Симвор
Наименование:
Симвор (Simvor)Состав
1 таблетка Симвор 5 содержит:
Симвастатина – 5 мг;
Прочие компоненты: прежелатинизированный крахмал, лактоза, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, бутилгидроксианизол, вода, опадрай желтый OY-LS-52901.
1 таблетка Симвор 10 содержит:
Симвастатина – 10 мг;
Прочие компоненты: прежелатинизированный крахмал, лактоза, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, бутилгидроксианизол, вода, опадрай светло-розовый OY-LS-54901.
1 таблетка Симвор 20 содержит:
Симвастатина – 20 мг;
Прочие компоненты: прежелатинизированный крахмал, лактоза, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, бутилгидроксианизол, вода, опадрай коричневый OY-LS-56504.
1 таблетка Симвор 40 содержит:
Симвастатина – 40 мг;
Прочие компоненты: прежелатинизированный крахмал, лактоза, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, бутилгидроксианизол, вода, опадрай розовый OY-LS-54902.
Фармакологическое действие
Симвор – гиполипидемический препарат. Симвор содержит симвастатин – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Симвор является синтетическим соединением, продуцируемым из производного, полученного в ферментации Aspergillus terreus. В неизменном виде является неактивным лактоном, в процессе метаболизма образуется активное производное, обладающее гиполипидемическим эффектом.
Симвастатин угнетает фермент, который индуктирует реакцию продукции мевалоната из ГМГ-КоА (данная реакция является начальной стадией синтеза холестерина). При приеме симвастатина не отмечается кумуляции в организме человека потенциально токсичных стероловых соединений, так как препарат угнетает раннюю стадию синтеза холестерина (ГМГ-КоА превращается в ацетил-КоА, принимающий участие в ряде процессов синтеза).
На фоне терапии препаратом Симвор регистрируется снижение показателя триглицеридов, липопротеинов очень низкой и низкой плотности, а также общего холестерина в сыворотке (в том числе у лиц с гетерозиготной семейной форой гиперхолестеринемии, смешанных формах гиперлипидемии, когда высокий уровень холестерина относится к факторам риска ряда заболеваний).
Во время приема симвастатина отмечается увеличение числа ЛПВП и уменьшение соотношения ЛПНП/ЛПВП и общего холестерина/ЛПВП.
Положительный эффект симвастатина у пациентов с гиперлипидемией различной этиологии отмечается спустя 2 недели от старта терапии и достигает максимума на 4–6 неделю терапии. При продолжении терапии гиполипидемический эффект сохраняется, после завершения приема уровень холестерина и триглицеридов постепенно возвращается к исходному.
Фармакокинетика
Симвор быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Пиковые уровни симвастатина в сыворотке регистрируются спустя 1,3–2,4 часа. Через 12 часов от приема уровень симвастатина в сыворотке снижается на 90% от пикового.
Активный компонент в значительной части связывается белками сыворотки (до 95%).
Сразу после абсорбции симвастатин метаболизируется в печени, вследствие эффекта первого прохождения образуется активное производное (бета-гидроксикислота). Помимо основного активного метаболита, также известен ряд активных и неактивных производных симвастатина.
Время полувыведения производных симвастатина равно 1,9 часа.
Экскретируется преимущественно кишечником в форме производных.
До 10–15% экскретируется почками в виде неактивных соединений.
Показания к применению
Симвор применяют в терапии пациентов с гиперхолестеринемией различного генеза, в частности:
- Первичной гиперхолестеринемией типа IIb и IIa при недостаточной эффективности немедикаментозного лечения и диеты и наличии значительного риска коронарного атеросклероза.
- Комбинированной гипертриглицеридемии и гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мероприятий.
Симвор назначают пациентам с ишемической болезнью сердца с целью предупреждения инфаркта миокарда, снижения риска летального исхода, а также уменьшения вероятности сердечно-сосудистых патологий, включая инсульт и транзиторные ишемические эпизода.
Симвор используют в комплексной терапии больных с ИБС для замедления негативной динамики коронарного атеросклероза и снижения потребности в реваскуляризации.
Способ применения
Симвор принимают перорально. До назначения симвастатина все пациенты с гиперхолестеринемией должны быть переведены на гипохолестериновую диету (диета должна соблюдаться пациентами на протяжении всего курса приема симвастатина).
Дозы препарата Симвор и продолжительность терапии определяет специалист.
Обычно суточная доза таблеток Симвор назначается на 1 прием (вечером, перед сном). Таблетки принимают целиком с достаточным объемом жидкости. Прием таблеток не связан с приемом пищи.
Средняя терапевтическая доза для пациентов с гиперхолестеринемией равна 10–80 мг/сутки. Пациентам с гиперхолестеринемией следует начинать терапию с 10 мг/сутки и поэтапно титровать дозу до достижения необходимого контроля уровня холестерина и триглицеридов (интервалы между титрованием – 4 недели). Большинству пациентов достаточно дозы 20 мг/сутки для адекватного контроля уровня холестерина.
