назначают осторожно, проводя на всем протяжении терапии тщательный клинический мониторинг. Может потребоваться снижение дозировки бета-адреноблокаторов.
Передозировка
Сведений о симптомах острой передозировки комбинации «дарунавир плюс ритонавир» практически нет. Здоровые люди-добровольцы при исследованиях принимали за один раз 3200 мг раствора дарунавира или 1600 мг дарунавира в таблетках, неблагоприятных эффектов при этом зафиксировано не было.
Специфического антидота к дарунавиру нет. Лечение возможной передозировки заключается в проведении поддерживающей терапии с контролем основных жизненных показателей. Вывести препарат можно при помощи промывания желудка/очистительной клизмы. Разрешен к использованию в этом случае активированный уголь в качестве абсорбента. Дарунавир больше всего связывается с белками плазмы, поэтому удалить значимое количество активной субстанции маловероятно.
Форма выпуска
Выпускается Презиста в виде овальных таблеток, они покрыты оболочкой из пленки, цвет оболочки оранжевый. На каждой таблетке на одной стороне присутствует гравировка "ТМС114", на другой – гравировка с указанием содержащегося количества действующего вещества (дарунавира): например, «75 MG» либо «300 MG».
Условия хранения
Хранить таблетки нужно в особой упаковке производителя, температура не выше 30. Место должно быть надежно защищено от доступа детей.
Синонимы
Дарунавир, Кемерувир, Дарунавира этанолат, Дарунавир-ТЛ.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная (B24)
Действующее вещество:
дарунавирАТХ:
J05AE10Производитель:
Джонсон & ДжонсонДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.
Дополнительно
Пациенты должны понимать, что Презиста и другие антиретровирусные препараты передачу вируса не предотвращают. Поэтому даже во время лечения соблюдение соответствующих мер предосторожности обязательно.
Особо осторожно Презиста назначается пожилым людям (старше 65) – у них часто фиксируется дисфункция печени, часто присутствуют дополнительные болезни, требующие коррекции дозы препаратов при совместном применении.
Дарунавир всегда назначается в комплексе с ритонавиром в дозе в сутки 100 мг. Повышать эту дозу не рекомендуется, так как концентрация дарунавира от этого не повысится.
При лечении Презистой людей с болезнями печени (активный гепатит хронический включительно) часто фиксируется ухудшение ее функций. Для таких пациентов обязателен постоянный мониторинг биохимических показателей, соответствующий стандартной практике. Если работа печени продолжает ухудшаться, лечение приостанавливают/полностью отменяют.
Почки в клиренсе дарунавира значительной роли не играют, при заболеваниях почек скорость выведения дарунавира не изменяется. Презиста в высокой степени связывается с белками плазмы – перитонеальный диализ/гемодиализ существенной роли для клиренса дарунавира/ритонавира не играет.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Презиста" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 254.