Не следует назначать более 80 мг/сутки симвастатина пациентам с гиперхолестеринемией.
Пациентам с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией обычно рекомендуют прием 40 мг/сутки (за один прием вечером) или 80 мг/сутки (в 3 приема – по 20 мг утром и днём и 40 мг вечером).
Больным с ишемической болезнью сердца и значительным риском ИБС назначают 20–40 мг/сутки симвастатина. Стартовая доза при ИБС составляет 20 мг/сутки (при недостаточном эффекте через 4 недели от старта терапии дозу корректируют). Если на фоне лечения симвастатином уровень ЛПНП снижается менее 75 мг/дл или уровень общего холестерина ниже 140 мг/дл, следует снизить дозу симвастатина.
Дозирование таблеток Симвор у отдельных категорий пациентов
Пожилым пациентам и лицам с недостаточностью почек (с показателями фильтрации не менее 30 мл/мин) дозу симвастатина не корректируют.
Пациентам с тяжелой недостаточностью почек (фильтрация до 30 мл/мин) и лицам, которые принимают фибраты (исключая фенофибрат), циклоспорин, гемфиброзил, даназол, ниацин (от 1 г/сутки), не желательно выписывать более 10 мг/сутки симвастатина.
Пациентам, которые получают верапамил или амиодарон, не назначают более 20 мг/сутки симвастатина.
Побочные действия
На фоне терапии таблетками Симвор возможно появление следующих нежелательных реакций:
- ЖКТ: нарушения стула, повышенное газообразование в кишечнике, боль в эпигастрии, гепатит, рвота, панкреатит, увеличение уровня ЩФ, АСТ/АЛТ и креатинфосфокиназы.
- ЦНС: нарушения сна, судороги, головная боль, периферическая нейропатия, снижение остроты зрения, астения, головокружение, парестезии, непривычные вкусовые ощущения.
- Опорно-двигательный аппарат: судороги мышц, мышечная боль, миопатия, рабдомиолиз, миастения.
Кроме того, на фоне лечения симвастатином у некоторых пациентов регистрировалось появление реакций гиперчувствительности и иммунопатологических реакций, включая увеличение СОЭ, тромбоцитопению, васкулит, ревматическую полимиалгию, ангионевротический отек, лихорадку, одышку, эозинофилию, фотосенсибилизацию, артрит, приливы, крапивницу и волчаночноподобный синдром.
В отдельных случаях отмечалось появление кожной сыпи, дерматомиозита и алопеции.
При приеме симвастатина у некоторых пациентов регистрировалось появление острой недостаточности сердца (вследствие рабдомиолиза), ощущения сердцебиения, анемии, снижения потенции.
Противопоказания
Симвор противопоказан пациентам с непереносимостью симвастатина и вспомогательных компонентов таблеток, а также других веществ группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы).
Симвор не применяют в лечении пациентов с активными заболеваниями гепатобилиарной системы и стойким повышением уровня ферментов печени невыясненной этиологии.
Симвор противопоказан при порфирии и заболеваниях скелетной мускулатуры (миопатии различного генеза).
В педиатрии Симвор не применяют.
Необходимо тщательно оценивать риски при назначении таблеток Симвор пациентам с алкоголизмом.
Симвор с осторожностью рекомендуют при терапии иммунодепрессантами после трансплантации органов (в связи с высоким риском рабдомиолиза и острой недостаточности почек).
Таблетки Симвор следует осторожно использовать в лечении пациентов с риском острой недостаточности почек, в том числе при наличии артериальной гипотензии, выраженных эндокринных и метаболических нарушений, острых инфекционных заболеваниях в тяжелой форме, а также после хирургических вмешательств (включая стоматологические) и травм.
Симвор с осторожностью назначают при эпилепсии и нарушениях тонуса (гипер- или гипотонусе) скелетных мышц невыясненной этиологии.
Беременность
Симвор противопоказан при беременности. Описаны случаи патологий развития у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Симвор не оказывает влияния на фертильность, поэтому женщины с сохраненной репродуктивной функцией, которые принимают Симвор, должны использовать методы контрацепции с высоким индексом эффективности.
При наступлении беременности следует отменить Симвор, при этом пациентку следует проинформировать о возможных рисках для плода.
В случае планирования беременности следует проконсультироваться со специалистом и подобрать более безопасную для плода схему терапии.
Данных о выделении в грудное молоко симвастатина нет. Необходимо учитывать возможный риск приема симвастатина при лактации и, если избежать его приема нельзя, отменять кормление грудью.
Лекарственное взаимодействие
Отмечается увеличение вероятности появления миопатии при приеме симвастатина вместе с цитостатиками, фибратами, значительными дозами никотиновой кислоты, противогрибковыми препаратами, эритромицином, телитромицином, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеаз, а также нефазодоном.
Вероятность возникновения миопатии и рабдомиолиза возрастает при сочетанной терапии циклоспорином или даназолом с высокими дозами симвастатина (не следует назначать более 10 мг/сутки симвастатина).
Риск возникновения миопатии возрастает при сочетанном назначении таблеток Симвор с другими гиполипидемическими препаратами, потенциально способствующими развитию миопатии (и не являющимися ингибиторами CYP3 A4). Не следует назначать симвастатин одновременно с фибратами (исключая фенофибрат).
При одновременном приеме больших доз симвастатина с верапамилом и амиодароном вероятности миопатии повышается (не следует назначать свыше 20 мг/сутки симвастатина).
Отмечается незначительное увеличение вероятности появления миопатии у пациентов, которые получают одновременно дилтиазем и симвастатин в количестве 80 мг/сутки.
Симвор при сочетанном приеме усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, включая варфарин, и повышает риск кровотечения. При сочетанном приеме данных препаратов необходим постоянный контроль свертываемости крови и коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (после достижения стабильных показателей частоту контроля можно снизить).
Отмечается увеличение сывороточных уровней дигоксина при сочетанном приеме с таблетками Симвор.
Биодоступность таблеток Симвор снижается при приеме с колестиполом и колестирамином (интервал между приемами должен быть минимум 4 часа).
Грейпфрутовый сок (от 1 литра в сутки) потенцирует влияние симвастатина на ГМГ-КоА-редуктазу (вплоть до необходимости коррекции дозы симвастатина). Следует ограничить потребление грейпфрутового сока на фоне приема таблеток Симвор.
Передозировка
Описано несколько случаев приема завышенных доз симвастатина, при этом ни у кого из пациентов не было зарегистрировано специфических симптомов (наивысшая принятая доза – 450 мг).
При приеме дозы, значительно превышающей рекомендованную, следует промыть желудок и ввести в ЖКТ сорбенты.
При развитии симптомов проводят лечение, направленное на их устранение.
Пациенты после передозировки симвастатина должны находиться под контролем специалистов. Необходимо контролировать общее состояние пациента, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке, а также функцию почек и печени.
В случае появления миопатии с острой недостаточностью почек и рабдомиолизом необходимо отменить симвастатин и назначить диуретики и натрия бикарбонат (инфузионно внутривенно).
В зависимости от состояния пациента может быть показан гемодиализ.
На фоне рабдомиолиза возможно развитие гиперкалиемии, которую следует корректировать введением хлорида или глюконата кальция, инфузионным введением глюкозы с инсулином и применением калиевых ионообменников. В тяжелом случае гиперкалиемию корректируют гемодиализом.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке Симвор по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров.
Условия хранения
Симвор хранят вдали от детей. Специальные температурные условия не нужны.
Срок годности – 2 года.
Синонимы
Симвастатин, Вазилип, Зокор, Овенкор, Симгал, СимваГексал, Симло, Атеростат, Акталипид, Синкард, Зорстат, Симвакол, Симвалимит, Холвасим.
Смотрите также список аналогов препарата Симвор.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Чистая гиперхолистеринемия (E78.0)
Смешанная гиперлипидемия (E78.2)
Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы (G45)
Повторный инфаркт миокарда (I22)
Атеросклеротическая болезнь сердца (I25.1)
Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная (I25.9)
Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт (I64)
Анестезиология и премедикация (Z100.0*)
АТХ:
С10А А01Производитель:
Ranbaxy LaboratoriesДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Индия.
Дополнительно
В начале лечения таблетками Симвор у некоторых пациентов регистрировалось переходящее повышение показателей АЛТ/АСТ в сыворотке.
Рекомендуется определять уровень АЛТ/АСТ каждые 6 недель в первые 3 месяца терапии, далее каждые 8 недель в течение года и далее 1 раз в полгода. Также дополнительный контроль уровня АСТ/АЛТ требуется при повышении дозы симвастатина. Пациентам, которые получают 80 мг/сутки симвастатина, уровень АСТ/АЛТ контролируют каждые 3 месяца. При устойчивом увеличении показателей (в 3 и более раз от исходного) Симвор отменяют.
При гипотиреозе или нефротическом синдроме, а также других заболеваниях, которые могут приводить к появлению гиперхолестеринемии, следует в первую очередь проводить лечение пациента от основного заболевания, которое стало причиной повышения показателей холестерина.
Все пациенты, получающие симвастатин, должны быть предупреждены о необходимости обязательного обращения за срочной консультацией специалиста в случае появления боли в мышцах, миастении и лихорадки непонятного происхождения. При диагностировании миопатии, а также подозрении на неё Симвор необходимо отменить.
На фоне приема таблеток Симвор возможно повышение количества КФК в сыворотке, что необходимо учитывать при проведении дифференциальной диагностики у лиц с болью за грудиной.
Если пациент пропустил очередную дозу симвастатина, необходимо принять её как можно быстрее, однако если пришло время приема очередной – удваивать дозу симвастатина не следует.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Симвор" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 662.